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신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014009074
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며, 생체 내 허혈동물 모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내므로 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 등의 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 유용하게 사용될 수 있다.<화학식 1>(상기 식에서, R1, R2 및 X는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체, NHE-1, 허혈성 심장질환, 심장보호제
Int. CL C07D 263/34 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01)
CPC C07D 263/34(2013.01) C07D 263/34(2013.01) C07D 263/34(2013.01) C07D 263/34(2013.01)
출원번호/일자 1020060095840 (2006.09.29)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0863336-0000 (2008.10.07)
공개번호/일자 10-2008-0030146 (2008.04.04) 문서열기
공고번호/일자 (20081015) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.09.29)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 이선경 대한민국 대전 유성구
3 윤성준 대한민국 대전 대덕구
4 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
5 오광석 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.09.29 수리 (Accepted) 1-1-2006-0715859-72
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2007.07.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2007.07.27 수리 (Accepted) 9-1-2007-0044421-26
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.09.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0479154-14
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.11.05 수리 (Accepted) 1-1-2007-0792668-21
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.12.03 수리 (Accepted) 1-1-2007-0869304-12
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.12.28 수리 (Accepted) 1-1-2007-0942718-46
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.12.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0942716-55
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
11 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2008.05.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0261865-91
12 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2008.05.19 수리 (Accepted) 1-1-2008-0352228-93
13 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2008.05.19 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0352227-47
14 등록결정서
Decision to grant		 2008.09.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0486639-44
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 불소, 염소 및 메톡시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, X는 수소 또는 메틸기인 것을 특징으로 하는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체는1) (2-페닐옥사졸-4-일카르보닐)구아니딘;2) [2-(2-메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;3) [2-(3-메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;4) [2-(4-메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;5) [2-(2,3-다이메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;6) [2-(2,5-다이메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;7) [2-(3,5-다이메틸페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘 메탄설포네이트;8) [2-(2-메톡시페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;9) [2-(2,3-다이메톡시페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;10) [2-(2,5-다이메톡시페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;11) [2-(2-플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;12) [2-(3-플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;13) [2-(4-플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;14) [2-(2,3-다이플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;15) [2-(2,5-다이플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;16) [2-(3,5-다이플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;17) [2-(2-클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;18) [2-(3-클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;19) [2-(4-클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;20) [2-(2,3-다이클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;21) [2-(2,5-다이클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;22) [2-(3,5-다이클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;23) [2-(2-메톡시-5-플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;24) [2-(2-메톡시-5-클로로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;25) [2-(2-메틸-5-플루오로페닐)옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;26) (2-페닐-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;27) [2-(2-메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;28) [2-(3-메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;29) [2-(4-메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;30) [2-(2,3-다이메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;31) [2-(2,5-다이메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;32) [2-(3,5-다이메틸페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;33) [2-(3-메톡시페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;34) [2-(4-메톡시페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;35) [2-(2,3-다이메톡시페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘 메탄설포네이트;36) [2-(2-플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;37) [2-(3-플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;38) [2-(4-플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;39) [2-(2,3-다이플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘 메탄설포네이트;40) [2-(2,5-다이플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;41) [2-(3,5-다이플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;42) [2-(2-클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;43) [2-(3-클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;44) [2-(4-클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;45) [2-(2,3-다이클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;46) [2-(2,5-다이클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;47) [2-(3,5-다이클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘;48) [2-(2-메톡시-5-플루오로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘; 및49) [2-(2-메톡시-5-클로로페닐)-5-메틸옥사졸-4-일카르보닐]구아니딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 카복실산 유도체(2)와 정량 또는 과량의 구아니딘을 반응시키거나, 염기 존재하에서 카복실산 유도체(2)와 당량의 구아니딘을 반응시키는 단계를 포함하여 이루어지는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
5 5
제4항에 있어서, 염기 없이 상기 카복실산 유도체(2)를 정량 또는 과량으로 사용하여 구아니딘과 반응시키는 경우의 반응용매는 메탄올, 에탄올 및 아이소프로판올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 알콜계 용매; 테트라하이드로퓨란, 다이옥산 및 1,2-다이메톡시에탄으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 에테르계 용매; 및 다이메틸포름아마이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 이들의 혼합 용매인 것을 특징으로 하는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
6 6
제4항에 있어서, 염기 존재하에서 카복실산 유도체(2)를 당량의 구아니딘과 반응시키는 경우, 상기 염기는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 소듐카보네이트, 트리에틸아민 및 피리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 무기 또는 유기염기이고; 그리고,반응용매로는 벤젠 또는 톨루엔을 포함하는 방향족 하이드로카본 용매; 테트라하이드로퓨란을 포함하는 에테르계 용매; 다이클로로메탄 또는 클로로포름을 포함하는 할로겐화 하이드로카본 용매; 및 다이메틸포름아마이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 이들의 혼합용매를 사용하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
7 7
하기 반응식 2로 표시되는 바와 같이, 카복실산 화합물(3)을 축합제 존재하에 당량 또는 과량의 구아니딘과 반응하는 단계를 포함하여 이루어지는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
8 8
제7항에 있어서, 상기 축합제는 N,N-카르보닐다이이미다졸, 다이사이클로헥실카르보다이이미드, 다이아이소프로필카르보다이이미드, 1-에틸-3-(3-다이메틸아미노프로필)카르보다이이미드 및 다이페닐포스포닐아자이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
9 9
제7항에 있어서, 카복실산 화합물(3)을 축합제 존재하에 당량 또는 과량의 구아니딘과 반응하는 단계는 테트라하이드로퓨란 또는 1,4-다이옥산을 포함하는 에테르계 용매; 벤젠 또는 톨루엔을 포함하는 방향족 하이드로카본 용매; 다이클로로메탄 또는 클로로포름을 포함하는 할로겐화 하이드로카본 용매 및 다이메틸포름아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 또는 이들의 혼합용매를 반응용매로 사용하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
10 10
제4항, 제5항 또는 제7항에 있어서, 상기 구아니딘의 당량은 카복실산 유도체(2)에 대하여 1 ~ 10 당량인 것을 특징으로 하는 제1항의 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체의 제조방법
11 11
제1항의 화학식 1로 표시되는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 허혈성 심장질환은 심근경색, 심부전증 또는 협심증인 것을 특징으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
13 13
제1항의 화학식 1로 표시되는 신규 옥사졸-4-카르보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 수술요법 또는 약물요법 시술시에 심장보호용 약학적 조성물
14 14
제13항에 있어서, 상기 수술요법은 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술이고, 상기 약물요법은 혈전 용해제를 이용한 재관류 요법인 것을 특징으로 하는 심장보호용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.