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3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체, 그 제조방법 및이를 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2014009061
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 비만과 관련된 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 수용체에 대해 강력한 길항작용을 나타내므로, 비만의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 271/06 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)
CPC C07D 271/06(2013.01) C07D 271/06(2013.01) C07D 271/06(2013.01)
출원번호/일자 1020070028181 (2007.03.22)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0847448-0000 (2008.07.15)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080721) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.03.22)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 안미자 대한민국 대전 유성구
2 정명희 대한민국 대전 유성구
3 조남옥 대한민국 부산 중구
4 이병호 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 이현실 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2007.03.22 수리 (Accepted) 1-1-2007-0228127-14
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2008.02.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0067816-68
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2008.04.11 수리 (Accepted) 1-1-2008-0260278-85
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2008.04.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0260296-07
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
7 등록결정서
Decision to grant		 2008.07.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0357674-40
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염:[화학식 1]R1은 (C3-C5)측쇄알킬, (C1-C3)디알킬아미노(C1-C3)알킬 또는 (C1-C4)직쇄알킬이고, 이때 (C1-C4)직쇄알킬의 경우는 임의로, 피리딘, 피페리딘 또는 (C5-C7)사이클로알킬로 치환될 수 있으며, R2는 할로겐-치환된 페닐; CF3로 치환된 페닐; 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 페녹시로 치환된 페닐; 또는 (벤조[1,3]디옥솔-5-일)페닐이고,X는 -NHCO- 또는 -NHCONH-이다
2 2
제 1항에 있어서, R1이 (피리딘-3-일)에틸, (피페리딘-1-일)에틸, 사이클로펜틸에틸, (디메틸아미노)메틸 또는 이소프로필이고; R2가 4-클로로페닐, 4-페녹시페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 3,5-디클로로페닐, 3-클로로-4-플루오로페닐 또는 (벤조[1,3]디옥솔-5-일)페닐인 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염
3 3
제 1항에 있어서,하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염:1) 3-[4-(4-클로로벤즈아미도)페닐]-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸2) 3-[4-(4-페녹시벤즈아미도)페닐]-5-[2-(피페리딘-1-일l)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸3) 3-{4-[4-(트리플루오르메틸)벤즈아미도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4 -옥사다이아졸 4) 3-[4-(3,5-디클로로벤즈아미도)페닐]-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸5) 3-{4-[(4-클로로페녹시)아세트아미도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4 -옥사다이아졸6) 3-{4-[3-(4-클로로페닐)우레이도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸 7) 3-{4-[3-(4-클로로페닐)우레이도]페닐}-5-(2-사이클로펜틸에틸)-1,2,4-옥사다이아졸 8) 3-{4-[3-(4-클로로페닐)우레이도]페닐}-5-[(디메틸아미노)메틸]-1,2,4-옥사다이아졸 9) 3-{4-[3-(4-페녹시페닐)우레이도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸 10) 3-{4-[3-(4-페녹시페닐)우레이도]페닐}-5-(2-사이클로펜틸에틸)-1,2,4-옥사다이아졸 11) 3-{4-[3-(4-페녹시페닐)우레이도]페닐}-5-[(디메틸아미노)메틸]-1,2,4-옥사다이아졸 12) 3-{4-[3-(4-페녹시페닐)우레이도]페닐}-5-(이소프로필)-1,2,4-옥사다이아졸13) 3-{4-[3-(4-페녹시페닐)우레이도]페닐}-5-[2-(피리딘-3-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸 14) 3-(4-{3-[4-(트리플루오로메틸)페닐]우레이도}페닐)-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸]-1,2,4-옥사다이아졸 15) 3-{4-[3-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)우레이도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸] -1,2,4-옥사다이아졸 및16) 3-{4-[3-(3-클로로-4-플루오로페닐)우레이도]페닐}-5-[2-(피페리딘-1-일)에틸] -1,2,4-옥사다이아졸
4 4
1) 하기 화학식 2의 4-아미노벤조니트릴과 유기산(R2COOH)을 용매와 결합시약의 존재 하에 반응시켜 하기 화학식 3의 아마이드 화합물을 합성하는 단계;2) 화학식 3의 아마이드 화합물에 용매 존재 하에 하이드록실아민 염산염을 가하여 환류시켜 하기 화학식 4의 아미독심 화합물을 합성하는 단계; 및3) 화학식 4의 아미독심 화합물과 또 다른 유기산(R1COOH)을 용매와 결합시약의 존재 하에 반응시켜 1,2,4-옥사다이아졸 고리를 합성하는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1a의 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:상기 식에서, R1 및 R2는 제 1항에서 정의한 바와 같다
5 5
제 4항에 있어서, 상기 제1 및 제3 단계에서의 결합시약이 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드(EDCI), 디사이클로헥실카보디이미드(DCC) 또는 디이소프로필카보디이미드(DIC)인 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
6 6
제 4항에 있어서, 상기 단계 1) 및 3)에서 4-디메틸아미노피리딘(DMAP) 또는 1-하이드록시벤조트리아졸(HOBt)을 Et3N 또는 디이소프로필에틸아민(DIPEA)와 혼합한 염기를 추가로 사용하는 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
7 7
제 4항에 있어서, 상기 단계 2)에서 염기로서 Et3N, NaOMe, K2CO3 또는 NaHCO3을 추가로 사용하는 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
8 8
1) 하기 화학식 2의 4-아미노벤조니트릴을 용매 존재 하에 이소시아네이트 화합물(R2NCO)과 반응시키거나 또는 아민 화합물(R2NH2) 및 카보닐디이미다졸(CDI)과 반응시켜 하기 화학식 5의 우레아 유도체를 합성하는 단계; 2) 화학식 5의 우레아 유도체에 용매 존재 하에 하이드록실아민 염산염을 가하여 환류시켜 하기 화학식 6의 아미독심 화합물을 합성하는 단계; 및 3) 화학식 6의 아미독심 화합물과 유기산(R1COOH)을 용매와 결합시약의 존재 하에 반응시켜 1,2,4-옥사다이아졸 고리를 합성하는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1b의 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[화학식 2]상기 식에서, R1 및 R2는 제 1항에서 정의한 바와 같다
9 9
제 8항에 있어서,상기 단계 3)에서 사용되는 결합시약이 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드(EDCI), 디사이클로헥실카보디이미드(DCC) 또는 디이소프로필카보디이미드(DIC)인 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
10 10
제 8항에 있어서,상기 단계 3)에서 4-디메틸아미노피리딘(DMAP) 또는 1-하이드록시벤조트리아졸(HOBt)와 Et3N 또는 디이소프로필에틸아민(DIPEA)의 혼합한 염기를 추가로 사용하는 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
11 11
제 8항에 있어서, 상기 단계 2)에서 염기로서 Et3N, NaOMe, K2CO3 또는 NaHCO3을 추가로 사용하는 것을 특징으로 하는, 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법
12 12
삭제
13 13
제 1항의 화학식 1인 3-아릴-5-알킬-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 비만의 예방 또는 치료용 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.