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우수한 카이네이즈 저해 활성을 보이는 다양한 치환기를 갖는 피리미딘 유도체

  • 기술번호 : KST2019019940
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규의 피리미딘 유도체 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제 또는 퇴행성 뇌질환 치료제로 사용하는 의약용도에 관한 것이며, 구체적으로 본 발명에 따른 신규 화합물들은 ARK5/NUAK1, ACK1, FLT3, JAK1, JAK2, JAK2 (V617F)등의 카이네이즈 엔자임에 대하여 매우 우수한 활성을 가지고 있으므로 백혈병, 난소암, 유방암, 비소세포암, 직장암 (colorectal cancer), 신경교종 (glioma) 및 유방암, 알츠하이머병 (Alzheimer disease), 점진적 상핵 중풍 (progressive supranuclear palsy), 전두측엽 치매 (frontotemporal dementia) 등 뇌의 단백질 이상, 즉 Tau 침착에 의해 생기는 퇴행성 질환을 치료 및 예방하는 의약품으로 유용하다.
Int. CL C07D 405/12 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) C07D 405/14 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61P 25/16 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01)
CPC C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01) C07D 405/12(2013.01)
출원번호/일자 1020180042031 (2018.04.11)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0118759 (2019.10.21) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.04.11)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이소하 서울특별시 성북구
2 유경호 서울특별시 성북구
3 노은주 서울특별시 성북구
4 심태보 서울특별시 성북구
5 김태영 서울특별시 성북구
6 김재호 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.04.11 수리 (Accepted) 1-1-2018-0359316-66
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.10.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0754728-54
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.11.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-1224454-95
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.11.27 수리 (Accepted) 1-1-2019-1224429-53
5 등록결정서
Decision to grant		 2019.12.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0933555-51
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번호 청구항
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3 3
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4 4
하기 중에서 선택된 어느 하나인, 신규 피리미딘 유도체 화합물, 이의 입체이성질체, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(화합물번호 1) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일) 에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 2) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피페리딘-1-일) 에톡시}페닐아미노]피리미딘; (화합물번호 3) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(디메틸아미노) 에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 4) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[2-아미노-5-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}피리딘]피리미딘;(화합물번호 5) 5-클로로-4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 6) 5-클로로-4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 7) 5-클로로-4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(디메틸아미노) 에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 8) 4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 9) 4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 10) 4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(디메틸아미노)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 11) 5-클로로-4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 12) 5-클로로-4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 13) 5-클로로-4-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(디메틸아미노)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 14) 4-벤질메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 15) 4-벤질메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 16) 4-벤질메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(디메틸아미노) 에톡시} 페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 17) 5-클로로-4-벤질메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 18) 5-클로로-4-벤질메틸아미노-2-[4-{2-(피페리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]피리미딘; (화합물번호 19) 5-클로로-4-벤질메틸아미노-2-[4-{2-(디메틸아미노) 에톡시} 페닐아미노]피리미딘; (화합물번호 20) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-플로로-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘; (화합물번호 21) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-5-트리플로로메틸-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 22) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]퀴나졸린;(화합물번호 23) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린;(화합물번호 24) 4-(퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시} 페닐아미노]-6,7-디하이드로-5H-싸이클로펜타[d]피리미딘;(화합물번호 25) 4-((S)-테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-5-메틸-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘;(화합물번호 26) 5-클로로-4-((S)-테트라하이드로퓨란-2-일)메틸아미노-2-[4-{2-(피롤리딘-1-일)에톡시}페닐아미노]피리미딘
5 5
제4항의 화합물이 유효성분으로 함유되어 있는 암 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
6 6
제4항의 화합물이 유효성분으로 함유되어 있는 퇴행성 뇌질환의 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
7 7
제4항의 화합물이 유효성분으로 함유되어 있는 면역질환의 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
8 8
제4항의 화합물이 유효성분으로 함유되어 있는 염증질환의 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
9 9
제 5항에 있어서,상기 암은 난소암, 비소세포암, 직장암, 신경교종, 유방암, 식도암, 폐암, 자궁암, 췌장암, 전립선암 및 혈액암 중 어느 하나 이상인, 암 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
10 10
제 6항에 있어서,상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머병, 파킨슨병, 루이체 치매 및 전두측두엽 치매 중 어느 하나 이상인, 퇴행성 뇌질환의 치료, 예방 또는 경감용 약학조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US10683282 US 미국 FAMILY
2 US20190315726 US 미국 FAMILY
3 WO2019198940 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US10683282 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US2019315726 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2019198940 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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