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2-데옥시-스킬로이노사민을 포함하는 아미노사이클리톨 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2022009055
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 2-데옥시-스킬로이노사민을 포함하는 아미노사이클리톨 화합물, 이의 제조방법, 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 항생제 조성물, 및 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 넌센스 돌연변이 관련 유전질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 2-데옥시-스킬로이노사민을 포함하는 아미노사이클리톨 화합물은 이스타마이신 구조에 반합성법을 적용하여 제조된 신규 화합물로서, 대장균과 녹농균을 포함하는 그람음성 병원균과 아미노글리코사이드계 항생제에 내성을 나타내는 그람음성 내성균에 대한 우수한 항세균 활성을 갖는다. 또한, 본 발명의 상기 화합물은 낭성 섬유증 환자 적출 세포주를 대상으로 한 인비트로(in vitro) 실험에서 기존 아미노글리코사이드 대비 상대적으로 향상된 리드 스루(read through) 유도 활성을 갖는다. 따라서 본 발명의 상기 화합물은 항생제 및 넌센스 돌연변이 관련 유전질환 치료제의 용도로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07H 15/22 (2006.01.01) A01N 43/16 (2006.01.01) A61K 31/7048 (2006.01.01) A61P 11/00 (2006.01.01) A61P 1/00 (2006.01.01) A61P 21/00 (2006.01.01) C12N 15/70 (2006.01.01) C12P 19/58 (2006.01.01)
CPC C07H 15/22(2013.01) A01N 43/16(2013.01) A61K 31/7048(2013.01) A61P 11/00(2013.01) A61P 1/00(2013.01) A61P 21/00(2013.01) C12N 15/70(2013.01) C12P 19/58(2013.01)
출원번호/일자 1020200184742 (2020.12.28)
출원인 고려대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0093722 (2022.07.05) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.12.28)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박제원 경기도 고양시 일산동구
2 이나준 서울특별시 동대문구
3 김혜지 서울특별시 성북구
4 위재복 서울특별시 금천구
5 이지윤 서울특별시 강남구
6 김창래 서울특별시 용산구
7 유휘소 서울특별시 성동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 남앤남 대한민국 서울특별시 중구 서소문로**(서소문동, 정안빌딩*층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.12.28 수리 (Accepted) 1-1-2020-1418971-41
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2021.10.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2021.12.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2022-0114192-10
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 1003e#상기 식에서,R1은 OH 또는 라이보스(ribose)이고,R2는 OH 또는 NH2 또는 글루코스(glucose) 또는 자일로스(xylose) 또는 3"-데히드록시(dehydroxy)-아미노(amino)-글루코스 또는 3"-데히드록시(dehydroxy)-아미노(amino)-자일로스이다
2 2
제1항에 있어서,i) 6-glucosyl-IST-FU10(6-글루코실-이스타마이신 FU-10; 6-G-IST-FU10); ii) 6-xylosyl-IST-FU10(6-크실로실-이스타마이신 FU-10; 6-X-IST-FU10); iii) 5-ribosyl-IST-FU10(5-리보실-이스타마이신 FU-10; 5-R-IST-FU10);iv) 3"-dehydroxy-amino-6-glucosyl-IST-FU10(3"-데히드록시-아미노-6-글루코실-이스타마이신 FU-10; 6G3"A-IST-FU-10); v) 3"-dehydroxy-amino-6-xylosyl-IST-FU10(3"-데히드록시-아미노-6-크실로실-이스타마이신 FU-10; 6X3"A-IST-FU-10); 및vi) 5-ribosyl-6-desmethyl-IST-AO(5-리보실-6-데스메틸-이스타마이신 AO; 5R6DM-IST-AO)로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항 또는 제2항의 화합물을 유효성분으로 포함하는, 항생제 조성물
4 4
제1항에 있어서,상기 화합물은 그람음성 병원균 및 그람음성 항생제 내성균에 대한 항균활성을 갖는 것을 특징으로 하는, 항생제 조성물
5 5
제4항에 있어서,상기 그람음성 병원균은 대장균 및 녹농균인 것을 특징으로 하는, 항생제 조성물
6 6
제4항에 있어서,상기 항생제 내성균은 항생제로서 겐타마이신(gentamicin), 이세파마이신(isepacin) 또는 아미카신(Amikacin)에 대한 내성을 갖는 것을 특징으로 하는, 항생제 조성물
7 7
제1항 또는 제2항의 화합물을 유효성분으로 포함하는, 넌센스 돌연변이 관련 유전질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 화합물은 넌센스 돌연변이에 의해 생성된 조기 종결코돈(premature stop codon)의 리드 스루(read through) 유도 활성을 갖는 것을 특징으로 하는, 넌센스 돌연변이 관련 유전질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
9 9
제7항에 있어서,상기 유전질환은 낭성 섬유증 (cystic fibrosis), 듀시엔형 근이영양증 (duchenne muscular dystrophy, DMD), 모세혈관 확장성 운동 실조증후군 (ataxia telangiectasia), 헐러 증후군 (hurler syndrome), A형 혈우병 (hemophilia A), B형 혈우병 (hemophilia B), 및 테이-삭스 병 (tay-sachs)으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 넌센스 돌연변이 관련 유전질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
10 10
1) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s 및 kanM2 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC1);2) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s 및 genM2 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC2);3) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s, neoL 및 neoP 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC3);4) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s, kanM2, kanC 및 kanD 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC4);5) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s, genM2, genD2 및 genS2 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC5); 및6) imrA_s, istC_s, istS_s, istM_s, istD_s, istE_s, neoL 및 neoP 외래 유전자 조합 도입된 대장균 균주(EC6)로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 제1항의 화합물 생산능을 가지는 재조합 대장균
11 11
a) 제7항의 재조합 대장균 균주의 발효과정을 거쳐 2-데옥시-스킬로이노사민을 포함하는 아미노사이클리톨 화합물을 얻는 단계; 및 b) 상기 화합물을 중압 액체 크로마토그래피(Medium Pressure Liquid Chromatography; MPLC) 방법으로 분리 및 정제하는 단계를 포함하는, 제1항의 화합물의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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