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하기 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,B는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고;A는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; -C(O)-(C1-C13 알킬); 또는 A는 R1과 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화, 불포화 또는 방향족 고리를 형성하고;R1은 수소; C1-C13 알킬기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기이거나; 또는 R1는 A와 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화, 불포화 또는 방향족 고리를 형성하고;R2 및 R3는 각각 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기이고;Y는 C6-C10 아릴기; 또는 질소(N), 산소(O) 및 황(S) 원자로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 4개 포함된 5원 내지 9원의 헤테로아릴기이며;L은 -NR4-; -NR4CH2-; -NR4C(O)-; -C(O)NR4-; -NR4C(O)NR4-; -S(O)2-; -NR4S(O)2-; 및 -S(O)2NR4- ;로 이루어진 군으로부터 선택되며; R4는 수소; 또는 C1-C6 알킬기이고;상기 C1-C6 알킬기, C1-C13 알킬기 또는 C3-C10 사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R5R6); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R5 및 R6은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
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제 1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물은 하기 화학식 2 내지 9로 표시되는 화합물 중 어느 하나의 화합물인, 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9]상기 화학식 2 내지 9에서,B는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; 또는 -C(O)-(C1-C13 알킬)이고;A는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; -C(O)-(C1-C13 알킬); 또는 A는 R1과 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화, 불포화 또는 방향족 고리를 형성하고;R1은 수소; C1-C13 알킬기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기이거나; 또는 R1는 A와 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화, 불포화 또는 방향족 고리를 형성하고;R2 및 R3는 각각 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기이고;R4는 수소; 또는 C1-C6 알킬기이고;상기 C1-C6 알킬기, C1-C13 알킬기 또는 C3-C10 사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R5R6); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R5 및 R6은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
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제 2항에 있어서, B는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; 또는 C3-C10 헤테로아릴기이고;A는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기이고; 또는 A는 R1과 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 포함하고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화 또는 불포화 고리를 형성하고;R1은 수소; C1-C13 알킬기; 또는 R1는 A에 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 포함하고, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 4 내지 7원(membered) 포화 또는 불포화 고리를 형성하고R2 및 R3는 각각 수소; 할로겐기; C1-C6 알킬기; 또는 C1-C6 알케닐기이고;상기 C1-C6 알킬기, C1-C13 알킬기 또는 C3-C10 사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아마이드기(-(C=O)NR4R5); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C1-C6 알킬기, C1-C13 알킬기 또는 C3-C10 사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R5R6); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R5 및 R6은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
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제 2항에 있어서, B 는 C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; 또는 C3-C10 헤테로아릴기이고;A 는 수소; C1-C13 알킬기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 또는 A는 R1과 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 포함하는 4 내지 7원(membered) 포화 또는 불포화 고리를 형성하고;R1 은 수소; C1-C13 알킬기; C3-C10 사이클릴기; 또는 R1는 A에 연결된 질소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 포함하는 4 내지 7원(membered) 포화 또는 불포화 고리를 형성하고;R2 는 수소; 할로겐기; C1-C6 알킬기; 또는 C1-C6 알케닐기이고;R3 는 C1-C6 알킬기이며;R4는 수소; 또는 C1-C6 알킬기이고;상기 C1-C6 알킬기, C1-C13 알킬기 또는 C3-C10 사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R5R6); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR5R6); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR5R6); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR5(C=O)NR6-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R5R6); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R5 및 R6은 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상을 포함하며,상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는,화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
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제 2항에 있어서, B는 C1-C6 알킬기, 치환 또는 비치환된 페닐; 치환 또는 비치환된 헥산; 치환 또는 비치환된 퓨란; 치환 또는 비치환된 사이오펜; 치환 또는 비치환된 피리딘; 치환 또는 비치환된 벤조퓨란; 치환 또는 비치환된 벤젠; 치환 또는 비치환된 나프탈렌; 치환 또는 비치환된 안트라센; 또는 치환 또는 비치환된 페나트렌이고;A 는 수소; 치환 또는 비치환된 피리다진; 치환 또는 비치환된 피라진; 치환 또는 비치환된 이미다졸; 치환 또는 비치환된 피라졸; 치환 또는 비치환된 퓨란; 치환 또는 비치환된 피리미딘; 치환 또는 비치환된 피롤; 치환 또는 비치환된 피리딘; 치환 또는 비치환된 사이클로프로판; 치환 또는 비치환된 사이클로부탄이며; 치환 또는 비치환된 에탄; 치환 또는 비치환된 부탄;또는 치환 또는 비치환된 펜탄; 또는 A는 R1과 연결된 질소 원자와 함께 연결된 치환 또는 비치환된 몰포리노기이며;R1 은 수소; 또는 R1는 A와 연결된 질소 원자와 함께 연결된 치환 또는 비치환된 몰포리노기이며;R2 는 수소; 또는 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기이고;R3 는 수소; 또는 C1-C3 알킬기이며;R4는 수소; 또는 C1-C6 알킬기인;화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
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제 1항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화합물번호 1 내지 55로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물:(화합물번호 1) N-(3-(2-(사이클로프로필아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 2) N-(3-(2-((2-하이드록시에틸)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피디로[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 3) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-(메틸아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 4) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-(옥세텐-3-일아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 5) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((옥세텐-2-일메틸)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)패닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 6) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((2-몰폴리노에틸)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 7) N-(4-메틸-3-(7-메틸-8-옥소-2-((2-(사이아졸-2-일)에틸)아미노)-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 8) N-(4-메틸-3-(7-메틸-8-옥소-2-((2-(사이오펜-2-일)에틸)아미노)-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 9) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((2-(4-나이트로페녹시)에틸)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드; (화합물번호 10) N-(3-(2-((4-메톡시벤질)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 11) N-(3-(2-((2-((퓨란-2-일메틸)사이오)에틸)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이디로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 12) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-몰폴리노-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 13) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 14) N-(4-메틸-3-(7-메틸-8-옥소-2-(페닐아미노)-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 15) N,N-다이메틸-4-((7-메틸-6-(2-메틸-5-(3-(트라이플루오르메틸)벤즈아미도)페닐)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리미도[3,4-d]피리미딘-2-일)아미노)벤즈아마이드;(화합물번호 16) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((1-메틸-1H-피라졸-4-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 17) N-(3-(2-((4-(4-에틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 18) N-(3-(2-((3-(4-에틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 19) N-(3-(2-((4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)페닐)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 20) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-몰폴리노피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 21) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)피리딘3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 22) N-(3-(2-((2-메톡시-4-몰폴리노페닐)아미노)-7-메틸-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 23) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-3-(트라이플루오르메틸)페닐)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드; (화합물번호 24) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)벤즈아마이드;(화합물번호 25) 5-메틸-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)니코틴아마이드;(화합물번호 26) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이디로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)사이오펜-3-카복스아마이드;(화합물번호 27) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)벤조퓨란-2-카복스아마이드;(화합물번호 28) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-2-나프타아마이드;(화합물번호 29) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥시-6-카복스아마이드;(화합물번호 30) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-2-(3-(트라이플푸오르메틸)페닐)아세트아마이드;(화합물번호 31) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)아세트아마이드;(화합물번호 32) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-4-(4-메틸피레라진-1-일)벤즈아마이드;(화합물번호 33) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)프로피온아마이드;(화합물번호 34) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-4-몰폴리노벤즈아마이드;(화합물번호 35)N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 36) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 37) 3-(2,4-다이메틸-1H-이미다졸-1-일)-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-5-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 38) 3-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피페리딘3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-5-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 39) 4-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸l)벤즈아마이드;(화합물번호 40) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-4-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 41) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-4-(몰폴리노메틸)-3-(트라이플루오르메틸l)벤즈아마이드;(화합물번호 42)4-((3-(다이메틸아미노)피놀리딘-1-일)메틸)-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리고[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 43) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)메탄설폰아마이드;(화합물번호 44) N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-2-나이트로벤즈설폰아마이드;(화합물번호 45) 3-브로모-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리미딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)벤젠설폰아마이드;(화합물번호 46) 4-플루오르-N-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)벤젠설폰아마이드;(화합물번호 47) 1-사이클로헥실-3-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)유레아;(화합물번호 48) 1-(2,3-다이클로로페닐)-3-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)유레아;(화합물번호 49) 1-(2-메톡시페닐)-3-(4-메틸-3-(7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)유레아;(화합물번호 50) 6-(5-(에틸아미노)-2-메틸페닐)-7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)피리도[3,4-d]피리딘-8(7H)-온;(화합물번호 51) 6-(5-((4-플루오르벤질)아미노)-2-메틸페닐)-7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)피리도[3,4-d]피리미딘-8(7H)-온;(화합물번호 52) 6-(5-(((5-브로모퓨란-2-일)메틸)아미노)-2-메틸페닐)-7-메틸-2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)피리도[3,4-d]피리미딘-8(7H)-온;(화합물번호 53) N-(3-(2-(사이클로프로필아미노)-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4-메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드;(화합물번호 54) N-(4-메틸-3-(2-((6-메틸피리딘-3-일)아미노)-8-옥소-7,8-다히하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드; 및(화합물번호 55) N-(3-(2-아미노-8-옥소-7,8-다이하이드로피리도[3,4-d]피리미딘-6-일)-4메틸페닐)-3-(트라이플루오르메틸)벤즈아마이드
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7 |
7
제1항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인, 화학식 1로 표시되는 피리도[3,4-d]피리미딘-8-온 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 및 이의 입체 이성질체로부터 선택된 화합물
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8 |
8
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 화합물이 유효성분으로 포함되어 있는, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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9 |
9
제8항에 있어서, 상기 암이 NRAS 돌연변이로 유발되는 것을 특징으로 하는, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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10
제8항에 있어서, 상기 약학 조성물은 NRAS 돌연변이를 갖는 환자에 적용되는, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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11 |
11
제8항에 있어서,상기 암은 흑색종, 대장암, 갑상선 암, 및 혈액암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상인, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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12
제8항에 있어서, 상기 암은 급성골수성백혈병 (AML)인, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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13
제8항에 있어서, 상기 약학 조성물은 NRAS G12D를 보유한 환자에게 투여되는 것을 특징으로 하는, 암의 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
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