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하기 화학식 1로 표시되는 티아졸리딘-4-온 유도체 및 약제학적 허용 가능한 이의 염으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서, A는 단일결합, 또는 를 나타내고;R1은 수소원자, 할로겐원자, 히드록시기, C1-C6 알콕시기, 페녹시, 할로치환된 페녹시, 피페라지닐C1-C6 알콕시기, 및 (N-(C1-C6 알킬)피페라지닐)C1-C6 알콕시기 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환그룹을 나타내고;R2는 수소원자, 할로겐원자, 니트로기, 아민기, 아세토아미노기, 카바모일기, C1-C6 알킬아미노카보닐기, 디(C1-C6 알킬)아미노카보닐기, C1-C6 알킬아미노C1-C6 알콕시기, 디(C1-C6 알킬)아미노C1-C6 알콕시기, 및 피롤릴C1-C6 알콕시기 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환그룹을 나타낸다
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청구항 1에 있어서,라세믹체, 이성체 또는 이들 이성체 혼합물로 존재하는 것을 특징으로 하는 화합물
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청구항 1에 있어서,상기 A는 단일결합, 또는 를 나타내고;상기 R1은 수소, 2-클로로, 3-클로로, 2-메톡시, 3-메톡시, 3,5-디메톡시, 페녹시, 4-클로로페녹시, N-메틸피페라지닐에톡시, 및 N-메틸피페라지닐프로폭시로 이루어진 군으로부터 선택되고;상기 R2는 수소, 4-클로로, 2-니트로, 3-니트로, 4-니트로, 2-니트로-4-클로로, 4-아미노, 4-아세토아미노, 3-카바모일, 4-카바모일, 디메틸아미노카보닐, 메틸아미노프로폭시, 디에틸아미노프로폭시, 및 피롤릴프로폭시로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
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청구항 1에 있어서(2E,5Z)-{2-(3,5-디메톡시페닐이미노)-5-[5-(3-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 1);(2E,5Z)-{2-(3-클로로페닐이미노)-5-[5-(3-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 2);(2E,5Z)-{2-(3-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 3);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 4);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 5);(2E,5Z)-{2-(3-클로로페닐이미노)-5-[5-(2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 6);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-클로로-2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 7);(2E,5Z)-{2-(3-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-클로로-2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 8);(2E,5Z)-{2-(3,5-디메톡시페닐이미노)-5-[5-(2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 9);(2E,5Z)-{2-(3,5-디메톡시페닐이미노)-5-[(5-(4-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 10);(2E,5Z)-{2-(3,5-디메톡시페닐이미노)-5-[(5-(4-클로로-2-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 11);(2E,5Z)-{2-(3-히드록시페닐이미노)-5-[5-(3-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 12);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 13);(2E,5Z)-{2-(3-히드록시페닐이미노)-5-[5-(4-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 14);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-아세트아미노페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 15);(2E,5Z)-{2-(2-클로로페닐이미노)-5-[5-(4-아미노페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 16);(2E,5Z)-{2-(2-메톡시페닐이미노)-5-[5-(4-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 17);(2E,5Z)-{2-(3-히드록시페닐이미노)-5-[5-(4-니트로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 18);(2E,5Z)-{2-(3-메톡시페닐이미노)-5-[5-(4-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 19);(2E,5Z)-{2-[4-(4-클로로페녹시)페닐]이미노-5-[3-(3-(N,N-디에틸아미노)프로폭시)페닐]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 20);(2E,5Z)-{2-[3-(3-(N-메틸피페라진-1-일)프로폭시)페닐]이미노-5-[5-(4-카바모일페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 21);(2E,5Z)-{2-[4-(4-클로로페녹시)페닐]이미노-5-[4-(3-(피롤리딘-1-일)프로폭시벤질리덴}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 22);(2E,5Z)-{2-[2-(2-(N-메틸피페라진-1-일)에톡시페닐]이미노-5-[5-(4-클로로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 23); 및(2E,5Z)-{2-[3-(3-(N-메틸피페라진-1-일)프로폭시)페닐]이미노-5-[5-(4-클로로페닐)퓨란-2-일]메틸렌}티아졸리딘-4-온 (화합물번호 24); 로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물
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상기 청구항 1 내지 4 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 하는 것을 특징으로 하는 염증 질환 또는 암의 치료용 약학적 조성물
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청구항 5에 있어서,상기 염증 질환은 류마티스 관절염, 퇴행성 관절염, 천식, 및 만성 폐쇄성 폐질환으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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ⅰ) 하기 화학식 2로 표기되는 아릴티오우레아 화합물을 에틸 2-클로로아세테이트와 함께 고리화 반응시켜, 하기 화학식 3 또는 화학식 4로 표시되는 2-아릴이미노-티아졸리딘-4-온 화합물을 제조하는 과정; 및(상기 반응식에서, R1은 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다)ⅱ) 하기 화학식 3 또는 화학식 4로 표시되는 2-아릴이미노-티아졸리딘-4-온 화합물과 하기 화학식 5로 표기되는 아릴알데히드 화합물을 축합반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 티아졸리디논 화합물을 제조하는 과정; (상기 반응식에서, R1 및 R2는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 티아졸리디논 화합물의 제조방법
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