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킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체에 있어서, α-MSH 펩타이드는 하기 군으로부터 선택되는 어느 하나의 아미노산 서열을 갖는 것을 특징으로 하는 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체:
1) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-CONH2;
2) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Lys-Pro-Val-CONH2;
3) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Arg-Pro-Val-CONH2;
4) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-CONH2;
5) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Lys-Pro-Val-CONH2; 및
6) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Arg-Pro-Val-CONH2
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2
제1항에 있어서, 상기 킬레이트제는 1,4,7,10-테트라아자사이클로도데칸-1,4,7,10-테트라아세트산(DOTA) 또는 디에틸렌트리아민펜타아세트산(DTPA)인 것을 특징으로 하는 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체
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삭제
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제1항에 있어서, 상기 -Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-는 직쇄 또는 고리형으로 연결되는 것을 특징으로 하는 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체
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아미노산 짝지움 반응을 이용하여 하기 군으로부터 선택되는 어느 하나의 아미노산 서열을 갖는 것을 특징으로 하는 α-MSH 펩타이드 유도체를 제조하는 단계(단계 1):
1) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-CONH2;
2) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Lys-Pro-Val-CONH2;
3) Gly-Dap-Glu-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Arg-Pro-Val-CONH2;
4) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-CONH2;
5) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Lys-Pro-Val-CONH2; 및
6) Gly-Dap-Gln-His-dPhe-Arg-Trp-Asp-Arg-Pro-Val-CONH2;
상기 단계 1에서 제조된 α-MSH 펩타이드 유도체에 킬레이트제를 접합시키는 단계(단계 2); 및
보호기를 제거하는 단계(단계 3)를 포함하는 제1항의 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 단계 1의 아미노산 짝지움 반응은 NH2-MBHA 레진을 과량의 HOBt, 과량의 HBTU, 과량의 DIPEA, 과량의 Nα-Fmoc 아미노산이 포함되어 있는 DMF 용액과 반응시켜 이루어지는 것을 특징으로 하는 α-MSH 펩타이드 유도체의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 킬레이트제 접합은 상기 단계 1에서 제조된 α-MSH 펩타이드 유도체에 DOTA-mono-NHS-tris(tBu ester), 과량의 DIPEA가 포함된 DMF 용액을 첨가하여 반응시킴으로써 이루어지는 것을 특징으로 하는 α-MSH 펩타이드 유도체의 제조방법
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제1항의 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체에 방사성 동위원소가 표지된, 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체
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제8항에 있어서, 상기 방사성 동위원소는 Sc-47, Cu-64, Cu-67, Ga-67, Ga-68, Y-86, Y-90, Tc-99m, In-111, Pm-149, Sm-153, Dy-165, Ho-166, Er-169, Lu-177, Re-186, Re-188 및 Bi-212로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체
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제1항의 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체에 안정제를 넣고, 방사성 동위원소를 넣어 반응시켜 제조되는 것을 특징으로 하는 제8항의 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체의 제조방법
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제10항에 있어서, 상기 안정제는 아스코르브산 및 디하이드록시벤조산인 것을 특징으로 하는 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체의 제조방법
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제8항의 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체를 유효성분으로 함유하는 흑색종 진단용 조성물
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제8항의 방사성 동위원소가 표지된 킬레이트제 접합 α-MSH 펩타이드 유도체를 유효성분으로 함유하는 흑색종 치료용 조성물
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