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TNF-α생성 및 염증 복합체 활성 억제 신규 화합물 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2023002193
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 화합물은 염증개시반응에 의해서 생성되는 염증성 사이토카인인 TNF-α 생성 및 염증복합체 활성화에 의한 IL-1β 생성의 억제 활성을 나타내는 바 이에 관련한 염증성 질환의 치료제로 개발이 가능하다.
Int. CL C07J 41/00 (2006.01.01) C07J 43/00 (2006.01.01) A61K 31/58 (2021.01.01) A61K 31/56 (2006.01.01) A61P 29/00 (2023.01.01)
CPC C07J 41/0055(2013.01) C07J 43/003(2013.01) C07J 41/0088(2013.01) A61K 31/58(2013.01) A61K 31/56(2013.01) A61P 29/00(2013.01)
출원번호/일자 1020220092810 (2022.07.26)
출원인 (주)샤페론, 서울대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0017149 (2023.02.03) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020210098148   |   2021.07.26
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.07.26)
심사청구항수 30

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 (주)샤페론 대한민국 서울특별시 강남구
2 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 성승용 서울시 송파구
2 이은호 서울 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김보정 대한민국 서울특별시 서초구 논현로 **(양재동, 윈드스톤호피스텔빌딩) ****호(노바국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2022.07.26 수리 (Accepted) 1-1-2022-0783677-39
2 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2022.08.11 수리 (Accepted) 4-1-2022-5189083-38
3 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2022.10.07 수리 (Accepted) 4-1-2022-5235636-01
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2022.11.18 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2023.02.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2023-0067098-68
6 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2023.03.09 수리 (Accepted) 4-1-2023-5058787-68
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번호 청구항
1 1
일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[일반식 1]상기 식에서, R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 할로, C1-5 알킬, OH, 또는 =O 이고,X는 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌이며, 여기에서 X가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, 할로, OH, SH, NH2, CONH2, 또는 COOH로 치환되고,A는 C1-10 알킬렌, C1-10 헤테로알킬렌, C1-10 알케닐렌, C1-5 알키닐렌, C3-8 사이클로알킬렌, C3-8 헤테로사이클로알킬렌, C6-20 아릴렌, C6-20 헤테로아릴렌, -NR5R6C(O)-, -OR6, -SR6, -NR5R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6, -CH(R5)(R6), -CH(R5)(OR6), -CH(OR5)(OR6), -CH(R5)(SR6), 또는 -CH(SR5)(SR6)이며;R5는 수소, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴, 치환되거나 비치환된 C6-20 헤테로아릴, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬-C6-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬-C6-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 아릴 또는 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 헤테로아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, =O, ORa, SRa, N(Ra)2, 또는 CON(Ra)2로 치환되며, Ra는 수소 또는 C1-5 알킬이고,R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 헤테로아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, C0-10알킬-C6-20아릴, C0-10알킬-OH, C0-10알킬-NH2, C0-10알킬-SH, 또는 C0-10알킬-CONH2로 치환되며;또는 R5와 R6가 함께 C3-20 사이클로알킬렌, C3-20 헤테로사이클로알킬렌, C6-20 아릴렌 또는 C6-20 헤테로아릴렌을 형성하고;Y는 A와 직접결합하거나 R6와 결합하며, H, -(CH2)nCH3, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nOH -(CH2)nSO3H, -(CH2)nOSO3H, -(CH2)nPO3H2, -(CH2)nOPO3H2, -(CH2)nSO3NH2, -(CH2)nCONH2, 또는 -(CH2)nC(O)SO3H이고, 여기에서 n은 0 내지 10의 정수이다
2 2
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, OH, =O 또는 C1-5 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 OH이고, 여기에서 최소 하나 이상의 OH를 포함하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, OH, =O 또는 C1-5 알킬이고, 여기에서 최소 하나 이상의 =O 또는 C1-5 알킬을 포함하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서,상기 R3는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서,상기 R1 및 R3는 OH인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
제1항에 있어서,상기 R3는 =O인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항에 있어서,상기 R1 및 R3는 OH이고, R2는 C2 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
10 10
제1항에 있어서,상기 R1, R3 및 R4는 OH이고, R2는 C2 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
11 11
제1항에 있어서,상기 X는 치환되거나 비치환된 C1-4 알킬렌이고, 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-4 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
12 12
제1항에 있어서,상기 X는 비치환된 C1-4 알킬렌인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
13 13
제1항에 있어서,상기 A는 -NR5R6C(O)-, -OR6, -SR6, -NR5R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6, -CH(R5)(R6), -CH(R5)(OR6), -CH(OR5)(OR6), -CH(R5)(SR6), 또는 -CH(SR5)(SR6)이며, 여기에서 R5, R6는 제1항에서의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
14 14
제1항에 있어서,상기 A는 -NR5R6C(O)-, -C(O)NR5R6, 또는 -CH(R5)(R6)이며, 여기에서 R5, R6는 제1항에서의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
15 15
제14항에 있어서,상기 R5는 수소, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴, 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 아릴 또는 치환되거나 비치환된 C1-10알킬-C6-20 헤테로아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, =O, ORa, SRa, N(Ra)2, 또는 CON(Ra)2로 치환되며, Ra는 수소 또는 C1-5 알킬인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
16 16
제14항에 있어서,상기 R5는 수소, 또는 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, OH, SH, NH2, 또는 CONH2로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
17 17
제14항에 있어서,상기 R5는 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴이고,여기에서 R5가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, OH, SH, NH2, 또는 CONH2로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
18 18
제14항에 있어서,상기 R5는 비치환된 C3-10 사이클로알킬, 비치환된 C3-10 헤테로사이클로알킬 또는 비치환된 C6-10 아릴인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
19 19
제14항에 있어서,상기 R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 =O, 선형 또는 분지형 C1-10 알킬, C0-10알킬-C6-20아릴 또는 C0-10알킬-OH로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
20 20
제14항에 있어서,상기 R6는 직접결합, 치환되거나 비치환된 C1-10 알킬렌, 치환되거나 비치환된 C1-10 헤테로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 사이클로알킬렌, 치환되거나 비치환된 C3-20 헤테로사이클로알킬렌, 또는 치환되거나 비치환된 C6-20 아릴렌이며,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, C0-5 알킬-OH, C6-20아릴 또는 CH2-C6-20아릴로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
21 21
제14항에 있어서,상기 R6는 직접 결합인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
22 22
제14항에 있어서,상기 R6는 치환된 비치환된 C1-5 알킬렌이고,여기에서 R6가 치환된 경우, 하나 이상의 수소가 선형 또는 분지형 C1-5 알킬, C0-3 알킬-OH, C6 아릴 또는 CH2-C6 아릴로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
23 23
제1항에 있어서,상기 R5 및 R6가 함께 C3-10 사이클로알킬렌, C3-10 헤테로사이클로알킬렌, C6-10 아릴렌 또는 C6-10 헤테로아릴렌을 형성하는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
24 24
제1항에 있어서,상기 R5 및 R6가 함께 , , , 또는 를 형성하는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
25 25
제1항에 있어서,상기 Y는 H, -(CH2)nCH3, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nOH, -(CH2)nSO3H 또는 -(CH2)nOSO3H이고, n은 0 내지 10의 정수인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
26 26
제1항에 있어서,상기 Y는 -(CH2)nSO3H이고, n은 0 내지 5의 정수인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
27 27
제1항에 있어서,상기 일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:,, , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ; , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
28 28
제1항에 있어서,상기 일반식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:, , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ;, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
29 29
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 약학적 조성물
30 30
제29항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 염증성 질환의 치료용인, 약학적 조성물
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1 WO2023008891 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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