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단백질 키나아제 저해제인 신규 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물

  • 기술번호 : KST2019002943
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
Int. CL C07D 333/10 (2006.01.01) C07D 409/12 (2006.01.01) A61K 31/381 (2006.01.01) A61K 31/4436 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020190035405 (2019.03.27)
출원인 한국과학기술연구원, 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0035671 (2019.04.03) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020160017991   |   2016.02.16
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자 10-2018-0163545 (2018.12.17)
관련 출원번호 1020180163545
심사청구여부/일자 Y (2019.04.23)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 대한민국 대구광역시 동구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 심태보 서울특별시 성북구
2 허우영 서울특별시 성북구
3 송치만 서울특별시 성북구
4 윤호종 서울특별시 성북구
5 최승혜 서울특별시 성북구
6 조한나 서울특별시 성북구
7 최환근 서울특별시 서초구
8 김남두 대구광역시 수성구
9 손정범 대구광역시 동구
10 고은화 대구광역시 동구
11 김현경 대구광역시 동구
12 조중희 대구광역시 동구
13 강석용 서울특별시 중구
14 김소영 대구광역시 수성구
15 고이경 대구광역시 동구
16 이승연 경상북도 경주시
17 윤석균 서울특별시 마포구
18 배재현 대구광역시 동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 피씨알 대한민국 서울특별시 강남구 선릉로**길 **, *층 (대치동, 인텔빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
2 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 대구광역시 동구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application		 2019.03.27 수리 (Accepted) 1-1-2019-0316252-25
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2019.04.23 수리 (Accepted) 1-1-2019-0419783-95
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.06.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0414036-93
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.07.01 수리 (Accepted) 1-1-2019-0672745-83
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.12.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0924876-91
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2019-1331828-44
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.12.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-1331829-90
8 등록결정서
Decision to grant		 2020.01.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0028883-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화합물로부터 선택된 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환의 치료, 예방 및 경감용 약학적 조성물:(S)-5-(페닐에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-3-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-4-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-니트로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-니트로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-클로로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-2-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1H-인다졸-3-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((6-플루오로피리딘-3-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3,4-다이플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((4-(트리플루오로메틸)페닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((6-(트리플루오로메틸)피리딘-3-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;메틸 (S)-4-((5-(피페리딘-3-닐카바모일)-4-유레이도싸이오펜-2-닐)에티닐)벤조에이트;(S)-5-((2-플루오로피리딘-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(p-토릴에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피롤리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피롤리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(아제판-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-에틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-이소프로필-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-(싸이오펜-3-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-(1-아세틸피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(아제판-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드; 및(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은(S)-5-(페닐에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-클로로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1H-인다졸-3-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3,4-다이플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((4-(트리플루오로메틸)페닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((6-(트리플루오로메틸)피리딘-3-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;메틸 (S)-4-((5-(피페리딘-3-닐카바모일)-4-유레이도싸이오펜-2-닐)에티닐)벤조에이트;(S)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-에틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-이소프로필-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드; 및(S)-5-((1-(1-아세틸피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(아제판-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 암질환의 치료, 예방 및 경감용 약학적 조성물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은(S)-5-(페닐에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-클로로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3,4-다이플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;메틸 (S)-4-((5-(피페리딘-3-닐카바모일)-4-유레이도싸이오펜-2-닐)에티닐)벤조에이트;(S)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-이소프로필-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드; 및(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 암질환의 치료, 예방 및 경감용 약학적 조성물
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은(S)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드인 것인 암질환의 치료, 예방 및 경감용 약학적 조성물
5 5
제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 암질환은 위암, 폐암, 간암, 대장암, 소장암, 췌장암, 뇌암, 뼈암, 흑색종, 유방암, 경화성선증, 자궁암, 자궁경부암, 두경부암, 식도암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 육종, 전립선암, 요도암, 방광암, 혈액암, 림프종, 건선, 또는 섬유선종 중에서 선택된 것인 암질환의 치료, 예방 및 경감용 약학적 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN108884066 CN 중국 FAMILY
2 EP03418275 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP06749422 JP 일본 FAMILY
4 JP31504900 JP 일본 FAMILY
5 JP32143118 JP 일본 FAMILY
6 KR101965326 KR 대한민국 FAMILY
7 KR1020170096599 KR 대한민국 FAMILY
8 US10442796 US 미국 FAMILY
9 US20190047993 US 미국 FAMILY
10 WO2017142325 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AU2017221707 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 AU2017221707 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 BR112018016729 BR 브라질 DOCDBFAMILY
4 CA3014740 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
5 CN108884066 CN 중국 DOCDBFAMILY
6 EP3418275 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
7 EP3418275 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
8 HK1258053 HK 홍콩 DOCDBFAMILY
9 JP2019504900 JP 일본 DOCDBFAMILY
10 KR101965326 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
11 KR20170096599 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
12 KR20180136425 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
13 MX2018009861 MX 멕시코 DOCDBFAMILY
14 NZ745210 NZ 뉴질랜드 DOCDBFAMILY
15 RU2018130703 RU 러시아 DOCDBFAMILY
16 RU2018130703 RU 러시아 DOCDBFAMILY
17 RU2724957 RU 러시아 DOCDBFAMILY
18 US10442796 US 미국 DOCDBFAMILY
19 US2019047993 US 미국 DOCDBFAMILY
20 WO2017142325 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 대구경북첨단의료산업진흥재단 바이오.의료기술개발(R＆D) 대구경북신약개발지원센터 R And D 지원과제
2 미래창조과학부 한국과학기술연구원 중견연구자지원 신규 알로스테릭 키나아제 조절제 연구