요약 | 도파민 D3 및 D4 수용체에 대한 선택적 활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 환원제 존재하에서의 환원성 아민화 반응을 이용한 이들 화합물의 제조방법에 관한 것이다.상기 화학식 1에서 : R1, R2, R3, R4, R5, R6, X 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.도파민 수용체, 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체, 길항제, 정신분열증, 환원성 아민화 반응 |
---|---|
Int. CL | C07D 413/14 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020000073122 (2000.12.04) |
출원인 | 한국과학기술연구원, 학교법인 성신학원, 한국화학연구원, 한국과학기술원 |
등록번호/일자 | 10-0394083-0000 (2003.07.25) |
공개번호/일자 | 10-2002-0043413 (2002.06.10) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20030806) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 소멸 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2000.12.04) |
심사청구항수 | 8 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
3 | 학교법인 성신학원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
4 | 한국과학기술원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 고훈영 | 대한민국 | 경기도성남시분당구 |
2 | 최경일 | 대한민국 | 서울특별시노원구 |
3 | 조용서 | 대한민국 | 서울특별시동대문구 |
4 | 배애님 | 대한민국 | 서울특별시송파구 |
5 | 공재양 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
6 | 정대영 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
7 | 정선호 | 대한민국 | 서울특별시노원구 |
8 | 정지영 | 대한민국 | 서울특별시성북구 |
9 | 이희윤 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 허상훈 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로 ***, 우리종합금융빌딩 **층 한라국제특허법률사무소 (역삼동) |
2 | 백남훈 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 학교법인 성신학원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전 유성구 |
3 | 한국과학기술원 | 대한민국 | 대전 유성구 |
4 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울 성북구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2000.12.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2000-0257613-19 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2001.01.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2001-0007135-37 |
3 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2002.03.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0020822-81 |
4 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2002.05.20 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2002.06.19 | 수리 (Accepted) | 9-1-2002-0008494-21 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056800-64 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056808-28 |
8 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2003.02.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2003-0055219-12 |
9 | 복대리인 선임 신고서 Report on Appointment of Sub-agent |
2003.03.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2003-0083597-09 |
10 | 의견서 Written Opinion |
2003.03.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2003-0083590-80 |
11 | 명세서 등 보정서 Amendment to Description, etc. |
2003.03.10 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2003-0083589-33 |
12 | 등록결정서 Decision to grant |
2003.06.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2003-0235050-60 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2004.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2004-0001933-29 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2004.03.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2004-0012166-74 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2009.12.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2009-5247056-16 |
19 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.02.01 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5019983-17 |
20 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
21 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5158129-58 |
22 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5157968-69 |
23 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5157993-01 |
24 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
25 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
26 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.04.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5081392-49 |
27 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.05.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5108396-12 |
28 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.06.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5131486-63 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 다음 화학식 1로 표시되는 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물 |
2 |
2 제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 키랄중심을 가지는 것으로 |
3 |
3 삭제 |
4 |
4 제 1 항에 있어서, 상기 R |
5 |
5 제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 1-벤즈히드릴-4-{3-[3-(4-플루오로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{3-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{3-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-[3-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)프로필]피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{3-[3-(3-페녹시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-{3-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}-4-페닐피페라진; 1-{3-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}-4-페닐피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-4-{3-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피 1-{3-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}-4-(2-메톡시페닐)피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-4-{3-[3-(티오펜-2-일)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-(4-플루오로페닐)-4-{3-[3-(3-페녹시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-(2-플루오로페닐)-4-{3-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-(2-플루오로페닐)-4-{3-[3-(3-페녹시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-(2-클로로페닐)-4-[3-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)프로필]피페라진; 2-(4-{3-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진-1-일)피리미딘; 4-(4-클로로페닐)-1-[3-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)프로필]피페리딘-4-올; 1-[3-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)프로필]-4-(2-메틸페닐)피페라진; 1-[비스(4-플루오로페닐)메틸]-4-{3-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-{3-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}-4-(2-에톡시페 1-(2-에톡시페닐)-4-{3-[3-(티오펜-2-일)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]프로필}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{4-[3-(4-플루오로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{4-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-벤즈히드릴-4-{4-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-페닐-4-[4-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)부틸]피페라진; 1-{4-[3-(4-플루오로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}-4-(2-메톡시페닐)피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-4-{4-[3-(3-니트로페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-{4-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}-4-(2-메톡시페닐)피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-4-{4-[3-(티오펜-2-일)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-[4-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)부틸]피페라진; 1-(2-메톡시페닐)-[4-(3-스티릴-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)부틸]피페라진; 1-(2-클로로페닐)-4-{4-[3-(티오펜-2-일)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}피페라진; 1-[4-(3-페닐-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일)부틸]-4-(2-메틸페닐)피페라진; 1-{4-[3-(3,4-디메톡시페닐)-4,5-디히드로이소옥사졸-5-일]부틸}-4-(2-에톡시페닐)피페라진; 그리고 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물 |
6 |
6 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 약제학적 허용 가능한 염이 염산, 브롬산, 술폰산, 아미도황산, 인산 및 질산 중에서 선택된 무기산의 염; 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 스테아르산, 젖산, 타르타르산, 시트르산, 파라톨루엔설폰산 및 메탄설폰산 중에서 선택된 유기산의 염; 또는 4차 암모늄염인 것임을 특징으로 하는 화합물 |
7 |
7 다음 화학식 2로 표시되는 아민 화합물과 다음 화학식 3으로 표시되는 알데히드 화합물을 환원제 존재하에서 환원성 아민화 반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법 |
8 |
8 제 7 항에 있어서, 상기 환원제가 NaBH(OAc) |
9 |
9 다음 화학식 1로 표시되는 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 함유된 것임을 특징으로 하는 중추신경계용 약제조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
---|
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | JP03521214 | JP | 일본 | FAMILY |
2 | JP14193953 | JP | 일본 | FAMILY |
3 | US06673800 | US | 미국 | FAMILY |
4 | US20020107253 | US | 미국 | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | GB0110061 | GB | 영국 | DOCDBFAMILY |
2 | GB2369617 | GB | 영국 | DOCDBFAMILY |
3 | GB2369617 | GB | 영국 | DOCDBFAMILY |
4 | JP2002193953 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
5 | JP3521214 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
6 | US2002107253 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
7 | US6673800 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
국가 R&D 정보가 없습니다. |
---|
특허 등록번호 | 10-0394083-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20001204 출원 번호 : 1020000073122 공고 연월일 : 20030806 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20030624 청구범위의 항수 : 8 유별 : C07D 413/14 발명의 명칭 : 도파민 D3 및 D4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의제조방법 존속기간(예정)만료일 : 20090726 |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 학교법인 성신학원 서울특별시 성북구... |
1 |
(권리자) 한국과학기술연구원 서울 성북구... |
1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전 유성구... |
1 |
(권리자) 한국과학기술원 대전 유성구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 243,000 원 | 2003년 07월 28일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 260,000 원 | 2006년 06월 30일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 260,000 원 | 2007년 06월 29일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 235,000 원 | 2008년 06월 30일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 | 2000.12.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2000-0257613-19 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2001.01.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2001-0007135-37 |
3 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2002.03.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0020822-81 |
4 | 선행기술조사의뢰서 | 2002.05.20 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 | 2002.06.19 | 수리 (Accepted) | 9-1-2002-0008494-21 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056800-64 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056808-28 |
8 | 의견제출통지서 | 2003.02.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2003-0055219-12 |
9 | 복대리인 선임 신고서 | 2003.03.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2003-0083597-09 |
10 | 의견서 | 2003.03.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2003-0083590-80 |
11 | 명세서 등 보정서 | 2003.03.10 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2003-0083589-33 |
12 | 등록결정서 | 2003.06.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2003-0235050-60 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2004.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2004-0001933-29 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2004.03.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2004-0012166-74 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2009.12.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2009-5247056-16 |
19 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.02.01 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5019983-17 |
20 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
21 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5158129-58 |
22 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5157968-69 |
23 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5157993-01 |
24 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
25 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
26 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.04.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5081392-49 |
27 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.05.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5108396-12 |
28 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.06.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5131486-63 |
기술번호 | KST2014013765 |
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자료제공기관 | NTB |
기술공급기관 | 한국과학기술연구원 |
기술명 | 도파민 D3 및 D4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의제조방법 |
기술개요 |
도파민 D3 및 D4 수용체에 대한 선택적 활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 환원제 존재하에서의 환원성 아민화 반응을 이용한 이들 화합물의 제조방법에 관한 것이다.상기 화학식 1에서 : R1, R2, R3, R4, R5, R6, X 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.도파민 수용체, 4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체, 길항제, 정신분열증, 환원성 아민화 반응 |
개발상태 | 기술개발진행중 |
기술의 우수성 | |
응용분야 | 신규4,5-디히드로이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체 |
시장규모 및 동향 | |
희망거래유형 | 라이센스, |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제정보가 없습니다 |
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[KST2015121095][한국과학기술연구원] | T-타입 칼슘채널 길항제로 유효한 신규 피페라지닐알킬이소옥사졸 유도체 | 새창보기 |
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[KST2015121543][한국과학기술연구원] | GSK-3 억제활성을 보이는 1H-인다졸 화합물 | 새창보기 |
[KST2015120506][한국과학기술연구원] | 퀴놀론이 치환된 옥사졸리디논 유도체 및 그의 제조 방법과 항균제로서의 용도 | 새창보기 |
[KST2014013766][한국과학기술연구원] | 도파민 D3 및 D4 수용체의 선택적 활성을 지닌 신규이소옥사졸릴알킬피페라진 유도체와, 이의 제조방법 | 새창보기 |
[KST2015124339][한국과학기술연구원] | 이소옥사졸릴 카르보닐 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조방법 | 새창보기 |
[KST2015121998][한국과학기술연구원] | 항균활성을 갖는 신규 이중고리를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조방법 | 새창보기 |
[KST2020001476][한국과학기술연구원] | T-형 칼슘 채널에 활성을 가지는 피롤리딘 또는 피페리딘 화합물 | 새창보기 |
[KST2014062517][한국과학기술연구원] | 피롤리디논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는제약 조성물 | 새창보기 |
[KST2015121939][한국과학기술연구원] | 항암활성을 지닌 카르보아졸계 화합물 | 새창보기 |
[KST2015123737][한국과학기술연구원] | 신규 트리아졸릴메틸옥사졸리디논 유도체 | 새창보기 |
[KST2015122611][한국과학기술연구원] | 옥사졸리디논 화합물 및 이를 포함하는 C형 간염 예방 또는 치료용 약학 조성물 | 새창보기 |
[KST2015121720][한국과학기술연구원] | 이소옥사졸릴 메틸렌 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조방법 | 새창보기 |
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