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SMO 저해 활성을 갖는 신규 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2019031857
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 SMO 저해 활성을 갖는 신규 화합물에 관한 것으로, 이소인돌리논(Isoindolinone) 유도체 및 퀴나졸리논(Quinazolinone) 유도체 화합물의 헷지혹 신호전달 경로의 조절 및 SMO 활성 억제능을 통하여 우수한 항암효과를 나타내는 바, 암 질환을 예방, 개선 또는 치료할 수 있는 장점이 있다.
Int. CL C07D 209/46 (2006.01.01) C07D 239/22 (2006.01.01) C07D 413/14 (2006.01.01) A61K 31/4035 (2006.01.01) A61K 31/517 (2006.01.01) A61K 31/5377 (2006.01.01)
CPC C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01)
출원번호/일자 1020160081189 (2016.06.28)
출원인 동국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1789430-0000 (2017.10.17)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20171025) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.06.28)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이경 대한민국 경기도 고양시 일산동구
2 고혁완 대한민국 서울특별시 강남구
3 디팍 바타라이 네팔 경기도 고양시 일산동구
4 김민경 대한민국 경기도 수원시 영통구
5 정주현 대한민국 경기도 고양시 덕양구
6 이한규 대한민국 제주특별자치도 제주시 구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.06.28 수리 (Accepted) 1-1-2016-0626536-10
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2017.01.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2017.02.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0040244-65
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.03.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0191201-31
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.05.12 수리 (Accepted) 1-1-2017-0450939-13
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.05.12 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0450938-78
7 등록결정서
Decision to grant
2017.09.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0667975-26
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.16 수리 (Accepted) 4-1-2019-5163486-33
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 또는 이의 약리학적으로 허용 가능한 염
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제 1항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물은 하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물인 것을 특징으로 하는, 화학식 2로 표시되는 화합물, 또는 이의 약리학적으로 허용 가능한 염:8-클로로-3-(4-플루오로페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;8-클로로-3-(4-몰폴리노페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;8-클로로-3-(6-몰폴리노피리딘-3-일)퀴나졸린-4(3H)-온;8-클로로-3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)퀴나졸린-4(3H)-온;8-클로로-3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리미딘-4-일)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(4-몰폴리노페닐)-8-페닐퀴나졸린-4(3H)-온;8-(3-메톡시페닐)-3-(4-몰폴리노페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(4-몰폴리노페닐)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-몰폴리노피리딘-3-일)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-페닐퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-(나프탈렌-1-일)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-p-톨릭퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-(4-메톡시페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-(4-(메틸설포닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-3-일)-8-(4-플루오로페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(5-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리딘-2-일)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-(4-메틸피페라딘-1-일)피리딘-3-일)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-((2S,6R)-2,6-디메틸몰폴리노)피리미딘-4-일)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(6-(4-메틸피퍼리딘-1-일)피리미딘-4-일)-8-(4(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온;3-(2-몰폴리노에틸)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온; 및3-(3-(1H-이미다졸-1-일)프로필)-8-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온
5 5
제 1항 또는 제 4항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염; 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
제 5항에 있어서,상기 암은 기저세포 암종, 수모세포종, 횡문근육종, 연골육종, 흑색종, 소세포 폐암, 비-소세포 폐암, B-세포 림프종, 다발골수종, 뇌암, 식도암, 유방암, 난소암, 위암, 결장직장암, 간암, 신장암, 두경부암, 중피종, 연조직 육종, 골육종, 고환암, 전립선암, 췌장암, 골암, 골전이, 급성 백혈병, 만성 백혈병, 신경아교종, 호지킨스 병, 피부 흑색종, 방광암, 내분비계암, 부갑상선암, 갑상선암, 자궁경부암, 자궁내막암, 난소암, 피부암, 신세포암종, 뇌하수체선종, 척추 축 종양, 자궁암, 위암 및 담도암으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
7 7
제 5항에 있어서,상기 화합물은 헷지혹 신호전달 경로(Hedgehog signalling pathway)를 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제 5항에 있어서,상기 화합물은 SMO(Smoothened) 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제 5항에 있어서,상기 화합물은 Gli1 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제 5항에 있어서,상기 화합물은 SMO(smoothened) 변이체(D477H)에 대한 헷지혹 신호전달 경로(Hedgehog signalling pathway)를 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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1 WO2018004213 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 동국대학교 원천기술개발사업 개방형 혁신신약 중개연구센터
2 미래창조과학부 동국대학교 중견연구자지원사업(핵심) 화학프로브을 이용한 HIF-1 저해제 타겟 발굴 및 작용기전 규명
3 미래창조과학부 동국대학교 국가마우스표현형분석기반구축 희귀유전질환인 섬모질환 마우스 동물 모델 표현형 분석