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T-형 칼슘 채널에 활성을 지닌 신규 다이페닐프로판노일 화합물

  • 기술번호 : KST2014049449
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 활성을 갖는 다이페닐프로판노일 화합물, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 다이페닐프로판노일 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용을 가지므로 간질, 고혈압 등의 뇌질환 치료제, 협심증 등의 심장질환 치료제, 만성 통증, 신경성 통증 등의 통증질환 치료제, 또는 항암제로 유용하다.
Int. CL A61P 25/08 (2006.01) C07D 241/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01)
CPC C07D 241/04(2013.01) C07D 241/04(2013.01) C07D 241/04(2013.01)
출원번호/일자 1020100038514 (2010.04.26)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1152657-0000 (2012.05.29)
공개번호/일자 10-2011-0119045 (2011.11.02) 문서열기
공고번호/일자 (20120605) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.04.26)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
2 민선준 대한민국 서울특별시 강남구
3 이재균 대한민국 서울특별시 노원구
4 최연희 대한민국 경기도 하남시
5 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
6 추현아 대한민국 서울특별시 서초구
7 임혜원 대한민국 서울특별시 성북구
8 최기현 대한민국 경기도 구리시
9 서선희 대한민국 서울특별시 성북구
10 송치만 대한민국 서울특별시 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2010.04.26 수리 (Accepted) 1-1-2010-0268400-05
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.10.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0603040-67
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2011-1011891-07
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.12.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-1011892-42
5 등록결정서
Decision to grant
2012.04.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0253501-83
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
7 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent
2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 다이페닐프로판노일 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염인 것을 특징으로 하는 화합물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서,X는 N; 또는 CH를 나타내고,R1은 C1~C6 알킬, C1~C6 하이드록시알킬, 하이드록시카보닐, C1~C6 알콕시카보닐, 및 모폴리노카보닐 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기가 치환 또는 비치환된 벤조옥사졸기; 또는 할로겐원자가 1 내지 3개 치환 또는 비치환된 벤즈아미도기를 나타내고,R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 할로겐원자, C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 또는 C1~C6 할로알킬기를 나타낸다
2 2
청구항 1에 있어서,상기 X는 N; 또는 CH를 나타내고,상기 R1은 벤조[d]옥사졸-2-일기, 6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일기, 벤즈아미도기, 또는 3,5-다이클로로벤즈아미도기를 나타내고,상기 R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸기, 메톡시기, 또는 트리플루오로메틸기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
청구항 1에 있어서,3-(4-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-페닐프로판-1-온 ;3-(4-브로모페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-페닐프로판-1-온 ;1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-페닐-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프로판-1-온 ;3-(4-클로로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-페닐프로판-1-온 ;3-(4-플루오로페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(4-브로모페닐)-3-(4-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(4-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프로판-1-온 ; 3-(4-클로로페닐)-3-(4-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(4-플루오로페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(3-플루오로페닐)-3-(4-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(4-브로모페닐)-3-(3-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ; 3-(3-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프로판-1-온 ;3-(4-클로로페닐)-3-(3-플루오로페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ;3-(3-플루오로페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-(4-((6-메틸벤조[d]옥사졸-2-일)메틸)피페라진-1-일)프로판-1-온 ; N-((1-(3-(4-브로모페닐)-3-페닐프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)-3,5-다이클로로벤즈아마이드 ;3,5-다이클로로-N-((1-(3-페닐-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)벤즈아마이드 ;N-((1-(3-(4-브로모페닐)-3-(4-플루오로페닐)프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)-3,5-다이클로로벤즈아마이드 ;3,5-다이클로로-N-((1-(3-(4-플루오로페닐)-3-(4-트리플루오로메틸)페닐)프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)벤즈아마이드 ;N-((1-(3-(4-브로모페닐)-3-(3-플루오로페닐)프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)-3,5-다이클로로벤즈아마이드 ;3,5-다이클로로-N-((1-(3-(3-플루오로페닐)-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프로판노일)피페리딘-4-일)메틸)벤즈아마이드 ; 및 약학적으로 허용 가능한 이들의 염으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
4 4
하기 화학식 1로 표시되는 다이페닐프로판노일 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염이 유효성분으로 포함되어 있는, 간질, 고혈압, 협심증, 만성 통증, 신경성 통증, 및 암으로부터 선택된 질환의 치료 및 예방용 약학 조성물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서,X는 N을 나타내고; R1은 C1~C6 알킬, C1~C6 하이드록시알킬, 하이드록시카보닐, C1~C6 알콕시카보닐, 및 모폴리노카보닐 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기가 치환 또는 비치환된 벤조옥사졸기를 나타내고; R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 할로겐원자, C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기, 또는 C1~C6 할로알킬기를 나타낸다
5 5
하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 결합반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 다이페닐프로판노일 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 다이페닐프로판노일 화합물의 제조방법 : 상기 반응식에서, X, R1, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
6 6
ⅰ) 하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 결합반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 과정 ; 및 (상기 반응식에서, X, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, Y는 수소원자 또는 아민 보호기를 나타낸다)ⅱ) 하기 화학식 5로 표시되는 화합물과 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물과 알킬화 반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 다이페닐프로판노일 화합물을 제조하는 과정; (상기 반응식에서, X, R1, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 다이페닐프로판노일 화합물의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.