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하기 화학식의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:[화학식 1a]상기 R1-은 H-이거나 F-R1'-이고,상기 -R1'-은 -(CH2)L1(CHOH)L2(CH2)L3-, -(CH2)m1O(CH2)m2-, 및 -(CH2)m1O(CH2)m2O(CH2)m3- 중에서 선택되며,상기 L1은 1 또는 2이고, 상기 L2는 1이고, 상기 L3은 1 또는 2이며,상기 m1은 2 또는 3이고, 상기 m2는 2 또는 3이고, 상기 m3은 2 또는 3이며,상기 Ar1은 또는 이고,상기 Ar2는 및 중에서 선택되며,상기 R2는 H, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3 중에서 선택되고,상기 -R3은 -CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3 중에서 선택되거나, 또는 -R3'-F이며,상기 R1-은 H-인 동시에 상기 -R3은 -CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3 중에서 선택된 어느 하나는 아니고,상기 -R3'-은 -(CH2)p1O(CH2)p2--, -(CH2)p1O(CH2)p2O(CH2)p3-, -(CH2)p1O(CH2)p2O(CH2)p3O(CH2)p4- 및 -(CH2)q1- 중에서 선택되고,상기 p1은 2 또는 3이고, 상기 p2는 2 또는 3이고, 상기 p3은 2 또는 3이며, 상기 p4는 2 또는 3이며,상기 q1은 2 내지 5의 정수이다
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삭제
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제1항에 있어서, 상기 -R1'-은 -(CH2)(CHOH)CH2-, 및 -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 중에서 선택되며,상기 R2는 H이고,상기 -R3은 -CH3 또는 -R3'-F이며,상기 -R3'-은 -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:
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제3항에 있어서, 상기 화학식 1a의 화합물은 하기 화학식들 중 어느 하나의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:[화학식 1c][화학식 1d][화학식 1e][화학식 1f]
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1a의 화합물은 하기 화학식들 중에 어느 하나의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:[화학식 1p][화학식 1q][화학식 1r][화학식 1s]
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제1항, 제3항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 F는 19F이거나 또는 18F인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염
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하기 화학식의 구조를 갖는, 제1항, 제3항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물 제조용 전구체:[화학식 2]상기 R1-은 MEM-이거나 TsO-R1'- 또는 MsO-R1'-이고,상기 -R1'-은 -(CH2)L1(CHOH)L2(CH2)L3-, -(CH2)m1O(CH2)m2-, 및 -(CH2)m1O(CH2)m2O(CH2)m3- 중에서 선택되며,상기 L1은 1 또는 2이고, 상기 L2는 1이고, 상기 L3은 1 또는 2이며,상기 m1은 2 또는 3이고, 상기 m2는 2 또는 3이고, 상기 m3은 2 또는 3이며,상기 Ar1은 또는 이고,상기 Ar2는 및 중에서 선택되며,상기 R2는 Boc이고,상기 -R3은 -CH3이거나 -R3'-OTs 또는 -R3'-OMs이며,상기 -R3'-은 -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되고,상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고,상기 TsO은 토실레이트기를 의미하며,상기 MsO은 메실레이트기를 의미하며,상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미한다
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8
제1항, 제3항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염을 유효성분으로 포함하는, 퇴행성 뇌질환의 진단, 예방 또는 치료용 약학 조성물
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하기 단계를 포함하는 하기 화학식 1a의 화합물 제조방법:[화학식 1a](A) 하기 화학식 3의 화합물과 하기 화학식 4의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계,[화학식 3][화학식 4]OHC-Ar2-NHPr2[화학식 5](B) 상기 화학식 5의 화합물과 하기 화학식 6의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계,[화학식 6]Pr3-R1'-Pr3[화학식 7](C) 상기 화학식 7의 화합물을 하기 화학식 8의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계,[화학식 8]Z-F[화학식 9](D) 상기 화학식 9의 화합물에 대해 탈보호 반응을 수행하여 상기 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계,상기 화학식에서, 상기 Pr1은 MEM이고,상기 Ar1은 또는 이고,상기 Ar2는 및 중에서 선택되며,상기 R4는 에틸이고,상기 Pr2는 Boc이며,상기 -R3'-은 -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되고,상기 Pr3은 TsO 또는 MsO이며,상기 Z는 TBA, Na+, K+, Cs+ 중에서 선택되고,상기 R1은 H이며,상기 R2는 H이고,상기 -R3은 -R3'-F이며,상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고,상기 TsO은 토실레이트기를 의미하며,상기 MsO은 메실레이트기를 의미하고,상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미하며,상기 TBA는 tetra-n-부틸암모늄을 의미한다
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하기 단계를 포함하는 하기 화학식 1a의 화합물 제조방법:[화학식 1a](A) 하기 화학식 3의 화합물과 하기 화학식 11의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계,[화학식 3][화학식 11]OHC-Ar2-N(CH3)Pr2[화학식 12](B) 상기 화학식 12의 화합물에 대해 탈보호 반응을 수행하여 상기 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계,상기 화학식에서, 상기 Pr1은 MEM이고,상기 Ar1은 또는 이고,상기 Ar2는 및 중에서 선택되며,상기 R4는 에틸이고,상기 Pr2는 Boc이며,상기 R1은 H이고,상기 R2는 H이며상기 R3은 CH3이고,상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고,상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미한다
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