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ＲＯＳ 카이네이즈 저해활성을 갖는 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물

  • 기술번호 : KST2015122624
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제로 사용하는 의약용도에 관한 것이다.본 발명에 따른 신규 화합물들은 ROS 카이네이즈 엔자임에 대하여 매우 우수한 활성을 가지고 있으므로 뇌암, CNS 관련 암, 수막종 (meningiomas)과 역형성별 세포종 (astrocytomas), 다형성 교모세포종 (glioblastoma multiforme), 비소세포성 폐암 (NSCLC) 등의 질환을 치료 및 예방하는 항암제로 유용하다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020130129611 (2013.10.29)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1556317-0000 (2015.09.22)
공개번호/일자 10-2015-0049285 (2015.05.08) 문서열기
공고번호/일자 (20151001) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.10.29)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이소하 대한민국 서울특별시 노원구
2 유경호 대한민국 서울특별시 도봉구
3 심태보 대한민국 대구광역시 북구
4 아흐메드자카리아 대한민국 서울특별시 성북구
5 박혜미 대한민국 서울특별시 노원구
6 알사니아 대한민국 서울특별시 성북구
7 박병선 대한민국 서울특별시 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2013-0983142-50
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2014.06.05 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2014.07.10 수리 (Accepted) 9-1-2014-0055309-10
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.01.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0070620-29
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.03.19 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-0270685-75
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.03.19 수리 (Accepted) 1-1-2015-0270684-29
8 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal		 2015.06.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0438148-11
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.07.08 수리 (Accepted) 1-1-2015-0662412-67
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.07.08 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2015-0662413-13
11 등록결정서
Decision to grant		 2015.09.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0642712-37
12 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
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번호 청구항
1 1
삭제
2 2
하기 화학식 1b로 표시되는 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 화합물 :[화학식 1b]상기 화학식 1b에서, Y 및 Z는 서로 같거나 다른 것으로서 탄소원자 또는 질소원자를 나타내고;R1은 수소원자, 하이드록시기, C1∼C6 알킬기 또는 C1∼C6 알콕시기를 나타내고;R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자; 또는 하이드록시, 아미노, C1∼C6 알킬아미노, 디(C1∼C6 알킬)아미노, 몰포리노, 피페리디닐 및 피페라지닐 중에서 선택된 치환기로 치환 또는 비치환된 C1∼C6 알킬기를 나타내고, 또는 N과 함께 R1 및 R2가 서로 결합하여 몰포리노, 피페리디닐 및 피페라지닐 중에서 선택된 헤테로고리를 형성할 수 있으며, 상기 R2 및 R3를 정의하고 있는 피페리디닐 또는 피페라지닐은 각각 C1∼C6 알킬, C1∼C6 알킬아미노 및 디(C1∼C6 알킬)아미노 중에서 선택된 치환기로 치환 또는 비치환될 수 있으며;R4는 수소원자, 할로겐원자, 니트로기, 하이드록시기, 아미노기, C1∼C6 알킬아미노기, 디(C1∼C6 알킬)아미노기, 카바모일기, C1∼C6 알킬카보닐기, C1∼C6 알킬아마이드기, 페녹시기, 피롤기, 또는 디(C1∼C6 알킬)피롤기를 나타낸다
3 3
청구항 2에 있어서,상기 Y 및 Z가 동시에 탄소원자이거나, 또는 Y 및 Z 중 하나는 탄소원자이고, 다른 하나는 질소원자를 나타내고;상기 R1은 수소원자, 하이드록시기, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, 메톡시기, 에톡시기, n-프로톡시기, 또는 tert-부톡시기를 나타내고;상기 R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, n-부틸기, sec-부틸기, tert-부틸기, n-펜틸기, 이소펜틸기, n-헥실기, 2-하이드록시프로필기, 3-하이드록시프로필기, 4-하이드록시부틸기, 아미노에틸기, 디에틸아미노에틸기, 몰포리노에틸기, 몰포리노프로필기, 피페리딘-1-일에틸기, 또는 피페리딘-1-일프로필기를 나타내고, 또는 N과 함께 상기 R2 및 R3은 서로 결합하여 몰포리노, 피페리디닐, 4-(디메틸아미노)피페리디닐, 피페라지닐 및 4-(디메틸아미노)피페라지닐 중에서 선택된 헤테로고리를 형성하며;상기 R4는 수소원자, 플루오로원자, 클로로원자, 니트로기, 하이드록시기, 아미노기, 디메틸아미노기, 카바모일기, 아세틸기, 아세트아마이드기, 페녹시기, 피롤기, 또는 2,5-디메틸피롤기를 나타낸 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
청구항 2에 있어서,3-((6-(2-하이드록시-2-(3-메톡시-5-메틸페닐)에틸)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)아미노)프로판-1-올,1-(3-메톡시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-몰포리에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄올,1-(3-메톡시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄올,2-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄올,2-(6-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄올,2-(6-(4-에틸피페라진-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄올,3-(1-하이드록시-2-(6-((3-하이드록시프로필)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에틸)-5-메틸페놀,3-(1-하이드록시-2-(6-((2-몰포리노에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에틸)-5-메틸페놀,3-(1-하이드록시-2-(6-((2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에틸)-5-메틸페놀,3-(2-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-하이드록시에틸)-5-메틸페놀,3-(2-(6-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-하이드록시에틸)-5-메틸페놀,3-(2-(6-(4-에틸피페라진-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-하이드록시에틸)-5-메틸페놀, 및이들의 산부가염으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
청구항 2 내지 4항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 함유된 항암용 약제조성물
6 6
청구항 2 내지 4항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 함유된 항암제
7 7
청구항 6에 있어서,뇌암, CNS 암, 수막종 (meningiomas)과 역형성별 세포종 (astrocytomas), 다형성 교모세포종 (glioblastoma multiforme), 비소세포성 폐암 (NSCLC)의 치료에 사용되는 항암제
8 8
삭제
9 9
하기 화학식 2로 표시되는 메틸 3-메톡시-5-메틸벤조에이트 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 헤테로방향족 화합물을 리튬 헥사메틸다이실라자이드 (LHMDS) 하에서 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물을 제조하는 과정; (상기 반응식에서, Y, Z, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 2에서 정의한 바와 같다)하기 화학식 4로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물을 보론 트리플루오라이드-디메틸설파이드를 이용하여 디메틸레이션된 하기 화학식 5로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물을 제조하는 과정; 및 (상기 반응식에서, Y, Z, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 2에서 정의한 바와 같다)하기 화학식 5로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물을 소듐 보로하이드라이드와 반응시켜 하기 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 과정;(상기 반응식에서, Y, Z, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 2에서 정의한 바와 같다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물의 제조방법
10 10
청구항 9항에 있어서,상기 화학식 4로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물이2-(6-(부틸아미노)-2-클로로피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-(이소부틸아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((3-하이드록시프로필)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((4-하이드록시부틸)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((2-몰포리노에틸)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((3-몰포리노프로필)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(2-클로로-6-(4-에틸피페라진-1-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-(부틸아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-(이소부틸아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-((3-하이드록시프로필)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-((4-하이드록시부틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,1-(3-메톡시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-몰포리노에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,1-(3-메톡시-5-메틸페닐)-2-(6-((3-몰포리노프로필)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,1-(3-메톡시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,2-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온, 및2-(6-(4-에틸피페라진-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-메톡시-5-메틸페닐)에탄온으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물의 제조방법
11 11
청구항 9에 있어서,상기 화학식 5로 표시되는 케토-엔올 토토머 화합물이1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)-2-(6-((3-하이드록시프로필)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-몰포리노에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)-2-(6-((2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)에탄온,2-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)에탄온,2-(6-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)에탄온, 및2-(6-(4-에틸피페라진-1-일)-2-(피리딘-3-일)피리미딘-4-일)-1-(3-하이드록시-5-메틸페닐)에탄온으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 2,4,6-삼치환된 피리미딘 화합물의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.