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카이네이즈 저해활성을 갖는 디아미노피리미딘 유도체

  • 기술번호 : KST2019011245
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 디아미노피리미딘 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제로 사용하는 의약용도에 관한 것이다.본 발명에 따른 신규 화합물들은 SIK2 카이네이즈 엔자임에 대하여 매우 우수한 활성을 가지고 있으므로 난소암, 전립선암과 유방암 등의 질환을 치료 및 예방하는 항암제로 유용하다.
Int. CL C07D 405/12 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) C07D 405/14 (2006.01.01)
CPC C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01)
출원번호/일자 1020170084814 (2017.07.04)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1916773-0000 (2018.11.02)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20181108) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.07.04)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이소하 대한민국 서울특별시 성북구
2 유경호 대한민국 서울특별시 성북구
3 김태영 대한민국 서울특별시 성북구
4 호스니 알리, 에스람 모하메드 이집트 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.07.04 수리 (Accepted) 1-1-2017-0639871-39
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.08.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0561531-51
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.10.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1022040-80
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.10.17 수리 (Accepted) 1-1-2018-1022039-33
5 등록결정서
Decision to grant
2018.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0739120-74
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 디아미노피리미딘 화합물, 이의 입체이성질체, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,m 및 n은 1 내지 6의 정수를 나타내고;A 및 B는 서로 같거나 다른 것으로서 CH 또는 N을 나타내고;Het는 산소원자 및 질소원자 중에서 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 5각의 포화 또는 불포화된 헤테로고리기이고;R1은 수소원자, 할로겐원자, 아미노기, C1-C6 알킬기 또는 C1-C6 알콕시기로부터 선택되고;R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 C1-C6알킬기로부터 선택되고; 또는 R2 및 R3은 이들이 결합된 질소원자와 함께 결합하거나 또는 추가로 산소원자 및 질소원자 중에서 선택된 헤테로원자를 1 내지 2개 더 포함시켜 결합하여 5각 내지 6각의 포화 또는 불포화된 헤테로고리기를 형성할 수 있고;상기 Het, R2 또는 R3의 정의에서 헤테로고리기는 C1-C6 알킬기로 치환 또는 비치환될 수 있다
2 2
청구항 1에 있어서,하기 화학식 1a로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
청구항 1에 있어서,하기 화학식 1b로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
청구항 1에 있어서,Het는 테트라하이드로퓨란닐기, (R)-테트라하이드로퓨란닐기, (S)-테트라하이드로퓨란닐기, 피롤리딘닐기, 퓨란닐기 또는 피롤닐기로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
청구항 1에 있어서,R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 C1-C6알킬기로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
6 6
청구항 1에 있어서,R2 및 R3은 이들이 결합된 질소원자와 함께 결합하여 피롤리딘-1-일, (S)-피롤리딘-1-일, 또는 피페리딘-1-일로부터 선택되는 헤테로고리기를 형성하고 있는 것을 특징으로 하는 화합물
7 7
청구항 1에 있어서,R2 및 R3은 이들이 결합된 질소원자와 추가로 산소원자 및 질소원자 중에서 선택된 헤테로원자를 더 포함시켜 결합하여 몰포린-4-일, 피페라진-1-일 또는 4-(C1-C6알킬)피페라진-1-일로부터 선택되는 헤테로고리기를 형성하고 있는 것을 특징으로 하는 화합물
8 8
청구항 1에 있어서,4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(S)-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-((4-에틸)피페라진-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-몰포린-4-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(디메틸아미노)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-((4-에틸)피페라진-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘,4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-몰포린-4-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[4-{2-(디메틸아미노)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[2-메톡시-4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-6-[2-메톡시-4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-((4-에틸)피페라진-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-몰포린-4-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(디메틸아미노)에톡시}페닐아미노]피리미딘, 또는 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
9 9
청구항 1 내지 8항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 함유된 항암용 약제조성물
10 10
청구항 1 내지 8항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 함유된 항암제
11 11
청구항 10에 있어서,난소암, 전립선암과 유방암의 치료에 사용되는 항암제
12 12
하기의 제조단계를 수행하여 제조하는 디아미노피리미딘 화합물의 제조방법 :(단계 a1) 아민염기 존재 하에서 하기 화학식 2로 표시되는 4,6-디클로로피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4a로 표시되는 6-클로로-4-치환된아미노피리미딘 화합물을 제조하는 단계; 및(상기 반응식에서, Het는 산소원자 및 질소원자 중에서 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 5각의 포화 또는 불포화된 헤테로고리기이고, n은 1 내지 6의 정수를 나타낸다) (단계 b1) 하기 화학식 4a로 표시되는 6-클로로-4-치환된아미노피리미딘 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 1a로 표시되는 디아미노피리미딘 화합물을 제조하는 단계
13 13
하기의 제조단계를 수행하여 제조하는 디아미노피리미딘 화합물의 제조방법 :(단계 a2) 아민염기 존재 하에서 하기 화학식 2로 표시되는 4,6-디클로로피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4b로 표시되는 6-클로로-4-치환된아미노피리미딘 화합물을 제조하는 단계; 및 (상기 반응식에서, Het는 산소원자 및 질소원자 중에서 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 5각의 포화 또는 불포화된 헤테로고리기이고, n은 1 내지 6의 정수를 나타낸다)(단계 b2) 하기 화학식 4b로 표시되는 2-클로로-4-치환된아미노피리미딘 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 1b로 표시되는 디아미노피리미딘 화합물을 제조하는 단계
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.