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4-(2-벤질옥시페닐)-1-(피롤리딘-3-일)-1,2,3-트리아졸 화합물(4-(2-Benzyloxyphenyl)-1-(pyrrolidin-3-yl)-1,2,3-triaz ole derivatives)

  • 기술번호 : KST2016015936
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 미토콘드리아의 기능을 조절하여 신경보호제로서의 약효 활성을 보이면서 동시에 사이토크롬 P450 이소자임의 활성이 저하되어 독성을 유발하는 약물과 병용 투여시에 약물의 독성을 감소시키는 4-(2-벤질옥시페닐)-1-(피롤리딘-3-일)-1,2,3-트리아졸 화합물과, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 포함하는 약제조성물에 관한 것이다.
Int. CL C07D 249/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020150025825 (2015.02.24)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0103390 (2016.09.01) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.02.24)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민선준 대한민국 서울특별시 성북구
2 조용서 대한민국 서울특별시 성북구
3 이재균 대한민국 서울특별시 성북구
4 배애님 대한민국 서울특별시 성북구
5 정선화 대한민국 서울특별시 성북구
6 추현아 대한민국 서울특별시 성북구
7 금교창 대한민국 서울특별시 성북구
8 박기덕 대한민국 서울특별시 성북구
9 성지혜 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.02.24 수리 (Accepted) 1-1-2015-0182298-11
2 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent
2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.03.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0207173-25
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.05.23 수리 (Accepted) 1-1-2016-0492689-32
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.05.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0492647-25
6 등록결정서
Decision to grant
2016.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0707983-85
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 활성성분으로 포함되어 있으며, 하기 (1), (2), (3) 및 (4)의 약물로 이루어진 군으로부터 선택된 약물의 독성감소용 약학적 조성물 :[화학식 1](상기 화학식 1에서, Y는 -CH2-, -C(O)- 또는 -SO2-이고; X는 할로겐 원자이고; R1은 수소원자 및 할로겐원자 중에서 선택되고; n은 치환기 R1의 개수로서 1 내지 3의 정수이다)(1) 씨프로프록사신 (ciprofloxacin), 플루오로키놀론 (fluoroquinolones), 플루복사민 (fluvoxamine), 베라파밀 (verapamil), 씨메티딘 (cimetidine), 카페인, 아미오다론 (amiodarone), 미베프라딜 (mibefradil)로 이루어진 군으로부터 선택된 CYP1A2의 활성 저하로 독성을 유발하는 약물;(2) 플루옥세틴 (fluoxetine), 파록세틴 (paroxetine), 부프로피온 (bupropion), 퀴니딘 (quinidine), 씨나칼셋 (cinacalcet), 리토나비르 (ritonavir), 세르트라린 (sertraline), 듀록세틴 (duloxetine), 테르비나핀 (terbinafine), 부프레노르핀 (buprenorphine), 아미오다론 (amiodarone), 씨메티딘 (cimetidine)로 이루어진 군으로부터 선택된 CYP2D6의 활성 저하로 독성을 유발하는 약물;(3) 플루코나졸 (fluconazole), 아미오다론 (amiodarone), 페노피프레이트 (fenofibrate), 플루바스타틴 (fluvastatin), 플루복사민 (fluvoxamine), 이소니아지드 (isoniazid), 로바스타틴 (lovastatin), 페닐부타존 (phenylbutazone), 프로페니시드 (probenicid), 세르트라린 (sertraline), 설파메톡사졸 (sulfamethoxazole), 설파페나졸 (sulfaphenazole), 테니포시드 (teniposide), 보리코나졸 (voriconazole), 자피르루카스트 (zafirlukast)로 이루어진 군으로부터 선택된 CYP2C9의 활성 저하로 독성을 유발하는 약물; (4) 란소프라졸 (lansoprazole), 오페프라졸 (omeprazole), 판토프라졸 (pantoprazole), 라베프라졸 (rabeprazole), 크로라페니콜 (chloramphenicol), 씨메티딘 (cimetidine), 펠바메이트 (felbamate), 플루옥세틴 (fluoxetine), 플루복사민 (fluvoxamine), 인도메타신 (indomethacin), 케토코나졸 (ketoconazole), 모다피닐 (modafinil), 옥스카바제핀 (oxcarbazepine), 프로페니시드 (probenicid), 티클로피딘 (ticlopidine), 토피라메이트 (topiramate)로 이루어진 군으로부터 선택된 CYP2C19의 활성 저하로 독성을 유발하는 약물
2 2
제 1 항에 있어서,상기 화학식 1에서 Y는 -CH2-이고; X는 F 이고; R1은 F 및 Cl 중에서 선택되고; n은 1 또는 2의 정수인 것을 특징으로 하는 약물의 독성감소용 약학적 조성물
3 3
제 1 항에 있어서,상기 화학식 1에서 Y는 -C(O)-이고; X는 F 또는 Cl이고; R1은 F 및 Cl 중에서 선택되고; n은 1 또는 2의 정수인 것을 특징으로 하는 약물의 독성감소용 약학적 조성물
4 4
제 1 항에 있어서,상기 화학식 1에서 Y는 -SO2-이고; X는 F 이고; R1은 F 및 Cl 중에서 선택되고; n은 1 또는 2의 정수인 것을 특징으로 하는 약물의 독성감소용 약학적 조성물
5 5
제 1 항에 있어서,4-(2-(3,4-디클로로벤질옥시)-5-플루오로페닐)-1-(1-(4-플루오로벤질)피롤리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸;(3-(4-(2-(3,4-디클로로벤질옥시)-5-플루오로페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)피롤리딘-1-일)(4-플루오로페닐)메타논;(4-클로로페닐)(3-(4-(2-(3,4-디클로로벤질옥시)-5-플루오로페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)피롤리딘-1-일)메타논;4-(2-(3,4-디클로로벤질옥시)-5-플루오로페닐)-1-(1-((4-플루오로페닐)설포닐)피롤리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸;4-(5-클로로-2-(3,4-디클로로벤질옥시)페닐)-1-(1-(4-플루오로벤질)피롤리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸;(3-(4-(5-클로로-2-(3,4-디클로로벤질옥시)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)피롤리딘-1-일)(4-플루오로페닐)메타논; 및4-(5-클로로-2-(3,4-디클로로벤질옥시)페닐)-1-(1-((4-플루오로페닐)설포닐)피롤리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸; 중에서 선택된 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 약물의 독성감소용 약학적 조성물
6 6
제 1 항 내지 제 5 항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅톤병, 허혈성 뇌질환, 당뇨병, 정신분열증 치료 및 예방제로 유용한 것을 특징으로 하는 약물의 독성감소용 약학적 조성물
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하기 ⅰ), ⅱ) 및 ⅲ)과정을 포함하는 4-(2-벤질옥시페닐)-1-(피롤리딘-3-일)-1,2,3-트리아졸 화합물의 제조방법 :ⅰ) 하기 화학식 7로 표시되는 피롤리디닐 아자이드 화합물과 하기 화학식 8로 표시되는 에티닐트리플루오로보레이트 화합물을 1,3-고리화 반응시켜, 하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 제조하는 과정;(상기 반응식에서, A는 알칼리금속원자이고, Boc는 tert-부톡시카보닐기이다)ⅱ) 하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 과정; 및(상기 반응식에서, A는 알칼리금속원자이고, Boc는 tert-부톡시카보닐기이고, X는 할로겐 원자이다)ⅲ) 하기 화학식 4로 표시되는 화합물은 아민 보호기인 Boc를 제거한 후에, 하기 화학식 5로 표시되는 화합물과 반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정;(상기 반응식에서, Boc는 tert-부톡시카보닐기이고, X 및 Z는 서로 같거나 다른 할로겐원자이고, Y는 -CH2-, -C(O)- 또는 -SO2-이고, R1은 할로겐원자 중에서 선택되고, n은 치환기 R1의 개수로서 1 내지 3의 정수이다)
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패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국과학기술연구원 일반연구자지원(미래부) 프린스 고리화 반응을 이용한 천연물 유래 화합물 라이브러리 구축과 유효물질 탐색