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아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 그의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015120720
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 항종양 효과를 나타내는 다음 화학식 1로 표시되는 아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 이의 제조방법 그리고 항암제로서의 용도에 관한 것이다.상기 화학식 1에서 : R1은 수소원자 또는 C1∼C4의 알킬기를 나타내고; R2 및 R3 둘 중의 하나는 아지리디닐기 또는 2-메틸아지리디닐기이고, 다른 하나는 할로겐원자, C1∼C4의 알콕시기, 아지도기 또는 아미노기를 나타낸다.항종양, 아지리디닐퀴놀린디온 유도체
Int. CL C07D 403/04 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020000062695 (2000.10.24)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0390767-0000 (2003.06.27)
공개번호/일자 10-2002-0031909 (2002.05.03) 문서열기
공고번호/일자 (20030710) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2000.10.24)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김동진 대한민국 서울특별시노원구
2 박상우 대한민국 서울특별시종로구
3 유경호 대한민국 서울특별시노원구
4 신계정 대한민국 서울특별시성북구
5 김동찬 대한민국 서울특별시노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 허상훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, 우리종합금융빌딩 **층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2000.10.24 수리 (Accepted) 1-1-2000-0223419-27
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.03.02 수리 (Accepted) 4-1-2002-0020822-81
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2002.05.20 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2002.06.19 수리 (Accepted) 9-1-2002-0008434-03
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2002.10.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2002-0379729-50
6 의견서
Written Opinion
2002.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2002-0422279-68
7 복대리인 선임 신고서
Report on Appointment of Sub-agent
2002.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2002-0422321-99
8 명세서 등 보정서
Amendment to Description, etc.
2002.12.20 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2002-0422278-12
9 등록결정서
Decision to grant
2003.04.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2003-0143902-75
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

삭제

2 2

7-메톡시-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-메톡시-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-클로로-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-브로모-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-클로로-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-브로모-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-브로모-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-브로모-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-메톡시-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-메톡시-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온, 및

이들의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 아지리디닐퀴놀린디온 유도체

3 3

삭제

4 4

삭제

5 5

다음 화학식 2로 표시되는 6,7-디할로-퀴놀린디온계 화합물을 소듐메톡시드와 메탄올 용매에서 반응하여 다음 화학식 4로 표시되는 디메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계, 그리고

상기 화학식 4로 표시되는 디메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 트리에틸아민 및 디이소프로필에틸아민 중에서 선택된 유기염기 존재 하에 메탄올에서 다음 화학식 3으로 표시되는 아지리딘계 화합물과 반응하여 생성되는 다음 화학식 1c로 표시되는 6-메톡시-7-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물과 다음 화학식 1d로 표시되는 7-메톡시-6-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물의 혼합물을 각각 분리 정제하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 아지리디닐퀴놀린디온 유도체의 제조방법

6 6

다음 화학식 2로 표시되는 6,7-디할로-퀴놀린디온계 화합물을 소듐메톡시드와 벤젠 용매에서 반응하여 다음 화학식 5로 표시되는 6-할로-7-메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계,

상기 화학식 5로 표시되는 6-할로-7-메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 수용성 테트라히드로푸란에서 소듐아지드와 반응하여 다음 화학식 6으로 표시되는 6-아지도-7-메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계,

상기 화학식 6으로 표시되는 6-아지도-7-메톡시-퀴놀린디온계 화합물을 트리에틸아민 및 디이소프로필에틸아민 중에서 선택된 유기염기 존재 하에 메탄올에서 다음 화학식 3으로 표시되는 아지리딘계 화합물과 반응하여 다음 화학식 1e로 표시되는 6-아지도-7-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계, 그리고

상기 화학식 1e로 표시되는 6-아지도-7-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 테트라히드로푸란-메탄올 혼합용매에서 소듐보로히드리드로 환원하여 다음 화학식 1f로 표시되는 6-아미노-7-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 아지리디닐퀴놀린디온 유도체의 제조방법

7 7

다음 화학식 2로 표시되는 6,7-디할로-퀴놀린디온계 화합물을 수용성 테트라히드로푸란에서 소듐아지드와 반응하여 다음 화학식 7로 표시되는 디아지도-퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계,

상기 화학식 7로 표시되는 디아지도-퀴놀린디온계 화합물을 트리에틸아민 및 디이소프로필에틸아민 중에서 선택된 유기염기 존재 하에 메탄올에서 다음 화학식 3으로 표시되는 아지리딘계 화합물과 반응하여 화학식 1g로 표시되는 7-아지도-6-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계, 그리고

상기 화학식 1g로 표시되는 7-아지도-6-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 테트라히드로푸란-메탄올 혼합용매에서 소듐보로히드리드로 환원하여 다음 화학식 1h로 표시되는 7-아미노-6-아지리디닐퀴놀린디온계 화합물을 제조하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 아지리디닐퀴놀린디온 유도체의 제조방법

8 8

다음에서 선택된 아지리디닐퀴놀린디온 유도체 또는 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염이 함유된 것임을 특징으로 하는 항암제 :

7-메톡시-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-메톡시-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-클로로-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-브로모-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-클로로-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-브로모-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-5,8-퀴놀린디온,

7-브로모-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-브로모-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-메톡시-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-메톡시-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아지도-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아지도-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

7-아미노-6-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온,

6-아미노-7-(2-메틸아지리딘-1-일)-2-메틸-5,8-퀴놀린디온

지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2002034742 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AU1103402 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 AU1103402 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 WO0234742 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO0234742 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.