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메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물

  • 기술번호 : KST2015122024
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물과 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.본 발명의 화합물은 NF-κB의 활성 과정에 관여하는 IκB 키나제-b (IKK-b)에 대해 강한 저해활성을 가지고 있으므로 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 결절다발성동맥염을 포함하는 각종 염증질환 치료를 위한 약제로써 유용하다.
Int. CL C07D 277/36 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)
CPC C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01)
출원번호/일자 1020110071653 (2011.07.19)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1319593-0000 (2013.10.08)
공개번호/일자 10-2013-0010784 (2013.01.29) 문서열기
공고번호/일자 (20131016) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.07.19)
심사청구항수 22

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 노은주 대한민국 서울특별시 성북구
2 신계정 대한민국 서울특별시 노원구
3 송혜승 대한민국 서울특별시 마포구
4 양정은 대한민국 경기도 수원시 팔달구
5 김남윤 대한민국 서울특별시 서대문구
6 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
7 남길수 대한민국 서울시 노원구
8 추현아 대한민국 서울특별시 서초구
9 지완근 대한민국 서울특별시 광진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.07.19 수리 (Accepted) 1-1-2011-0557124-33
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.07.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.08.21 수리 (Accepted) 9-1-2012-0064745-34
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.03.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0194853-55
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.05.27 수리 (Accepted) 1-1-2013-0468109-62
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.06.25 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0566775-15
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.06.25 수리 (Accepted) 1-1-2013-0566776-61
8 등록결정서
Decision to grant		 2013.10.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0687848-56
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
10 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 염으로부터 선택된 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X는 O; 또는 S이고, Y는 S; NR3; 또는 CH2이며,R1은 NR4R5 및 C(O)NR4R5 로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 치환된 C1∼C15 알킬이고, 이때 R4 및 R5는 서로 결합하여 피롤리디닐, 몰포리닐, 피페리디닐 및 피페라지닐로 이루어진 군으로부터 선택된 헤테로고리를 형성할 수 있고, 상기 헤테로고리는 하이드록시, 아미노, 아세트아미노, 아세틸, C1∼C6 알킬, C2∼C6 알케닐, C1∼C6 알킬설포닐 및 벤질로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 치환 또는 비치환될 수 있고,R2는 페닐 치환 또는 비치환된 C2∼C6 알케닐; 퓨라닐, 싸이에닐, 피롤릴, 일돌일 및 피리디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 헤테로아릴; 나프틸; 또는 할로, 하이드록시, C1∼C6 알킬, C1∼C6 알콕시, NR4R5, R4R5N-C1∼C6 알콕시 및 페녹시로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기를 포함하는 치환 또는 비치환된 페닐이고, 상기 헤테로아릴은 페닐 또는 카바모일페닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 치환 또는 비치환될 수 있고, 상기 페녹시는 할로, 사이아노, 나이트로, 하이드록시, 아미노, C1∼C6 알킬, C1∼C6 할로알킬, C1∼C6 알콕시, C1∼C6 알킬설포닐, 아미노설포닐, 아세트아마이도, 카바모일, 모노(C1∼C6 알킬)아미노카보닐, 및 다이(C1∼C6 알킬)아미노카보닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 치환 또는 비치환될 수 있고, R3은 수소원자; 또는 C1∼C6 알킬이다
2 2
청구항 1에 있어서,상기 X는 O; 또는 S이고, 상기 Y는 S; NR3; 또는 CH2이며,상기 R1은 (피롤리딘-1-일)C1∼C6 알킬, (몰포린-1-일)C1∼C6 알킬, (피페리딘-1-일)C1∼C6 알킬, (4-아미노피페리딘-1-일)C1∼C6 알킬, [4-(아세트아미노)피페리딘-1-일]C1∼C6 알킬, [4-((C1∼C6 알킬)설포닐)피페리딘-1-일]C1∼C6 알킬, (피페라진-1-일)C1∼C6 알킬, [4-(C1∼C6 알킬)피페라진-1-일]C1∼C6 알킬, [4-(C2∼C6 알케닐)피페라진-1-일]C1∼C6 알킬, (4-페닐피페라진-1-일)C1∼C6 알킬, (4-벤질피페라진-1-일)C1∼C6 알킬, [4-하이드록시피페라진-1-일]C1∼C6 알킬, (4-아세틸피페라진-1-일)C1∼C6 알킬, [4-((C1∼C6 알킬)설포닐)피페라진-1-일]C1∼C6 알킬, 또는 [4-(C1∼C6 알킬)피페라진-1-일카보닐]C1∼C6 알킬이고,상기 R2는 C2∼C6 알케닐; 페닐 치환된 C2∼C6 알케닐; 퓨라닐; 싸이에닐; 피롤릴; 피리디닐; 인돌일; 나프틸; 페닐; 할로, 하이드록시, C1∼C6 알킬, 아미노, 모노(C1∼C6 알킬)아미노, 다이(C1∼C6 알킬)아미노, C1∼C6 알콕시, 아미노C1∼C6 알콕시, [모노(C1∼C6 알킬)아미노]C1∼C6 알콕시, [다이(C1∼C6 알킬)아미노]C1∼C6 알콕시, [피페라진-1-일]C1∼C6 알콕시 및 [4-(C1∼C6 알킬)피페라진-1-일]C1∼C6 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기를 포함하는 치환된 페닐; 페녹시페닐; 할로, 사이아노, 나이트로, 하이드록시, 아미노, C1∼C6 알킬, C1∼C6 할로알킬, C1∼C6 알콕시, C1∼C6 알킬설포닐, 아미노설포닐, 아세트아마이도, 카바모일, 모노(C1∼C6 알킬)아미노카보닐, 및 다이(C1∼C6 알킬)아미노카보닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기를 포함하는 치환된 페녹시페닐; 페닐퓨라닐; 카바모일을 포함하는 치환된 페닐퓨라닐이고,상기 R3은 수소원자; 또는 C1∼C6 알킬이다
3 3
청구항 1에 있어서,상기 X는 O, 또는 S이고, 상기 Y는 S, NH, 또는 CH2이고,상기 R1은 (피롤리딘-1-일)프로필, (피페리딘-1-일)프로필, (4-아미노피페리딘-1-일)프로필, (4-메탄설포닐피페리딘-1-일)프로필, (4-아세트아미노피페리딘-1-일)프로필, (몰포린-1-일)프로필, (피페라진-1-일)메틸, (피페라진-1-일)에틸, (피페라진-1-일)프로필, (피페라진-1-일)부틸, (피페라진-1-일)펜틸, (4-메틸피페라진-1-일)메틸, (4-메틸피페라진-1-일)에틸, (4-메틸피페라진-1-일)프로필, (4-아이소프로필피페라진-1-일)프로필, (4-프로프-2-에닐피페라진-1-일)프로필, (4-하이드록시피페라진-1-일)프로필, (4-아세틸피페라진-1-일)프로필, (4-아미노피페라진-1-일)프로필, (4-페닐피페라진-1-일)프로필, (4-벤질피페라진-1-일)프로필, (4-메틸피페라진-1-일)부틸, (4-메틸피페라진-1-일카보닐)부틸, (4-메틸피페라진-1-일)펜틸, 또는 (4-하이드록시피페라진-1-일)펜틸이고, 상기 R2는 2,6-다이클로로페닐, 3,4-다이클로로페닐, 4-tert-부틸페닐, 3-메톡시-4-하이드록시페닐, 4-하이드록시페닐, 4-다이메틸아미노페닐, 4-(다이메틸아미노프로폭시)페닐, 4-(다이에틸아미노프로폭시)페닐, (4-페닐피페라진-1-일)프로폭시페닐, (4-페닐피페라진-1-일)부톡시페닐, (4-페닐피페라진-1-일)펜톡시페닐, (4-클로로페녹시)페닐, (4-플로오로페녹시)페닐, (4-브로모페녹시)페닐, (4-사이아노페녹시)페닐, (4-메틸페녹시)페닐, (4-tert-부틸페녹시)페닐, (4-트라이플루오로메틸페녹시)페닐, (4-메톡시페녹시)페닐, (4-나이트로페녹시)페닐, (4-아미노설포닐페녹시)페닐, (4-메탄설포닐페녹시)페닐, (2-카바모일페녹시)페닐, (3-카바모일페녹시)페닐, 또는 (4-카바모일페녹시)페닐인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
청구항 1에 있어서,(32) 5-(3,4-다이클로로페닐)메틸렌-3-[4-(3-피롤리디닐프로폭시)페닐]-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(33) 5-(3,3-다이페닐-2-프로펜-1-일리덴)-3-[4-(3-피롤리디닐프로폭시)페닐]-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(34) 5-[4-(2-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-[4-(3-피롤리디닐프로폭시)페닐]-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(35) 5-[4-(3-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-[4-(3-피롤리디닐프로폭시)페닐]-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(36) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-[4-(3-피롤리디닐프로폭시)페닐]-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(37) 5-(3,4-다이클로로페닐)메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(38) 5-(3,3-다이페닐-2-프로펜-1-일리덴)-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(39) 5-[4-(2-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(40) 5-[4-(3-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(41) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(42) 5-[5-(3-카바모일페닐)-2-퓨라닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(43) 5-[5-(4-카바모일페닐)-2-퓨라닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-몰포리닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(44) 5-(3,4-다이클로로페닐)메틸렌-3-{4-[3-(1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(45) 5-(3,3-다이페닐-2-프로펜-1-일리덴)-3-{4-[3-(1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(46) 5-[4-(2-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(47) 5-[4-(3-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(48) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(49) 3-{4-[3-(4-아미노-1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 비스-트라이플루오로아세트산;(50) 3-{4-[3-(N-아세틸-4-아미노-1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(51) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(N-메틸설포닐-4-아미노-1-피페리디닐)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(52) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-하이드록시-1-피페리딘일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소4-싸이아졸리딘온;(53) 3-{4-[3-(4-아세틸옥시-1-피페리딘일)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(54) 5-(3,4-다이클로로페닐)메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(55) 5-(3,3-다이페닐-2-프로펜-1-일리덴)-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(56) 5-[4-(2-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(57) 5-[4-(3-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(58) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(59) 5-[4-(4-카복시페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(60) 5-{4-[4-(다이메틸아미노카보닐)페녹시]페닐}메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(61) 5-[4-(4-아미노설포닐페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(62) 5-[4-(4-사이아노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(63) 5-[4-(4-트라이플루오로메틸페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(64) 5-[4-(4-메틸페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(65) 5-[4-(4-메톡시페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(66) 5-[4-(4-tert-부틸페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(67) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(68) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(69) 5-[4-(4-브로모페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(70) 3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(71) 3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-나이트로페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(72) 5-[4-(4-아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드;(73) 5-[4-(4-아세틸아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일 )프로폭시] 페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(74) 5-{4-[4-(메틸설포닐아미노)페녹시]페닐}메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일 )프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(75) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(1-피페라진일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 트라이플루오로아세트산;(76) 3-{4-[3-(4-아세틸-피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 하이드로클로라이드;(77) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸설포닐피페라진-1-일) 프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(78) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-벤질-피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(79) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-(2-프로펜-1-일)피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(80) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-카바모일피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(86) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드; (87) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드; (88) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드; (89) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온 다이하이드로클로라이드; (90) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (91) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (92) 3-{3-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (93) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (94) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (95) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (96) 3-{3-[2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (97) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (98) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (99) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (100) 3-{3-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (101) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (102) 5-{4-[4-(다이메틸아미노카보닐)페녹시]페닐}메틸렌-3-{3-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (103) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (104) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (105) 3-{3-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (106) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (107) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (108) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (109) 3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-5-[4-(4-메틸설포닐페녹시)페닐]메틸렌-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온;(110) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2-싸이옥소-4-싸이아졸리딘온; (118) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,4-이미다졸리딘다이온;(119) 5-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,4-이미다졸리딘다이온;(120) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,4-이미다졸리딘다이온;(121) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2,4-이미다졸리딘다이온; (122) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2,4-이미다졸리딘다이온 하이드로클로라이드;(132) 3-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-1-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,5-피롤리딘다이온;(133) 3-[4-(4-카바모일페녹시)페닐]메틸렌-1-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,5-피롤리딘다이온;(134) 3-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-1-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}-2,5-피롤리딘다이온;(135) 3-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-1-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2,5-피롤리딘다이온;(136) 3-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-1-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-2,5-피롤리딘다이온;(142) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(143) 5-[4-(4-사이아노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(144) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-아이소프로필피페라진-1-일)프로폭시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(145) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-페닐피페라진-1-일)프로폭시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(146) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(147) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(148) 5-[4-(4-메톡시페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(149) 5-[4-(4-브로모페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(150) 5-[4-(4-메틸페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(151) 5-[4-(4-사이아노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(152) 3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-5-[4-(4-나이트로페녹시)페닐]메틸렌 싸이아졸리딘-2,4-다이온;(153) 5-[4-(4-아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(154) 5-[4-(4-아세틸아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로폭시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; (155) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(156) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(157) 5-[4-(4-브로모페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(158) 3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-5-[4-(4-메틸페녹시)페닐]메틸렌 싸이아졸리딘-2,4-다이온; (159) 5-[4-(4-메톡시페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; (160) 5-[4-(4-사이아노페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 다이하이드로클로라이드;(161) 3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}-5-[4-(4-나이트로페녹시)페닐]메틸렌 싸이아졸리딘-2,4-다이온;(162) 5-[4-(4-아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; (163) 5-[4-(4-아세틸아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)펜톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; (164) 5-[4-(4-플루오로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(165) 3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}-5-[4-(4-메틸페녹시)페닐]메틸렌 싸이아졸리딘-2,4-다이온;(166) 5-[4-(4-메톡시페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온 ;(167) 5-[4-(4-브로모페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; (168) 5-[4-(4-사이아노페녹시)페닐]메틸렌-3-{3-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(169) 5-[4-(4-클로로페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(170) 3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}-5-[4-(4-나이트로페녹시)페닐]메틸렌 싸이아졸리딘-2,4-다이온;(171) 5-[4-(4-아미노페녹시)페닐]메틸렌-3-{4-[5-(4-메틸피페라진-1-일)-5-옥소펜틸옥시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(172) 5-[4-(4-플루오로페녹시)벤질리딘-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(173) 4-{4-[(3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-2,4-다이옥사졸리딘-5-일리딘)메틸]페녹시}벤조나이트릴;(174) 3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}-5-[4-(4-나이트로페녹시)벤질리딘]싸이아졸리딘-2,4-다이온;(175) 5-[4-(4-클로로페녹시)벤질리딘]-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온;(176) 5-[4-(4-브로모페녹시)벤질리딘]-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; 및(177) 5-[4-(4-메틸페녹시)벤질리딘]-3-{4-[4-(4-메틸피페라진-1-일)부톡시]페닐}싸이아졸리딘-2,4-다이온; 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
청구항 1 내지 4항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 포함되어 있는 것을 특징으로 하는 염증질환 예방 및 치료용 약제조성물
6 6
청구항 5에 있어서,상기 염증질환이 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 및 결절다발성동맥염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 염증질환 예방 및 치료용 약제조성물
7 7
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8 8
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9 9
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10 10
삭제
11 11
하기 화학식 2로 표시되는 아닐린 화합물과 에틸 2-아이소사이아네이토아세테이트를 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 우레아 화합물을 제조하는 단계 1 과정; 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 산 조건 하에서 고리화 반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 3-페닐히단토인 화합물을 제조하는 단계 2 과정; 및 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 R2-C(O)H로 표시되는 알데하이드 화합물과 산 조건 하에서 축합 반응시켜, 하기 화학식 1b로 표시되는 5-메틸리덴-3-페닐히단토인 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 을 포함하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
12 12
청구항 11에 있어서,상기 단계 2의 고리화 반응은 6 N HCl-에탄올을 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
13 13
청구항 11에 있어서,상기 단계 3의 축합 반응은 피롤리딘 및 MgSO4 존재 하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
14 14
하기 화학식 2로 표시되는 아닐린 화합물과 무수 말레산을 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 아마이드 화합물을 제조하는 단계 1 과정; 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 산 조건 하에서 고리화 반응시켜, 하기 화학식 7로 표시되는 N-페닐-1H-피롤-2,5-다이온 화합물을 제조하는 단계 2 과정; 및 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 R2-C(O)H로 표시되는 알데하이드 화합물과 위티그 반응시켜, 하기 화학식 1c로 표시되는 3-메틸리덴-1-페닐석신이미드 화합물을 제조하는 단계 3 과정; 을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
15 15
청구항 14에 있어서,상기 단계 2의 고리화 반응은 소듐 아세테이트(NaOAc) 염기와 아세트산 용매를 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
16 16
청구항 14에 있어서,상기 단계 3의 축합 반응은 트라이페닐포스핀(PPh3) 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
17 17
하기 화학식 2로 표시되는 아닐린 화합물과 클로로아세틸 클로라이드를 반응시켜, 하기 화학식 8로 표시되는 2-클로로-N-페닐아세틸아마이드 화합물을 제조하는 단계 1 과정; 하기 화학식 8로 표시되는 화합물을 포타슘 싸이오사이아네이트와 반응시켜, 하기 화학식 9로 표시되는 2-이미노-N-페닐싸이아졸리딘-4-온 화합물을 제조하는 단계 2 과정; 하기 화학식 9로 표시되는 화합물을 산 조건 하에서 반응시켜, 하기 화학식 10으로 표시되는 N-페닐-글리타존 화합물을 제조하는 단계 3 과정; 및하기 화학식 10으로 표시되는 화합물을 R2-C(O)H로 표시되는 알데하이드 화합물과 축합 반응시켜, 하기 화학식 1d로 표시되는 3-메틸리덴-1-페닐글리타존 화합물을 제조하는 단계 4 과정; 을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
18 18
청구항 17에 있어서,상기 단계 3 반응에서는 산 조건을 유지하기 위하여 HCl 수용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
19 19
청구항 17에 있어서,상기 단계 4의 축합 반응은 소듐 아세테이트(NaOAc) 염기와 아세트산 용매를 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
20 20
아미노페놀 화합물과 클로로아세틸 클로라이드를 반응시켜, 하기 화학식 11로 표시되는 2-클로로-N-페닐아세틸아마이드 화합물을 제조하는 단계 1 과정; 하기 화학식 11로 표시되는 화합물을 포타슘 싸이오사이아네이트와 반응시켜, 하기 화학식 12로 표시되는 2-이미노-N-(하이드록시페닐)싸이아졸리딘-4-온 화합물을 제조하는 단계 2 과정; 하기 화학식 12로 표시되는 화합물을 산 조건 하에서 반응시켜, 하기 화학식 13으로 표시되는 N-(하이드록시페닐)글리타존 화합물을 제조하는 단계 3 과정; 하기 화학식 13으로 표시되는 화합물을 다이할로알칸 화합물과 알킬화 반응시켜, 하기 화학식 14로 표시되는 N-(할로알콕시페닐)글리타존 화합물을 제조하는 단계 4 과정; 하기 화학식 14로 표시되는 화합물을 아민 화합물과 반응시켜, 하기 화학식 15로 표시되는 N-(아미노알콕시페닐)글리타존 화합물을 제조하는 단계 5 과정; 및하기 화학식 15로 표시되는 화합물을 R2-C(O)H로 표시되는 알데하이드 화합물과 축합 반응시켜, 하기 화학식 1e로 표시되는 3-메틸리덴-1-(아미노알콕시페닐)글리타존 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
21 21
청구항 20에 있어서,상기 단계 4의 알킬화 반응과 단계 5의 아민 화합물과의 반응은 탄산칼륨 염기 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
22 22
청구항 20에 있어서,상기 단계 4의 축합 반응은 소듐 아세테이트(NaOAc) 염기와 아세트산 용매를 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
23 23
나이트로페놀과 아마이도알킬 클로라이드 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 16으로 표시되는 나이트로 화합물을 제조하는 단계 1 과정; 하기 화학식 16으로 표시되는 화합물을 환원 반응시켜 하기 화학식 17로 표시되는 아민 화합물을 제조하는 단계 2 과정; 하기 화학식 17로 표시되는 화합물을 클로로아세틸 클로라이드와 반응시켜 하기 화학식 18로 표시되는 클로로아세틸아마이드 화합물을 제조하는 단계 3 과정;하기 화학식 18로 표시되는 화합물을 포타슘 싸이오사이아네이트와 반응시켜 하기 화학식 19로 표시되는 2-이미노-싸이아졸리딘-4-온 화합물을 제조하는 단계 4 과정;하기 화학식 19로 표시되는 화합물을 산 조건 하에서 반응시켜, 하기 화학식 20으로 표시되는 글리타존 화합물을 제조하는 단계 5 과정; 및 하기 화학식 20으로 표시되는 화합물을 R2-C(O)H로 표시되는 알데하이드 화합물과 축합 반응시켜, 하기 화학식 1f로 표시되는 3-메틸리덴-1-(아마이도알콕시페닐)글리타존 화합물을 제조하는 단계 6 과정; 을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
24 24
청구항 23에 있어서,상기 단계 2의 환원 반응은 Pd/C 촉매 하에서 수소 기류 조건으로 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
25 25
청구항 23에 있어서,상기 단계 5의 반응에서는 산 조건을 유지하기 위하여 HCl 수용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
26 26
청구항 23에 있어서,상기 단계 6의 축합 반응은 소듐 아세테이트(NaOAc) 염기와 아세트산 용매를 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물의 제조방법
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