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일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[일반식 1]상기 식에서, R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 할로, C1-5 알킬, OH, 또는 =O 이고,X는 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌이며, 여기에서 X가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, 할로, OH, SH, NH2, CONH2, 또는 COOH로 치환되고,A는 C1-10 알킬렌, C1-10 헤테로알킬렌, C1-10 알케닐렌, C1-5 알키닐렌, C3-8 사이클로알킬렌, C3-8 헤테로사이클로알킬렌, C6-20 아릴렌, C6-20 헤테로아릴렌, -NR5R6C(O)-, -OR6, -SR6, -NR5R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6, -CH(R5)(R6), -CH(R5)(OR6), -CH(OR5)(OR6), -CH(R5)(SR6), 또는 -CH(SR5)(SR6)이며;R5는 수소, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴, 치환되거나 비치환된 C6-20 헤테로아릴, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬-C6-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬-C6-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 아릴 또는 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 헤테로아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, =O, ORa, SRa, N(Ra)2, 또는 CON(Ra)2로 치환되며, Ra는 수소 또는 C1-5 알킬이고,R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 헤테로아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, C0-10알킬-C6-20아릴, C0-10알킬-OH, C0-10알킬-NH2, C0-10알킬-SH, 또는 C0-10알킬-CONH2로 치환되며;또는 R5와 R6가 함께 C3-20 사이클로알킬렌, C3-20 헤테로사이클로알킬렌, C6-20 아릴렌 또는 C6-20 헤테로아릴렌을 형성하고;Y는 A와 직접결합하거나 R6와 결합하며, H, -(CH2)nCH3, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nOH -(CH2)nSO3H, -(CH2)nOSO3H, -(CH2)nPO3H2, -(CH2)nOPO3H2, -(CH2)nSO3NH2, -(CH2)nCONH2, 또는 -(CH2)nC(O)SO3H이고, 여기에서 n은 0 내지 10의 정수이다
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2 |
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제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, OH, =O 또는 C1-5 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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3 |
3
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 OH이고, 여기에서 최소 하나 이상의 OH를 포함하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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4 |
4
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, OH, =O 또는 C1-5 알킬이고, 여기에서 최소 하나 이상의 =O 또는 C1-5 알킬을 포함하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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5 |
5
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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6 |
6
제1항에 있어서,상기 R3는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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7 |
7
제1항에 있어서,상기 R1 및 R3는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R3는 =O인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R1 및 R3는 OH이고, R2는 C2 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R1, R3 및 R4는 OH이고, R2는 C2 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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11
제1항에 있어서,상기 X는 치환되거나 비치환된 C1-4 알킬렌이고, 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-4 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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12
제1항에 있어서,상기 X는 비치환된 C1-4 알킬렌인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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13
제1항에 있어서,상기 A는 -NR5R6C(O)-, -OR6, -SR6, -NR5R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6, -CH(R5)(R6), -CH(R5)(OR6), -CH(OR5)(OR6), -CH(R5)(SR6), 또는 -CH(SR5)(SR6)이며, 여기에서 R5, R6는 제1항에서의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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14
제1항에 있어서,상기 A는 -NR5R6C(O)-, -C(O)NR5R6, 또는 -CH(R5)(R6)이며, 여기에서 R5, R6는 제1항에서의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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15
제14항에 있어서,상기 R5는 수소, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴, 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 아릴 또는 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 헤테로아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, =O, ORa, SRa, N(Ra)2, 또는 CON(Ra)2로 치환되며, Ra는 수소 또는 C1-5 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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16
제14항에 있어서,상기 R5는 수소, 또는 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, OH, SH, NH2, 또는 CONH2로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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17
제14항에 있어서,상기 R5는 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, OH, SH, NH2, 또는 CONH2로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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18
제14항에 있어서,상기 R5는 비치환된 C3-10 사이클로알킬, 비치환된 C3-10 헤테로사이클로알킬 또는 비치환된 C6-10 아릴인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제14항에 있어서,상기 R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, C0-10알킬-C6-20아릴 또는 C0-10알킬-OH로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제14항에 있어서,상기 R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, C0-5 알킬-OH, C6-20아릴 또는 CH2-C6-20아릴로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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21
제14항에 있어서,상기 R6는 직접 결합인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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22
제14항에 있어서,상기 R6는 치환된 비치환된 C1-5 알킬렌이고,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, C0-3 알킬-OH, C6 아릴 또는 CH2-C6 아릴로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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23
제1항에 있어서,상기 R5 및 R6가 함께 C3-10 사이클로알킬렌, C3-10 헤테로사이클로알킬렌, C6-10 아릴렌 또는 C6-10 헤테로아릴렌을 형성하는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R5 및 R6가 함께 , , , 또는 를 형성하는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 Y는 H, -(CH2)nCH3, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nOH, -(CH2)nSO3H 또는 -(CH2)nOSO3H이고, n은 0 내지 10의 정수인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 Y는 -(CH2)nSO3H이고, n은 0 내지 5의 정수인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:,, , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ; , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
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제1항에 있어서,상기 일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:, , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
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29
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 약학적 조성물
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30
제29항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 염증성 질환의 치료용인, 약학적 조성물
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