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하기 구조식 1 또는 2로 표시되는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;[구조식 1][구조식 2]구조식 1 또는 2에서,R1 내지 R8은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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제1항에 있어서,상기 구조식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 구조식 3 또는 4로 표시되는 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;[구조식 3][구조식 4]구조식 3 또는 4에서,R9 내지 R16은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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3 |
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제2항에 있어서,R9 내지 R16은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 클로로기, C1 내지 C4 알킬기, 또는 C1 내지 C4 알콕시기인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 구조식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 화합물 1 내지 44 중에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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5 |
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제1항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬산, 술폰산, 아미도황산, 인산, 질산, 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 스테아르산, 젖산, 타르타르산, 시트르산, 파라톨루엔설폰산 및 메탄설폰산 중에서 선택되는 어느 하나의 무기산 또는 유기산을 이용하여 형성된 염인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기 구조식 A로 표시되는 화합물을 피롤리딘 또는 에틸렌다이아민과 반응시키는 단계를 포함하는 하기 구조식 1 또는 2로 표시되는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물의 제조방법;[구조식 1][구조식 2][구조식 A]구조식 1 또는 2에서,R1 내지 R8은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이고,구조식 B에서,R17 내지 R20은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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7
제6항에 있어서,상기 구조식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 구조식 3 또는 4로 표시되고,상기 구조식 A로 표시되는 화합물은 하기 구조식 B로 표시되는 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물의 제조방법;[구조식 3][구조식 4][구조식 B]구조식 3 또는 4에서,R9 내지 R16은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이고,구조식 B에서,R21 내지 R24는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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8
제7항에 있어서,상기 구조식 B로 표시되는 화합물은 하기 구조식 C로 표시되는 화합물과 하기 구조식 D로 표시되는 화합물을 스즈끼 반응시켜 제조되는 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물의 제조방법;[구조식 C][구조식 D]구조식 C 또는 D에서,X1은 브로모기 또는 요오드기이고,R25 및 R26은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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제8항에 있어서,R25는 수소원자이고, X1은 브로모기인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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10
제8항에 있어서,R26은 클로로기이고, X1은 요오드기인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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하기 구조식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물;[구조식 1][구조식 2]구조식 1 또는 2에서,R1 내지 R8은 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기이다
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12
제11항에 있어서,상기 구조식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 화합물 1 내지 44 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 조성물
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제11항에 있어서,상기 중추신경계 질환은 수면 장애, 우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 자폐 스텍트럼장애 및 평활근 장애 중에서 선택된 어느 하나의 질환인 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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