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도파민 수용체에 활성을 지닌 신규 피페라지닐알킬트리아졸 화합물

  • 기술번호 : KST2014062478
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 피페라지닐알킬 트리아졸 화합물에 관한 것으로서, 도파민 수용체에 대한 선택적 길항작용을 가지고 있어 정신병 치료제로 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 피페라지닐알킬 트리아졸 화합물과 이 화합물을 용액상 조합 합성법을 이용하여 제조하는 방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다. 상기 화학식 1에서, n, R1, R2 및 R3은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다. 피페라지닐알킬 트리아졸, 도파민 수용체, 정신병 치료제
Int. CL C07D 401/06 (2006.01)
CPC C07D 249/06(2013.01)
출원번호/일자 1020030055099 (2003.08.08)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0545785-0000 (2006.01.17)
공개번호/일자 10-2005-0017158 (2005.02.22) 문서열기
공고번호/일자 (20060124) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2003.08.08)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배애님 대한민국 서울시 송파구
2 고훈영 대한민국 서울시 강북구
3 최경일 대한민국 서울 노원구
4 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
5 차주환 대한민국 서울시 노원구
6 박성희 대한민국 서울 성동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2003.08.08 수리 (Accepted) 1-1-2003-0293894-79
2 대리인 변경 신고서
Agent change Notification		 2004.03.05 수리 (Accepted) 1-1-2004-0092105-16
3 서지사항 보정서
Amendment to Bibliographic items		 2004.10.18 수리 (Accepted) 1-1-2004-0471966-23
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2005.08.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0410246-97
5 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 2005.10.25 수리 (Accepted) 1-1-2005-0606154-34
6 의견서
Written Opinion		 2005.11.24 수리 (Accepted) 1-1-2005-0679999-86
7 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2005.11.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2005-0679998-30
8 등록결정서
Decision to grant		 2006.01.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0016223-40
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 피페라지닐알킬 트리아졸 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서: n은 3 또는 4의 정수를 나타내고; R1은 치환 또는 비치환된 페닐기 또는 치환 또는 비치환된 벤즈히드릴기를 나타내고, 이때 치환체는 할로겐원자, C1∼C6의 알킬기, C1∼C6의 알콕시기, 히드록시기, C1∼C6의 히드록시알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 아미노기, C1∼C6의 알킬아미노기, C2∼C6의 알케닐기, 카르보닐기, C3∼C9의 시클로알킬기 및 C3∼C9의 헤테로고리기 중에서 선택되며; R2 및 R3은 각각 수소원자, 또는 C1∼C6의 알킬에스테르기를 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 키랄중심을 가지는 것으로 라세믹(racemic) 화합물 또는 각각의 이성질체인 것임을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 n은 3 또는 4의 정수이고, R1은 페닐기, 알킬치환된 페닐기, 알콕시치환된 페닐기 또는 벤즈히드릴기이고, R2 및 R3은 각각 수소원자 또는 알킬에스테르기인 것임을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 n은 3 또는 4의 정수이고, R1은 페닐기, 2-메틸페닐기, 2-메톡시페닐기, 2-에톡시페닐기 또는 벤즈히드릴기이고, R2 및 R3은 각각 수소원자, 메틸에스테르기(-COOMe) 또는 에틸에스테르기(-COOEt)인 것임을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 1-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 1), 3-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 2), 1-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 3), 3-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 4), 1-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 5), 1-[3-(4-페닐피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 6), 1-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 7), 3-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 8), 1-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 9), 3-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 10), 1-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 11), 1-[3-(4-o-톨릴피페라지닐)-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 12), 1-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 13), 1-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 14), 1-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 15), 3-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 16), 1-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 17), 1-[3-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 18), 1-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 19), 3-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 20), 1-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 21), 3-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 22), 1-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 23), 1-[3-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 24), 1-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 25), 3-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 26), 1-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 27), 3-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 28), 1-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 29), 1-[3-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-프로필]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 30), 1-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 31), 3-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 32), 1-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 33), 3-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 34), 1-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 35), 1-[4-(4-페닐피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 36), 1-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 37), 3-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 38), 1-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 39), 3-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 40), 1-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 41), 1-[4-(4-o-톨릴피페라지닐)-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 42), 1-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 43), 3-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 44), 1-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 45), 3-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 46), 1-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 47), 1-[4-{4-(2-메톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 48), 1-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 49), 3-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 50), 1-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 51), 3-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 52), 1-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 53), 1-[4-{4-(2-에톡시페닐)피페라지닐}-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 54), 1-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 55), 3-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 메틸 에스테르 (화합물번호 56), 1-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 57), 3-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-3H-[1,2,3]트리아졸-4-카르보산 에틸 에스테르 (화합물번호 58), 1-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디메틸 에스테르 (화합물번호 59), 1-[4-(4-벤즈히드릴)피페라지닐-부틸]-1H-[1,2,3]트리아졸-4,5-디카르보산 디에틸 에스테르 (화합물번호 60), 그리고 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
6 6
다음 화학식 2로 표시되는 아지드 화합물과 다음 화학식 3으로 표시되는 알킬에스테르 화합물을 용액상 조합합성(combinatorial synthesis)에 의해 1,3-쌍극자 고리화 첨가반응하여 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 1로 표시되는 피페라지닐알킬 트리아졸 화합물의 제조방법 :[화학식 1]상기 화학식에서 : n은 3 또는 4의 정수를 나타내고; R1은 치환 또는 비치환된 페닐기 또는 치환 또는 비치환된 벤즈히드릴기를 나타내고, 이때 치환체는 할로겐원자, C1∼C6의 알킬기, C1∼C6의 알콕시기, 히드록시기, C1∼C6의 히드록시알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 아미노기, C1∼C6의 알킬아미노기, C2∼C6의 알케닐기, 카르보닐기, C3∼C9의 시클로알킬기 및 C3∼C9의 헤테로고리기 중에서 선택되며; R2 및 R3은 각각 수소원자, 또는 C1∼C6의 알킬에스테르기를 나타낸다
7 7
제 6 항에 있어서, 상기 반응 용매가 디메틸포름아미드 또는 아세토니트릴인 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
다음 화학식 1로 표시되는 피페라지닐알킬 트리아졸 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 함유된 것임을 특징으로 하는 도파민 D3 및 D4 수용체에 활성을 갖는 정신분열증 치료용 약제조성물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서: n은 3 또는 4의 정수를 나타내고; R1은 치환 또는 비치환된 페닐기 또는 치환 또는 비치환된 벤즈히드릴기를 나타내고, 이때 치환체는 할로겐원자, C1∼C6의 알킬기, C1∼C6의 알콕시기, 히드록시기, C1∼C6의 히드록시알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 아미노기, C1∼C6의 알킬아미노기, C2∼C6의 알케닐기, 카르보닐기, C3∼C9의 시클로알킬기 및 C3∼C9의 헤테로고리기 중에서 선택되며; R2 및 R3은 각각 수소원자, 또는 C1∼C6의 알킬에스테르기를 나타낸다
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.