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퀴나졸린, 퀴놀린 유도체 및 EGFR 키나제 억제제로서의 용도

  • 기술번호 : KST2018013293
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 퀴나졸린, 퀴놀린 유도체 및 EGFR 키나제 억제제로서의 용도에 관한 것으로서, 화학식 1의 퀴나졸린, 퀴놀린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 각각의 염을 포함하는 약학 조성물은 EGFR(del E746-A750/T790M/C797S) 키나제를 억제함으로써 비소세포성폐암과 같이 EGFR(del E746-A750/T790M/C797S)과 관련된 질환을 치료할 수 있는 효과가 있다.
Int. CL C07D 239/94 (2006.01.01) A61K 31/517 (2006.01.01) A61K 31/47 (2006.01.01) C07D 401/12 (2006.01.01)
CPC C07D 239/94(2013.01) C07D 239/94(2013.01) C07D 239/94(2013.01) C07D 239/94(2013.01)
출원번호/일자 1020170033262 (2017.03.16)
출원인 기초과학연구원, 한국과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0105926 (2018.10.01) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.02.18)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 기초과학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 홍승우 대한민국 대전광역시 유성구
2 김진희 대한민국 대전광역시 유성구
3 박황서 대한민국 서울 광진구
4 정회윤 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.03.16 수리 (Accepted) 1-1-2017-0262342-67
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.01.24 수리 (Accepted) 4-1-2018-5013866-16
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2020.02.18 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2020-0171418-19
5 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2020.02.18 수리 (Accepted) 1-1-2020-0171416-28
6 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document		 2020.02.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0033013-22
7 [반려요청]서류반려요청(반환신청)서
[Request for Return] Request for Return of Document		 2020.03.02 수리 (Accepted) 1-1-2020-0217535-10
8 서류반려통지서
Notice for Return of Document		 2020.03.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0034568-17
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
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번호 청구항
1 1
화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 R2은 -CH2CH2NR4CH2CH2-R1로 표시되는 피페라진이고, R4은 C1-2 알킬 또는 -(CH2)2-알콜(-(CH2)2-OH)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 R1는 하기 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 R3는 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1은(A1) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A2) 2-(2-메톡시페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A3) 3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A4) 4-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A5) 2-(2-아미노페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-4-아민;(A6) 4-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A7) 4-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A8) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,4-디올;(A9) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A10) 4-클로로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A11) 5-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A12) 2-메틸-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A13) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-6-(트리플루오로메틸)페놀;(A14) 2-클로로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A15) 2-메톡시-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A16) 2,4-디플루오로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A17) 2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A18) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A19) 2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A20) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A21) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A22) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메틸)페놀;(A23) 5-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A24) 2-(4-(벤질아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A25) 2-(4-((4-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A26) 2-(4-((4-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A27) 2-(4-((4-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A28) 2-(4-((4-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A29) 2-(4-((3-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A30) 2-(4-((3-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A31) 2-(4-((3-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A32) 2-(4-((3-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A33) 2-(4-((2-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A34) 2-(4-(피리딘-3-일메톡시)퀴나졸린-2-일)페놀;(A35) 2-(6,7-디메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A36) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메톡시)페놀;(A37) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A38) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A39) 2-(4-(메틸(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A40) 2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A41) 4-메톡시-2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A42) 4-히드록시-3-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A43) 메틸 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조에이트;(A44) 1-(4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페닐)에탄-1-온;(A45) 2-(4-((1-(피리딘-3-일)에틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A46) 2-(6-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A47) 2-(7-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A48) 2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A49) 4-메톡시-2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A50) 4-히드록시-3-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A51) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조산;(A52) 4-히드록시-N-메틸-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤즈아미드;(A53) 2-페닐-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A54) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,3-디올; 및 (A55) 4-에톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀로 구성된 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
6 6
다음 단계를 포함하는 화학식 1의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:(a) 화학식 2의 화합물을 R1ZH와 반응시켜 화학식 3의 화합물을 생성하는 단계; (b) 상기 (a) 단계에서 얻은 화학식 3의 화합물을 R2B(OH)2와 스즈키 커플링(Suzuki coupling)시켜 화학식 4의 화합물을 생성하는 단계;(c) 상기 (b) 단계에서 얻은 화학식 4의 화합물을 R2B(OH)2와 스즈키 커플링(Suzuki coupling)시켜 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및(d) 상기 (c) 단계에서 얻은 화학식 5의 화합물을 R1ZH와 반응시켜 화학식 1의 화합물을 생성하는 단계
7 7
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 EGFR 활성 관련 질환의 치료 또는 예방용 약학 조성물
8 8
제7항에 있어서, 상기 EGFR 활성 관련 질환은 비소세포성폐암인 것을 특징으로 하는 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 기초과학연구원 캠퍼스연구단 연구사업 촉매 유기반응 개발 및 응용성 연구 (4/4)