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하기 화학식 1로 표시되는 시스테인 유도체:<화학식 1>{상기 화학식 1에서, R은 수소, 메틸, 에틸 및 t-부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z는 tet-부톡시 카르보닐 또는 수소이고;L은 하기 구조식으로 표시된 군으로부터 선택된 1종임:; ; ; ; ; ; ; ; (단, 식 중 R1에 대한 이하의 정의 중, 수소인 경우는 제외함);; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; 및 [상기 구조식 중, X는 H, Cl, Br 또는 OH이고; q은 0 내지 6 중의 어느 하나의 정수이고; p은 1 내지 5 중의 어느 하나의 정수이고; R1은 H, CH3 또는 C2H5이고; R2는 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, m, p)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임)이고; NH-G의 G는 아미노산임]}
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제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 L이 하기 구조식: ; ; ; ; ; ; 및 (상기 각 구조식 중, q 및 X는 상기 화학식 1에서 정의한 바와 같음)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종인 것을 특징으로 하는 시스테인 유도체
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하기 반응식 1로 나타낸 바와 같이,(1) 시스테인(화학식 2)의 카르복시기(-COOH)를 에스테르(-COOR) 형태로, 아민기(-NH2)를 -NHBoc 형태로 변형시키는 제 1단계; 및(2) 상기 제 1단계에서 제조한 화합물(화학식 3)에 L-X'(여기서, L은 하기 반응식 1에서 정의한 L과 마찬가지이고; X'는 할로겐원자임)를 함유하는 알킬레이션 시약을 첨가하여 시스테인 유도체(화학식 1)를 제조하는 제 2단계를 포함하는 하기 화학식 1로 표시되는 시스테인 유도체의 제조방법: <반응식 1>{상기 반응식 중,R은 수소, 메틸, 에틸 및 t-부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고; L은 하기 구조식으로 표시된 군으로부터 선택된 1종임:; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; 및 [상기 구조식 중, X는 H, Cl, Br 또는 OH이고; q은 0 내지 6 중의 어느 하나의 정수이고; p은 1 내지 5 중의 어느 하나의 정수이고; R1은 H, CH3 또는 C2H5이고; R2는 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, m, p)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임)이고; NH-G의 G는 아미노산임]}
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4
하기 반응식 2로 나타낸 바와 같이,(1) 시스테인(화학식 2)의 카르복시기와 아민기를 보호기로 보호하는 제 1단계;(2) 상기 제 1단계에서 제조된 화합물(화학식 4)에 L-X'(여기서, L은 하기 반응식 2에서 정의한 L과 마찬가지이고; X'는 할로겐원자임)를 포함하는 알킬레이션 시약을 첨가하여 시스테인의 티올기가 치환된 중간체(화학식 5)를 제조하는 제 2단계; 및(3) 상기 제 2단계에서 제조된 중간체(화학식 5)에서 아민기의 보호기를 탈보호시켜 시스테인 유도체(화학식 1)를 제조하는 제 3단계를 포함하는 화학식 1로 표시되는 시스테인 유도체의 제조 방법: <반응식 2>{상기 반응식 중, P는 t-부톡시카르보닐 아미드기, 에톡시카르보닐 아미드기, 벤질옥시카르보닐 아미드기, 9-플로우레닐메톡시카르보닐 아미드기, p-메톡시카르보닐 아미드기, p-메톡시페닐기, 디페닐메틸기 또는 디페닐메틸렌기이고,R은 수소, 메틸, 에틸 및 t-부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고; L은 하기 구조식으로 표시된 군으로부터 선택된 1종임:; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; 및 [상기 구조식 중, X는 H, Cl, Br 또는 OH이고; q은 0 내지 6 중의 어느 하나의 정수이고; p은 1 내지 5 중의 어느 하나의 정수이고; R1은 H, CH3 또는 C2H5이고; R2는 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, m, p)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임)이고; NH-G의 G는 아미노산임]}
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제 3항 또는 제 4항에 있어서, 상기 반응식 1 또는 2에서 제조되는 시스테인 유도체에 R2-N=C=S(R2은 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, p, m)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임), 또는 엽산, 비오틴 또는 아미노산으로부터 선택된 1종인 생리 활성화 물질을 결합시키는 단계를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 시스테인 유도체의 제조 방법
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하기 화학식 6으로 표시되는 금속 트리카보닐 착화물:<화학식 6>{상기 화학식 6에서, M은 테크네튬 또는 레늄이고;L은 하기 구조식으로 표시된 군으로부터 선택된 1종임:;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;; ; ; ;;;;;및[상기 구조식 중, X는 H, Cl, Br 또는 OH이고; q은 0 내지 6 중의 어느 하나의 정수이고; p은 1 내지 5 중의 어느 하나의 정수이고; R1은 H, CH3 또는 C2H5이고; R2는 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, m, p)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임)이고; NH-G의 G는 아미노산임]}
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8
하기 화학식 1로 표시되는 시스테인 유도체에 금속 트리카보닐 화합물을 반응시켜 금속 트리카보닐 착화물을 제조하는 방법:<화학식 1>{상기 화학식 1에서, R은 수소, 메틸, 에틸 및 t-부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z는 tet-부톡시 카르보닐 또는 수소이고;L은 하기 구조식으로 표시된 군으로부터 선택된 1종임:;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;; ; ; ;;;;;및[상기 구조식 중, X는 H, Cl, Br 또는 OH이고; q은 0 내지 6 중의 어느 하나의 정수이고; p은 1 내지 5 중의 어느 하나의 정수이고; R1은 H, CH3 또는 C2H5이고; R2는 알킬, -(CH2)mCOOH(m은 0 내지 3 중의 어느 하나의 정수임) 또는 (o, m, p)-C6H4-Y(Y는 H, Cl, OCH3 또는 COOH임)이고; NH-G의 G는 아미노산임]}
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11
제 1항의 시스테인 유도체를 포함하는 조영제
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12
제 7항의 금속 트리카보닐 착화물을 포함하는 조영제
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12
제 7항의 금속 트리카보닐 착화물을 포함하는 조영제
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