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신규한 호모이소플라바논 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈에 의한 뇌손상 및 다발성경화증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2018007723
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 호모이소플라바논 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈에 의한 뇌손상 및 다발성경화증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 호모이소플라바논 화합물이 허혈에 의한 뇌경색에 의한 뇌손상의 범위를 줄이고 신경퇴화도를 감소시키며 신경세포의 재생을 촉진하는 NGF의 발현을 증가시켜 허혈로 인한 뇌손상의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있고, 다발성 경화증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있다.
Int. CL C07D 311/32 (2006.01.01) A61K 31/352 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 311/32(2013.01) C07D 311/32(2013.01) C07D 311/32(2013.01) C07D 311/32(2013.01) C07D 311/32(2013.01)
출원번호/일자 1020160164379 (2016.12.05)
출원인 가천대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0064130 (2018.06.14) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.12.05)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 서승용 대한민국 인천광역시 연수구
2 김선여 대한민국 서울특별시 강남구
3 최지웅 대한민국 인천광역시 남동구
4 조희준 대한민국 서울특별시 강남구
5 라리타 슈베디 네팔 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 경기도 성남시 수정구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.12.05 수리 (Accepted) 1-1-2016-1190560-81
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2017.08.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2017.11.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0162654-09
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.11.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0783941-73
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.12.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-1251558-98
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.12.15 수리 (Accepted) 1-1-2017-1251548-31
7 등록결정서
Decision to grant		 2018.04.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0258879-04
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,는 단일결합 또는 이중결합이고;R1 및 R3는 메톡시이고;R2는 -H이고;Z1 및 Z2는 함께 연결되어 를 형성하고;Z3는 상기 가 이중결합일 경우 부재이고, 상기 가 단일결합일 경우 -H이고;E, G 및 M은 독립적으로 C 또는 N 이고;R4는 E가 N일 경우 부재이고, E가 C일 경우 -H, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R5와 함께 연결되어 비치환된 페닐을 형성하고;R5는 G가 N일 경우 부재이고, G가 C일 경우 -H, -CF3, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R6과 함께 연결되어 를 형성하고;R6은 M이 N일 경우 부재이고, M이 C일 경우 -H, -OH, 메톡시, 할로겐, 또는 t-부틸이고; 및R7 및 R8은 독립적으로 -H, 또는 메톡시이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(2) (E)-3-(4-하이드록시-3-메톡시벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(3) (E)-3-벤질라이덴-5,7-디메톡시크로만-4-온;(4) (E)-3-(4-터트-부틸벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(5) (E)-5,7-디메톡시-3-(4-메톡시벤질라이덴)크로만-4-온;(6) (E)-3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(7) (E)-3-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일메틸렌)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(8) (E)-5,7-디메톡시-3-(나프탈렌-1-일메틸렌)크로만-4-온;(9) (E)-5,7-디메톡시-3-(3,4,5-트리메톡시벤질라이덴)크로만-4-온;(10) (E)-3-(4-플루오로벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(11) (E)-3-(4-하이드록시벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(12) (E)-3-(3-플루오로벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(13) (E)-5,7-디메톡시-3-((6-메톡시피리딘-2-일)메틸렌)크로만-4-온;(14) (E)-3-(4-클로로-3-플루오로벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(15) (E)-3-(3,4-디메톡시벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(16) (E)-3-(4-브로모-2-플루오로벤질라이덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(17) (E)-5,7-디메톡시-3-(2,4,6-트리메톡시벤질라이덴)크로만-4-온;(18) (E)-5,7-디메톡시-3-(피리딘-2-일메틸렌)크로만-4-온;(19) (E)-5,7-디메톡시-3-(피리딘-3-일메틸렌)크로만-4-온;(20) (E)-5,7-디메톡시-3-(피리딘-4-일메틸렌)크로만-4-온;(22) 3-(4-하이드록시-3-메톡시벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(23) 3-벤질-5,7-디메톡시크로만-4-온;(24) 3-(4-터트-부틸벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(25) 5,7-디메톡시-3-(4-메톡시벤질)크로만-4-온;(26) 3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온);(27) 3-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일메틸)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(28) 5,7-디메톡시-3-(나프탈렌-1-일메틸)크로만-4-온;(29) 5,7-디메톡시-3-(3,4,5-트리메톡시벤질)크로만-4-온;(30) 3-(4-플루오로벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(31) 3-(4-하이드록시벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(32) 3-(3-플루오로벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(33) 5,7-디메톡시-3-((6-메톡시피리딘-2-일)메틸)크로만-4-온;(34) 3-(4-클로로-3-플루오로벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(35) 3-(3,4-디메톡시벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(36) 3-(4-브로모-2-플루오로벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(37) 5,7-디메톡시-3-(2,4,6-트리메톡시벤질)크로만-4-온;(38) 5,7-디메톡시-3-(피리딘-2-일메틸)크로만-4-온;(39) 5,7-디메톡시-3-(피리딘-3-일메틸)크로만-4-온;(40) 5,7-디메톡시-3-(피리딘-4-일메틸)크로만-4-온;(47) 5-((5,7-디하이드록시-6-메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페닐 벤조에이트; 및(48) 5,7-디하이드록시-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-3-(하이드록시메틸)-6-메톡시크로만-4-온
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z1, Z2, Z3, E, G 및 M은 독립적으로 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 허혈로 인한 뇌손상 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,는 단일결합 또는 이중결합이고;R1 및 R3는 메톡시이고;R2는 -H, 또는 메톡시이고;Z1 및 Z2는 함께 연결되어 를 형성하고;Z3는 상기 가 이중결합일 경우 부재이고, 상기 가 단일결합일 경우 -H이고;E, G 및 M은 독립적으로 C 또는 N 이고;R4는 E가 N일 경우 부재이고, E가 C일 경우 -H, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R5와 함께 연결되어 비치환된 페닐을 형성하고;R5는 G가 N일 경우 부재이고, G가 C일 경우 -H, -OH, -CF3, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R6과 함께 연결되어 를 형성하고;R6은 M이 N일 경우 부재이고, M이 C일 경우 -H, -OH, 메톡시, 할로겐, 또는 t-부틸이고; 및R7 및 R8은 독립적으로 -H, 또는 메톡시이다)
7 7
제6항에 있어서,상기 허혈로 인한 뇌손상은 뇌경색, 뇌전동맥의 폐색 및 협착, 대뇌동맥의 폐색 및 협착, 및 뇌출혈로 이루어진 군으로부터 선택된 것에 의한 뇌손상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 다발성경화증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,는 단일결합 또는 이중결합이고;R1 및 R3는 메톡시이고;R2는 -H, 또는 메톡시이고;Z1 및 Z2는 함께 연결되어 를 형성하고;Z3는 상기 가 이중결합일 경우 부재이고, 상기 가 단일결합일 경우 -H이고;E, G 및 M은 독립적으로 C 또는 N 이고;R4는 E가 N일 경우 부재이고, E가 C일 경우 -H, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R5와 함께 연결되어 비치환된 페닐을 형성하고;R5는 G가 N일 경우 부재이고, G가 C일 경우 -H, -OH, -CF3, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R6과 함께 연결되어 를 형성하고;R6은 M이 N일 경우 부재이고, M이 C일 경우 -H, -OH, 메톡시, 할로겐, 또는 t-부틸이고; 및R7 및 R8은 독립적으로 -H, 또는 메톡시이다)
9 9
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 허혈로 인한 뇌손상 예방 또는 개선용 건강식품:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,는 단일결합 또는 이중결합이고;R1 및 R3는 메톡시이고;R2는 -H, 또는 메톡시이고;Z1 및 Z2는 함께 연결되어 를 형성하고;Z3는 상기 가 이중결합일 경우 부재이고, 상기 가 단일결합일 경우 -H이고;E, G 및 M은 독립적으로 C 또는 N 이고;R4는 E가 N일 경우 부재이고, E가 C일 경우 -H, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R5와 함께 연결되어 비치환된 페닐을 형성하고;R5는 G가 N일 경우 부재이고, G가 C일 경우 -H, -OH, -CF3, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R6과 함께 연결되어 를 형성하고;R6은 M이 N일 경우 부재이고, M이 C일 경우 -H, -OH, 메톡시, 할로겐, 또는 t-부틸이고; 및R7 및 R8은 독립적으로 -H, 또는 메톡시이다)
10 10
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 다발성경화증의 예방 또는 개선용 건강식품:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,는 단일결합 또는 이중결합이고;R1 및 R3는 메톡시이고;R2는 -H, 또는 메톡시이고;Z1 및 Z2는 함께 연결되어 를 형성하고;Z3는 상기 가 이중결합일 경우 부재이고, 상기 가 단일결합일 경우 -H이고;E, G 및 M은 독립적으로 C 또는 N 이고;R4는 E가 N일 경우 부재이고, E가 C일 경우 -H, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R5와 함께 연결되어 비치환된 페닐을 형성하고;R5는 G가 N일 경우 부재이고, G가 C일 경우 -H, -OH, -CF3, 메톡시, 또는 할로겐이거나, R6과 함께 연결되어 를 형성하고;R6은 M이 N일 경우 부재이고, M이 C일 경우 -H, -OH, 메톡시, 할로겐, 또는 t-부틸이고; 및R7 및 R8은 독립적으로 -H, 또는 메톡시이다)
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