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4-이소프로필크로만-3-올 화합물

  • 기술번호 : KST2019010895
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용 및/또는 사이토크롬 P450 이소자임의 활성이 저하되어 독성을 유발하는 약물과 병용 투여시에 약물의 독성을 감소시키는 효능을 보이는 신규의 4-이소프로필크로만-3-올 화합물, 상기한 신규 화합물이 유효성분으로 함유된 약학적 조성물, 그리고 상기한 화합물의 합성에 유용한 중간체 화합물에 관한 것이다.
Int. CL C07D 405/12 (2006.01.01) C07D 235/06 (2006.01.01) C07D 311/02 (2006.01.01) A61K 31/353 (2006.01.01) A61K 31/4184 (2006.01.01)
CPC C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01)
출원번호/일자 1020150080652 (2015.06.08)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1679262-0000 (2016.11.18)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20161124) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.06.08)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조용서 대한민국 서울특별시 성북구
2 민선준 대한민국 서울특별시 성북구
3 배애님 대한민국 서울특별시 성북구
4 이재균 대한민국 서울특별시 성북구
5 서선희 대한민국 서울특별시 성북구
6 박기덕 대한민국 서울특별시 성북구
7 김윤경 대한민국 서울특별시 성북구
8 성지혜 대한민국 서울특별시 성북구
9 이지은 대한민국 서울특별시 강서구
10 권태희 대한민국 경기도 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.06.08 수리 (Accepted) 1-1-2015-0550163-44
2 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.02.04 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.02.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0018845-99
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.02.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0151062-19
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.04.25 수리 (Accepted) 1-1-2016-0397667-87
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.04.25 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0397690-27
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2016.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0707920-19
9 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2016.10.20 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-1017817-51
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.10.20 수리 (Accepted) 1-1-2016-1017826-62
11 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2016.11.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0826579-55
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번호 청구항
1 1
다음은 화학식 1로 표시되는 4-이소프로필크로만-3-올 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,Y는 , , , 또는 로부터 선택되고;R1은 할로젠원자, 니트로기, C1∼C6알킬기, 또는 C1∼C6할로알킬기를 나타내고; R2는 수소원자, 또는 할로젠원자를 나타내고;R3은 수소원자, C1∼C6알킬기, C3∼C8사이클로알킬기, 또는 C1∼C6할로알킬기를 나타내고; ℓ은 치환기 R1의 개수로서 0 내지 3의 정수를 나타내고; m 및 n은 0 내지 6의 정수를 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 Y는 -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2-N(이소프로필)-CH2-, -CH2-N(사이클로프로필)-CH2-, 또는 -CH2-N(CH2CF3)-CH2-를 나타내고;상기 R1은 할로젠원자, 니트로기, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; 상기 ℓ은 치환기 R1의 개수로서 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서,상기 Y는 (이때, m은 1 또는 2의 정수)를 나타내고;상기 R1은 할로젠원자, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; 상기 ℓ은 치환기 R1의 개수로서 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서,상기 Y는 (이때, n은 1, 2 또는 3의 정수)를 나타내고;상기 R1은 할로젠원자, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; 상기 ℓ은 치환기 R1의 개수로서 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서,상기 Y는 -C(O)-N(CH3)-CH2-를 나타내고;상기 R1은 할로젠원자, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; 상기 ℓ은 치환기 R1의 개수로서 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
6 6
제 1 항에 있어서,(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(메틸)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-N-(3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)-2-((3S,4S)-7-플루오로-3-하이드록시-4-이소프로필크로만-3-일)-N-메틸아세트아미드;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-4-이소프로필-3-(2-((3-(5-메틸-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-3-(2-((3-(5-플루오로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5-클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5-브로모-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5,6-디클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-4-이소프로필-3-(2-((3-(5-니트로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-(3-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)메틸)피페리딘-1-일)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(이소프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-4-이소프로필-3-(2-(이소프로필(3-(5-메틸-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-3-(2-((3-(5-플루오로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(이소프로필)아미노)에틸)-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5-클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(이소프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5-브로모-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(이소프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(5,6-디클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(이소프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-7-플루오로-4-이소프로필-3-(2-(이소프로필(3-(5-니트로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(사이클로프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-(사이클로프로필(3-(5-메틸-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-(3S,4S)-3-(2-((3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로필)(2,2,2-트리플루오로에틸)아미노)에틸)-7-플루오로-4-이소프로필크로만-3-올;(±)-2-((3S,4S)-7-플루오로-3-하이드록시-4-이소프로필크로만-3-일)아세트알데히드 O-(2-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)에틸)옥심;(±)-2-((3S,4S)-7-플루오로-3-하이드록시-4-이소프로필크로만-3-일)아세트알데히드 O-(2-(5-메틸-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)에틸)옥심;(±)-2-((3S,4S)-7-플루오로-3-하이드록시-4-이소프로필크로만-3-일)아세트알데히드 O-(2-(5-플루오로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)에틸)옥심;(±)-2-((3S,4S)-7-플루오로-3-하이드록시-4-이소프로필크로만-3-일)아세트알데히드 O-(2-(5-클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)에틸)옥심; 및 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
7 7
제 1 항 내지 제 6 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 하는 것을 특징으로 하는 간질 (epilepsy), 암, 고혈압 (hypertensive), 심부정맥, 협심증, 심근 경색증, 울혈성 심부전증, 신경성 통증 (neuropathic pain), 만성, 및 급성 통증 (chronic and acute pain) 중에서 선택된 질환의 치료용 약학적 조성물
8 8
삭제
9 9
하기 화학식 4로 표시되는 크로만-3-일 아세트알데히드 화합물
10 10
하기 화학식 10으로 표시되는 크로만-3-일 아세트산 화합물
11 11
하기의 제조과정을 포함하는 크로만-3-일 알데히드 화합물의 제조방법 :(a 단계)하기 화학식 15로 표시되는 화합물을 입체선택적 리포마츠키 (Reformatsky) 반응을 통해 하기 화학식 16으로 표시되는 크로만-3-일 카르복실레이트를 합성하는 과정;(상기 반응식에서, R2는 수소원자, 또는 할로젠원자를 나타내고; R은 C1∼C6 알킬기를 나타낸다)(b 단계)하기 화학식 16으로 표시되는 화합물을 가수분해하여 하기 화학식 10으로 표시되는 크로만-3-일 아세트산을 합성하는 과정; 및(상기 반응식에서, R2, 및 R은 각각 상기에서 정의한 바와 같다) (c 단계)하기 화학식 10으로 표시되는 화합물의 카르복시산 그룹을 알콜로 환원한 후에 다시 산화시켜, 하기 화학식 4a로 표시되는 크로만-3-일 아세트알데히드를 합성하는 과정
12 12
하기의 제조과정을 포함하는 크로만-3-일 알데히드 화합물의 제조방법 :(ⅰ단계) 하기 화학식 12로 표시되는 살리실릭 알데히드 화합물과 이소프로필마그네슘브로마이드(iPrMgBr)의 첨가 반응한 후에, 마이크로웨이브 하에서 알콜 제거반응을 수행하여, 하기 화학식 17로 표시되는 페놀 화합물을 합성하는 과정;(상기 반응식에서, R2는 수소원자, 또는 할로젠원자를 나타내낸다)(ⅱ단계) 하기 화학식 17로 표시되는 페놀 화합물과 하기 화학식 20으로 표시되는 에폭사이드의 고리열림 반응한 후에, 데스-마틴 (Dess-Martin) 산화 반응을 수행하여, 하기 화학식 18로 표시되는 케톤 화합물을 합성하는 과정;(상기 반응식에서, R2는 상기에서 정의한 바와 같고; OBn은 벤질옥시기를 나타내고; k는 0 내지 6의 정수를 나타낸다)(ⅲ단계) 하기 화학식 18로 표시되는 케톤 화합물을 SnCl4 촉매하에서 카르보닐-엔 반응시켜, 하기 화학식 19로 표시되는 하이드록시 테트라하이드로벤조파이란을 합성하는 과정;(상기 반응식에서, R2, 및 k는 각각 상기에서 정의한 바와 같다) (ⅳ단계) 하기 화학식 19로 표시되는 화합물의 벤즈옥시 그룹을 수소기체를 이용하여 환원함과 동시에 벤질 보호기를 제거하여 알콜로 전환한 후에, 데스-마틴 (Dess-Martin) 산화 반응을 수행하여, 하기 화학식 4b로 표시되는 크로만-3-일 아세트알데히드를 합성하는 과정
13 13
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1 미래창조과학부 한국과학기술연구원 신진연구자지원 프린스고리화반응을 이용한 천연물 유래 화합물 라이브러리 구축과 유효물질 탐색