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피롤리디논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는제약 조성물

  • 기술번호 : KST2014062517
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 무스카린성 아세틸콜린 수용체 효능제로서, 인식 향상제, 및 알쯔하이머 병 등의 뇌신경 질환 치료제로 유용한 하기 화학식 1의 치환된 피롤리디논 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법, 및 이를 함유하는 제약 조성물에 관한 것이다. 상기 식 중,n는 0 또는 1이며, Aza는 비치환되거나 C1-4알킬로 치환된 헤테로사이클, 또는 헤테로사이클로 치환된 C1-4알킬을 나타내고, 여기서 헤테로사이클은 헤테로원자로서 질소를 함유하는 포화 또는 불포화 5원 또는 6원 고리를 나타낸다.무스카린성 아세틸콜린 수용체, 피롤리디논, 아자사이클로 다이하이드로이소옥사졸, 아자사이클로 이소옥사졸, 인식 향상제, 신경 질환 치료제
Int. CL C07D 413/14 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020010066578 (2001.10.27)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0437972-0000 (2004.06.18)
공개번호/일자 10-2003-0034822 (2003.05.09) 문서열기
공고번호/일자 (20040702) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2001.10.27)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김유승 대한민국 서울특별시강남구
2 강순방 대한민국 경기도의정부시
3 금교창 대한민국 서울특별시서대문구
4 장민석 대한민국 서울특별시광진구
5 공재양 대한민국 대전광역시유성구
6 정대영 대한민국 대전광역시유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 주성민 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)
2 장수길 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2001.10.27 수리 (Accepted) 1-1-2001-0277589-14
2 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서
Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application)
2001.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2001-5308161-32
3 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서
Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application)
2001.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2001-5298745-16
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.03.02 수리 (Accepted) 4-1-2002-0020822-81
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2003.10.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2003-0399256-69
6 명세서 등 보정서
Amendment to Description, etc.
2003.12.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2003-0467290-94
7 의견서
Written Opinion
2003.12.08 수리 (Accepted) 1-1-2003-0467296-67
8 등록결정서
Decision to grant
2004.06.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2004-0233728-05
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

하기 화학식 1의 치환된 피롤리디논 화합물 및 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염

2 2

제1항에 있어서, Aza가 1-메틸-3-피페리딘, 3-피리딘, 1-메틸-3-피리디늄 염, 1-메틸-3-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘, 피롤리디닐-N-메틸, 피롤리디닐-N-에틸, 피페리디닐-N-메틸, 또는 피페리디닐-N-에틸인 화합물

3 3

제1항에 있어서,

1-[3-(2-피페리딘-1-일-에틸)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(2-피페리딘-1-일-메틸)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(2-피롤리딘-1-일-메틸)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(2-피롤리딘-1-일-에틸)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-피페리딘-3-일)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-(3-피리딘-3-일-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일)-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-피페리딘-3-일)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일-메틸]-피롤리딘-2-온,

1-(3-피리딘-3-일-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일-메틸)-피롤리딘-2-온,

1-(3-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일-메틸)-피롤리딘-2-온,

1-[3-피롤리딘-1-일-에틸)-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일-메틸]-피롤리딘-2-온,

1-(3-피롤리딘-1-일-메틸-4,5-다이하이드로-이소옥사졸-5-일-메틸)-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-피페리딘-3-일)-이소옥사졸-5-일-메틸]-피롤리딘-2-온,

1-(3-피리딘-3-일)-이소옥사졸-5-일-메틸)-피롤리딘-2-온, 또는

1-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-이소옥사졸-5-일-메틸)-피롤리딘-2-온,

및 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염인 화합물

4 4

하기 화학식 2의 아자사이클로 알데하이드옥심을 출발물질로 하여 화학식 4의 니트릴옥사이드를 얻고, 이를 화학식 5의 피롤리디논 포함 화합물과 고리 부가 반응시키는 것을 포함하는, 화학식 1의 화합물의 제조 방법

5 5

제4항에 있어서, 상기 화학식 4의 니트릴옥사이드는 상기 화학식 2의 아자사이클로 알데하이드옥심 화합물을 클로락스와 반응시켜 얻는 것인 방법

6 6

제4항에 있어서, 상기 화학식 4의 니트릴옥사이드는 상기 화학식 2의 아자사이클로 알데하이드옥심 화합물을 N-클로로 숙신이미드와 반응시켜 하기 화학식 3의 하이드록시모일 클로라이드 화합물을 경유하여 얻는 것인 방법

7 7

제4항에 있어서, 화학식 1에서 Aza가 1-치환된 피리딘인 하기 화학식 1c의 화합물은 화학식 1에서 Aza가 피리딘인 하기 화학식 1a의 화합물을 C1-4-알킬 요오다이드와 반응시켜 화학식 1b의 피리딘 염을 제조한 후, 이를 환원 반응시켜 얻는 것인 방법

8 8

삭제

9 9

활성 성분으로서 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항 기재의 화학식 1의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염, 및 약제학상 허용 가능한 담체를 포함하는, 알쯔하이머 병, 인식기능 저하 및 쉐그렌증 구강건조를 치료하기 위한 제약 조성물

10 10

삭제

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1 US06759419 US 미국 FAMILY
2 US20030114491 US 미국 FAMILY

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1 US2003114491 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US6759419 US 미국 DOCDBFAMILY
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