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베타-아밀로이드 피브릴 형성 저해 효능을 갖는 아미노스티릴벤조퓨란 화합물 및 이를 함유하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2015121562
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 아미노스티릴벤조퓨란 화합물 및 이를 함유하는 약학조성물을 제공하며, 화학식 1의 화합물, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이성질체, 수화물 및 용매화물로 이루어진 군으로부터 선택된 본 발명의 화합물을 활성성분으로서 포함하는 약학적 조성물은 베타-아밀로이드 피브릴의 형성에 의해 발생하는 퇴행성 뇌질환을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1 내지 R4 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.
Int. CL C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) C07D 307/86 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120033590 (2012.03.30)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2013-0111082 (2013.10.10) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.09.02)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김동진 대한민국 경기 남양주시
2 유경호 대한민국 서울 도봉구
3 김영수 대한민국 서울 성북구
4 박웅서 대한민국 경기 남양주시 별내*로 **, *
5 강용구 대한민국 서울 종로구
6 김혜연 대한민국 서울 강남구
7 김윤경 대한민국 서울 성북구
8 박기덕 대한민국 서울 성북구
9 김맹섭 대한민국 서울 강동구
10 서귀현 대한민국 경기도 수원시 권선구
11 안영길 대한민국 경기 성남시 분당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.03.30 수리 (Accepted) 1-1-2012-0259938-14
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.01.02 수리 (Accepted) 4-1-2014-5000390-43
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
4 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status
2016.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2016-0822955-80
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.09.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0858743-95
6 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2016.09.02 수리 (Accepted) 1-1-2016-0858780-74
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.07.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0500716-03
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2017.10.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0701217-35
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 아미노스티릴벤조퓨란 화합물, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이성질체, 수화물 및 용매화물로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물: [화학식 1] 상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, C1-6알킬 또는 C3-8사이클로알킬이며, 이때 상기 C1-6알킬 또는 C3-8사이클로알킬은 하나 이상의 할로겐으로 치환될 수 있고;R3는 수소, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R4는 NR5R6, 1개 이상의 질소를 포함하면서 임의로 산소 또는 황을 포함하는 C3-8헤테로사이클로알킬, 또는 피리딜이고, 이때 상기 C3-8헤테로사이클로알킬 또는 피리딜은 C1-3알킬 및 옥소로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기를 가질 수 있으며, 상기 R5 및 R6는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고;n은 1 내지 4의 범위의 정수이다
2 2
제 1 항에 있어서,R1은 메틸이고, R2는 메틸 또는 2-플루오로 에틸인 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서,상기 R3는 수소 또는 C1-2알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서,상기 R4는 디메틸아민, 디에틸아민, 피리딘-2-일, 피리딘-3-일, 피리딘-4-일, 피페리딘-1-일, 1-메틸피페리딘-2-일, 1-메틸피페리딘-3-일, 옥사졸리딘-3-일, 피롤리딘-1-일, 1-메틸피롤리딘-2-일, 모르폴린-4-일, (2S,6R)-2,6-디메틸모르폴린-4-일, 1-메틸피페라진-4-일, 티오모르폴린-4-일 또는 1,1-디옥소티오모르폴린-4-일인 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서,상기 n은 1 내지 3의 범위의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물
6 6
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 아미노스티릴벤조퓨란 화합물이 하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물:1) (E)-6-(2-(3-옥사졸리디닐)에톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란; 2) (E)-6-(2-디메틸아미노에톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;3) (E)-6-(3-디메틸아미노프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;4) (E)-6-(3-디에틸아미노프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;5) (E)-6-(3-(4-모르폴리노프로폭시))-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;6) (E)-6-(2-(1-피롤리디닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;7) (E)-6-(2-(1-메틸-2-피롤리디닐)에톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;8) (E)-6-(2-(4-모르폴리노에톡시))-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;9) (E)-6-(3-((2S,6R)-2,6-디메틸모르폴리노)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;10) (E)-6-(2-(1-피페리디닐)에톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;11) (E)-6-(3-(1-피페리디닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;12) (E)-6-(1-메틸-2-피페리디닐메톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;13) (E)-6-(1-메틸-3-피페리디닐메톡시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;14) (E)-6-(3-(4-메틸-1-피페라지닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;15) (E)-6-(3-(4-티오모르폴리노프로폭시))-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;16) (E)-6-(3-티오모르폴린-1,1-디옥사이드)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;17) (E)-6-(3-(4-피리디닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;18) (E)-6-(3-(3-피리디닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란;19) (E)-6-(3-(2-피리디닐)프로폭시)-2-(4-디메틸아미노스티릴)벤조퓨란; 및20) (E)-6-(메톡시)-2-(4,4'-메틸(2-플루오로에틸)아미노스티릴)벤조퓨란
7 7
제 1 항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염이 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코브산, 팔미트산, 말레산, 하이드록시말레산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산, p-톨루엔설폰산, 요오드화수소산, 포름산, 트리클로로아세트산, 트리플루오로아세트산, 글루콘산 및 나프탈렌설폰산으로 구성된 군으부터 선택된 산의 염인 것을 특징으로 하는 화합물
8 8
제 1 항의 화합물을 유효성분으로 포함하는 베타-아밀로이드 피브릴의 형성을 저해하는 약학 조성물
9 9
제 1 항의 화합물을 유효성분으로 포함하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
10 10
제 9 항에 있어서,상기 퇴행성 뇌질환은 노인성 치매, 뇌졸중, 파킨슨병, 헌팅턴 병 또는 광우병인 것을 특징으로 하는 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
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1 CN104507934 CN 중국 FAMILY
2 US20150065494 US 미국 FAMILY
3 WO2013147568 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 CN104507934 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 WO2013147568 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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