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세로토닌 수용체 5-ＨＴ2ａ 또는 5-ＨＴ2ｃ의 길항제로활성을 갖는 1,2-다이하이드로-1-옥소프탈라지닐 피페라진화합물 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015121257
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 세로토닌 수용체의 길항제로 활성을 갖는 신규의 1,2-다이하이드로-1-옥소프탈라지닐 피페라진 화합물, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 중추신경계 질환 치료 및 예방용 약제조성물에 관한 것이다.옥소프탈라지닐, 세로토닌, 5-HT2a, 5-HT2c, 우울증, 불안증, 정신분열증
Int. CL A61K 31/502 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
CPC C07D 401/12(2013.01)C07D 401/12(2013.01)C07D 401/12(2013.01)C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1020070009627 (2007.01.30)
출원인 한국과학기술연구원, 주식회사 동부하이텍
등록번호/일자 10-0843352-0000 (2008.06.26)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080703) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.01.30)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 주식회사 디비하이텍 대한민국 경기도 부천시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배애님 대한민국 서울시 송파구
2 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
3 추현아 대한민국 서울 서초구
4 차주환 대한민국 서울시 노원구
5 김지혜 대한민국 경기 평택시
6 고훈영 대한민국 서울시 강북구
7 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
8 공재양 대한민국 서울시 강남구
9 채명윤 대한민국 경기 성남시 분당구
10 조인선 대한민국 대전 유성구
11 황봉운 대한민국 대전 유성구
12 이동하 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 동부팜한농 주식회사 서울특별시 강남구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2007.01.30 수리 (Accepted) 1-1-2007-0092510-08
2 보정요구서
Request for Amendment		 2007.02.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2007-0014579-12
3 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2007.02.08 수리 (Accepted) 1-1-2007-0119790-31
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2007.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2007-5073789-14
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2007.11.20 수리 (Accepted) 4-1-2007-5174850-93
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.12.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0665568-65
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2008.01.23 수리 (Accepted) 1-1-2008-0057727-77
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2008.01.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0057725-86
9 [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2008.01.23 수리 (Accepted) 1-1-2008-0057729-68
10 등록결정서
Decision to grant		 2008.05.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0283474-57
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.11.08 수리 (Accepted) 4-1-2017-5178591-01
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.11 수리 (Accepted) 4-1-2020-5103371-10
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 1,2-다이하이드로-1-옥소프탈라지닐 피페라진 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 :[화학식 1]화학식 1에서, R1은 수소원자, 할로겐원자, C1-C10 알킬기, C1-C10 알콕시기, 페닐기, 피리딜기, 또는 피리미딜기를 나타내고, R2는 페닐, 피리딜기, 및 피리미딜기 중에서 선택된 아릴기를 나타내고, 상기한 아릴기는 할로겐, 니트로, C1-C10 알킬, C1-C10 할로알킬, C1-C10 알콕시, C1-C10 할로알콕시, 및 C1-C6 아실로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 아릴기를 나타내고, n은 0 또는 1 내지 5의 정수이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 R1은 수소원자, 또는 할로겐원자를 나타내고, R2는 페닐, 피리딜기, 및 피리미딜기 중에서 선택된 아릴기를 나타내고, 상기한 아릴기는 할로겐, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, 및 C1-C6 아실로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 아릴기를 나타내고, n은 0 또는 1 내지 3의 정수이다
3 3
제 1 항에 있어서, (4-옥소-3-{[3-(4-페닐-피페라진-1-일)-프로피오닐아미노]-메틸}-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일)-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(2-플루오로-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(2-클로로-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(3-클로로-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노} -메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(2,6-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(2,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, (4-옥소-3-{[3-(4-파라-톨일-피페라진-1-일)-프로피오닐아미노]-메틸}-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일)-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(4-메톡시-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(4-니트로-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(3-메톡시-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(2-에톡시-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(2-메톡시-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(4-플루오로-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터, [4-옥소-3-({3-[4-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,(4-옥소-3-{[3-(4-피리딘-2-일-피페라진-1-일)-프로피오닐아미노]-메틸}-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일)-아세틱 산 에틸 에스터, (4-옥소-3-{[3-(4-피리미딘-2-일-피페라진-1-일)-프로피오닐아미노]-메틸}-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일)-아세틱 산 에틸 에스터, [3-({3-[4-(4-아세틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[5-플루오로-3-({4-[4-(2-플루오로-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-5-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({3-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-프로피오닐아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[6-플루오로-3-({4-[4-(2-플루오로-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-6-플루오로-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-4-옥소 -3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]아세틱 산 에틸 에스터, [3-({4-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(2,3-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({2-[4-(3,4-다이메틸-페닐)-피페라진-1-일]-아세틸아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]-아세틱 산 에틸 에스터,[3-({4-[4-(2-플루오로-페닐)-피페라진-1-일]-부티릴아미노}-메틸)-4-옥소-3,4-다이하이드로-프탈라진-1-일]아세틱 산 에틸 에스터, 및이의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
4 4
하기 화학식 2로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 카르복실 산 화합물을 반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1로 표시되는 1,2-다이하이드로-1-옥소프탈라지닐 피페라진 화합물의 제조방법 :[화학식 2][화학식 3][화학식 1]상기 화학식 1, 2 또는 3에서, R1은 수소원자, 할로겐원자, C1-C10 알킬기, C1-C10 알콕시기, 페닐기, 피리딜기, 또는 피리미딜기를 나타내고, R2는 페닐, 피리딜기, 및 피리미딜기 중에서 선택된 아릴기를 나타내고, 상기한 아릴기는 할로겐, 니트로, C1-C10 알킬, C1-C10 할로알킬, C1-C10 알콕시, C1-C10 할로알콕시, 및 C1-C6 아실로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 아릴기를 나타내고, n은 0 또는 1 내지 5의 정수이다
5 5
상기 청구항 1 또는 청구항 2로부터 선택된 화합물을 함유하여 이루어진 것을 특징으로 하는 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열병, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 중에서 선택된 중추신경계 질환의 치료 및 예방용 약학적 조성물
6 6
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