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2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체 및 이의 용도(2,5,6,7-tetrasubstituted thiazolo[4,5-b]pyridine derivatives and use thereof)

  • 기술번호 : KST2015225460
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체 및 그를 유효성분으로 함유하는 HMGB1 단백질 활성으로 유발되는 혈관 염증관련 감염 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체는 CLP-유도 패혈증 동물실험을 통하여 항패혈증 효과를 검색한 결과, 패혈증 생존률을 증가시킴을 규명함으로써, 상기 2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 HMGB1 단백질 활성으로 유발되는 패혈증을 포함하는 혈관 염증질환 및 감염 질환의 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.
Int. CL C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/429 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
CPC C07D 513/04(2013.01) C07D 513/04(2013.01) C07D 513/04(2013.01)
출원번호/일자 1020140051964 (2014.04.29)
출원인 경북대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1602559-0000 (2016.03.04)
공개번호/일자 10-2015-0124848 (2015.11.06) 문서열기
공고번호/일자 (20160310) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.04.29)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 경북대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이태호 대한민국 대구광역시 북구
2 배종섭 대한민국 대구광역시 수성구
3 송경식 대한민국 대구광역시 수성구
4 이상규 대한민국 대구광역시 달서구
5 류광현 대한민국 대구광역시 북구
6 이원화 대한민국 경상남도 창원시 진해구
7 이두현 대한민국 대구광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 경북대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.04.29 수리 (Accepted) 1-1-2014-0412310-22
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2015.04.08 수리 (Accepted) 1-1-2015-0344836-31
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2015.10.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0674281-44
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2015.11.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-1169864-27
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2015.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2015-1169901-29
6 등록결정서
Decision to grant
2016.03.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0160641-56
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.03.26 수리 (Accepted) 4-1-2018-5051994-32
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2020-5136893-04
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번호 청구항
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5 5
하기 화학식 1로 표시되는 2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는, 혈관 염증질환 및 감염 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 비치환되거나 니트로 또는 C1-C3 알콕시로 치환된 페닐이며;R2 및 R3는 결합되어 5 내지 7원의 사이클로알킬 또는 5원의 사이클로알카논을 형성하며;R4는 프로필아미노, 사이클로헥실메틸아미노, 4-메톡시벤질아미노, 벤질아미노, 피롤리디노, 피페리디노, 및 모르폴리노로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
6 6
제 5항에 있어서, 상기 혈관 염증질환 및 감염질환은 패혈증인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
7 7
제 5항에 있어서, 상기 조성물은 HMGB1 단백질 활성을 저해하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
8 8
제 5항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 2,5,6,7-사중치환 티아졸로[4,5-b]피리딘 유도체는 N-벤질-8-페닐-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 4-(8-페닐-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 8-페닐-N-프로필-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 8-페닐-2-(피롤리딘-1-일l)-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; N-(4-메톡시벤질)-10-페닐-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헵타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 10-페닐-N-프로필-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헵타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민;10-페닐-2-(피롤리딘-1-일)-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헵타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘; 2-(4-메톡시벤질아미노)-9-페닐-6,7-다이하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-8(5H)-온;9-페닐-2-(프로필아미노)-6,7-디하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-8(5H)-온; N-벤질-9-(4-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민; 4-(9-(4-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-일)모르포린; 9-(4-메톡시페닐)-2-(피페리딘-1-일)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린; N-(4-메톡시벤질)-9-(4-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민; 9-(4-메톡시페닐)-N-프로필-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민;N-(사이클로헥실메틸)-9-(4-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민; N-(4-메톡시벤질)-10-(4-메톡시페닐)-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헵타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 10-(4-메톡시페닐)-N-프로필-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-사이클로헵타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민;N-(4-메톡시벤질)-8-(4-니트로페닐)-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 8-(4-니트로페닐)-N-프로필-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; 4-(8-(4-니트로페닐)-6,7-디하이드로-5H-사이클로펜타[b]티아졸로[5,4-e]피리딘-2-아민; N-(4-메톡시벤질)-9-(4-니트로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민; 9-(4-니트로페닐)-N-프로필-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린-2-아민; 및9-(4-니트로페닐)-2-(피롤리딘-1-일)-5,6,7,8-테트라하이드로티아졸로[4,5-b]퀴놀린으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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1 US2015307516 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9932355 US 미국 DOCDBFAMILY
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1 교육과학기술부 경북대학교 신진연구지원사업(연구비지원) 조합화학을 이용한 독창적인 신규 약물성 화합물 라이브러리 구축 연구