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신규한 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2020000215
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 암세포에 대한 우수한 항 증식 효능을 나타내는 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체와, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 및 증식성 질환의 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물, 및 암세포에 대한 항암 조성물에 관한 것으로서, 상기 화합물은 우수한 암세포 억제 활성 및 항증식 효능을 나타내므로, 암세포 저해는 물론이고 나아가 암 전이 및 증식성 질환의 예방 또는 암 치료에 유용하다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020180074548 (2018.06.28)
출원인 한국과학기술연구원, 인하대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0001718 (2020.01.07) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.06.28)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 인하대학교 산학협력단 대한민국 인천광역시 미추홀구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 금교창 서울특별시 성북구
2 아쉬라프 카림 모하메드 서울특별시 성북구
3 홍순선 서울특별시 서대문구
4 이주현 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
2 인하대학교 산학협력단 인천광역시 미추홀구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.06.28 수리 (Accepted) 1-1-2018-0635527-90
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.12.27 수리 (Accepted) 4-1-2018-5266647-91
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2020.03.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0220418-05
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
 2020.05.26 무효 (Invalidation) 1-1-2020-0532203-23
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.05.26 무효 (Invalidation) 1-1-2020-0532256-32
6 보정요구서
Request for Amendment		 2020.05.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0074949-36
7 [지정기간단축]기간 연장신청서·기간 단축신청서·기간 경과 구제신청서·절차 계속신청서
 2020.05.28 수리 (Accepted) 1-1-2020-0539013-63
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
 2020.05.28 수리 (Accepted) 1-1-2020-0539328-39
9 보정요구서
Request for Amendment		 2020.05.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0075745-08
10 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2020.05.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0075406-35
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.05.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0545964-43
12 [지정기간단축]기간 연장신청서·기간 단축신청서·기간 경과 구제신청서·절차 계속신청서
 2020.05.29 수리 (Accepted) 1-1-2020-0545646-39
13 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2020.05.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0076252-79
14 등록결정서
Decision to grant		 2020.07.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0452342-53
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 수소; C1-C13 알킬기; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고; R2는 C1-C13 알킬기; 또는 C6-C10 아릴기 이고; 상기 C1-C13 알킬기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR3R4); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3및 R4은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
2 2
제1항에 있어서, R1은 수소; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고; R2는 C1-C13 알킬기; 또는 C6-C10 아릴기이고; 상기 C1-C13 알킬기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR3R4); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3및 R4은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는,피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
3 3
제1항에 있어서, R1은 수소; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고; R2는 C1-C5 알킬기; 벤젠; 또는 벤질기이고; 상기 C1-C5 알킬기 또는 벤질기는 각각 독립적으로, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 벤젠은, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); C1-C3 알콕시기; 아미노기(-NR3R4); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 및 니트로기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3 및 R4은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는,피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
4 4
제1항에 있어서, R1은 수소 또는 -C(O)-(C5-C10 알킬)이고; R2는 디페닐메탄, 디클로로벤젠, 니트로벤젠, 벤질 또는 할로겐치환벤질 인; 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
5 5
제3항에 있어서, 하기 화합물번호 1 내지 14로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물:(화합물번호 1) N-(5,6-비스((4-벤즈하이드릴피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; (화합물번호 2) 2-아미노-5,6-비스((4-벤즈하이드릴피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 3) N-(5,6-비스((4-(3,5-디클로로페닐)피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드;(화합물번호 4) 2-아미노-5,6-비스((4-(3,5-디클로로페닐)피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 5) N-(5,6-비스((4-(4-나이트로페닐)피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; (화합물번호 6) 2-아미노-5,6-비스((4-(4-나이트로페닐)피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 7) N-(5,6-비스((4-벤질피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; (화합물번호 8) 2-아미노-5,6-비스((4-벤질피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 9) N-(5,6-비스((4-(2-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; (화합물번호 10) 2-아미노-5,6-비스((4-(2-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 11) N-(5,6-비스((4-(3-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; (화합물번호 12) 2-아미노-5,6-비스((4-(3-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온; (화합물번호 13) N-(5,6-비스((4-(4-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-4-옥소-4,7-디하이드로-3H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-일)옥탄아마이드; 및(화합물번호 14) 2-아미노-5,6-비스((4-(4-플루오로벤질)피페라진-1-일)메틸)-3,7-디하이드로-4H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온
6 6
제1항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인, 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-온 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
7 7
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 포함되어 있는, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
8 8
제7항에 있어서, 상기 암이 단백질 키나아제에 의해 매개되어 유발되는 것을 특징으로 하는, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
9 9
제7항에 있어서, 상기 단백질 키나아제는 FGFR4, FMS, IGF1R, LYN, TIE2/TEK, 및 TrkA으로부터 1 이상 선택되는 것인, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
10 10
제7항에 있어서,상기 암은 유방암, 난소암, 자궁경부암, 전립선암, 정소암, 비뇨생식기관암, 식도암, 후두암, 교모세포종, 위암, 피부암, 각질극세포종, 폐암, 편평세포암종, 대세포 암종, 소세포 암종, 폐선암, 골암, 결장암, 선종, 췌장암, 선암종, 갑산성암, 여포상선암, 미분화암, 유두암, 정상피종, 흑색종, 육종, 방광암, 간암, 담즙관암, 신장암, 골수성 질환, 림프성 질환, 호지킨병, 모발세포암, 구강암, 인두(구두)암, 구순암, 설암, 소장암, 결장-직장암, 대장암, 직장암, 뇌암, 중추신경계암, 백혈병, 혈관종, 트라코마 및 화농성 육아종으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상인, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
11 11
제7항에 있어서, 상기 화합물이 조성물 전체 중량에 대하여 0
12 12
하기 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시키는 단계를 포함하는, 화학식 1의 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물의 제조방법:[화학식 1] [화학식 2][화학식 3]상기 화학식 1, 화학식 2 및 화학식 3에서,R1은 수소; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고; R2는 C1-C5 알킬기; 벤젠; 또는 벤질기이고; 상기 C1-C5 알킬기 또는 벤질기는 각각 독립적으로, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 및 C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아마이드기(-(C=O)NR3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 벤젠은, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); C1-C3 알콕시기; 아미노기(-NR3R4); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 및 니트로기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3 및 R4은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
13 13
하기 화학식 1-1의 화합물과 수산화칼륨을 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1-2로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물의 제조방법:[화학식 1-2] [화학식 1-1]상기 화학식 1-1 및 화학식 1-2에서,R2는 디페닐메탄, 디클로로벤젠, 니트로벤젠, 벤질 또는 할로겐치환벤질이다
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1 과학기술정보통신부 인하대학교 STEAM연구(R＆D) 세포내 단백질 타겟 항체의 임상적용 기술