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항진균 활성이 우수한 인돌다이온 유도체 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015189842
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인돌다이온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인돌다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 기존 항진균제와 비교할 때 우수한 항진균 활성을 가져 항진균제로서 유용하게 사용될 수 있다: 상기 식에서, R1은 C1-5 알킬이고; X는 C1-5 알킬, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R2 및 R3은 각각 독립적으로 C1-5 알킬이고, 임의적으로 서로 결합하여 1개의 질소 원자를 함유하는 방향족 6원 헤테로고리를 형성한다.
Int. CL A61K 31/404 (2006.01) C07D 209/32 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01)
CPC C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01)
출원번호/일자 1020060126064 (2006.12.12)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-0855569-0000 (2008.08.26)
공개번호/일자 10-2008-0054024 (2008.06.17) 문서열기
공고번호/일자 (20080903) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.12.12)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 유충규 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김석현 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 ***, 한양빌딩*층(역삼동)(특허법인(유한) 대아)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.12.12 수리 (Accepted) 1-1-2006-0918338-57
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.11.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0652616-65
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2008.01.08 수리 (Accepted) 1-1-2008-0015385-82
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2008.01.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0015384-36
5 등록결정서
Decision to grant		 2008.05.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0294293-47
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 인돌다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:[화학식 1] 상기 식에서, R1은 C1-5 알킬이고; X는 C1-5 알킬, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R2 및 R3은 각각 독립적으로 C1-5 알킬이고, 임의적으로 서로 결합하여 1개의 질소 원자를 함유하는 방향족 6원 헤테로고리를 형성한다
2 2
제 1 항에 있어서, X가 메틸, 페닐, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-2 알콕시로 치환된 페닐이고; R2 및 R3가 메틸이거나 서로 결합하여 1개의 질소 원자를 함유하는 방향족 6원 헤테로고리를 형성하는 것을 특징으로 하는, 인돌다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염
3 3
제 2 항에 있어서, 에틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-1,5,6-트라이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-1,5,6-트라이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1-페닐-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1-p-톨릴-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-1-(4-메톡시페닐)-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-1-(3,4-다이메틸페닐)-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1-(4-트라이플루오로메톡시)페닐)-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 1-(4-클로로페닐)-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 1-(4-브로모페닐)-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 4,7-다이하이드로-(1-4-아이오도페닐)-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 1-(4-에틸페닐)-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 4,7-다이하이드로-1-(4-아이소프로필페닐)-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-1-(4-플루오로페닐)-4,7-다이하이드로-5,6-다이메틸-4,7-다이옥소-1H-인돌-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,9-다이하이드로-4,9-다이옥소-1-p-톨릴-1H-피롤로[3,2-g]퀴놀린-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-1-(4-플루오로페닐)-4,9-다이하이드로-4,9-다이옥소-1H-피롤로[3,2-g]퀴놀린-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,9-다이하이드로-4,9-다이옥소-1-p-톨릴-1H-피롤로[3,2-g]퀴놀린-3-카복실레이트, 메틸 2-아미노-4,9-다이하이드로-1-(4-메톡시페닐)-4,9-다이옥소-1H-피롤로[3,2-g]아이소퀴놀린-3-카복실레이트, 또는 메틸 2-아미노-4,9-다이하이드로-4,9-다이옥소-1-페닐-1H-피롤로[3,2-g]아이소퀴놀린-3-카복실레이트 인 것을 특징으로 하는, 인돌다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염
4 4
(a) 알콜 용매 중에서 하기 화학식 19의 화합물을 C1-5 알킬 시아노아세테이트와 반응시켜 하기 화학식 20의 화합물을 제조한 후, (b) 이를 알콜 용매 중에서 C1-5 알킬아민, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐아민과 반응시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1a의 화합물의 제조방법:[화학식 1a][화학식 19][화학식 20] 상기 식에서, R1은 C1-5 알킬이고; X는 C1-5 알킬, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R'2 및 R'3은 각각 독립적으로 C1-5 알킬이다
5 5
제 4 항에 있어서, 단계 (a)의 반응을 실온 내지 100℃의 온도 범위에서 2 ∼ 6 시간 동안 수행하고, 단계 (b)의 반응을 실온에서 2 ∼ 5 시간 동안 수행하는 것을 특징으로 하는 방법
6 6
(a) 알콜 용매 중에서 하기 화학식 21의 화합물을 C1-5 알킬 시아노아세테이트와 반응시켜 하기 화학식 22의 화합물을 제조한 후, (b) 이를 알콜 용매 중에서 C1-5 알킬아민, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐아민과 반응시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1b의 화합물의 제조방법:[화학식 1b][화학식 21][화학식 22] 상기 식에서, R1은 C1-5 알킬이고; X는 C1-5 알킬, 또는 할로겐, C1-5 알킬 또는 C1-5 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R"2 및 R"3은 서로 결합하여 1개의 질소 원자를 함유하는 방향족 6원 헤테로고리를 형성한다
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제 6 항에 있어서, 단계 (a)의 반응을 실온 내지 100℃의 온도 범위에서 2 ∼ 6 시간 동안 수행하고, 단계 (b)의 반응을 실온에서 2 ∼ 5 시간 동안 수행하는 것을 특징으로 하는 방법
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제 1 항의 화학식 1의 인돌다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 항진균용 조성물
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지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.