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도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물

기술번호 : KST2014009083
담당센터 : 대전기술혁신센터
전화번호 : 042-610-2279

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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약	본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다. 피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증
Int. CL	C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01)
CPC
출원번호/일자	1020070022845 (2007.03.08)
출원인	한국화학연구원
등록번호/일자	10-0868353-0000 (2008.11.05)
공개번호/일자	10-2008-0082250 (2008.09.11) 문서열기
공고번호/일자	(20081112) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태	등록
심사진행상태	수리
심판사항	심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자	Y (2007.03.08)
심사청구항수	6

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호	이름	국적	주소
1	한국화학연구원	대한민국	대전광역시 유성구

발명자

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번호	이름	국적	주소
1	공재양	대한민국	서울시 강남구
2	박우규	대한민국	충청북도 청주시 흥덕구
3	조희영	대한민국	대전광역시 유성구
4	정대영	대한민국	대전광역시 유성구
5	최길돈	대한민국	대전광역시 유성구
6	고훈영	대한민국	서울특별시 강남구
7	배애님	대한민국	서울특별시 송파구
8	조용서	대한민국	서울특별시 동대문구
9	차주환	대한민국	서울시 노원구
10	추현아	대한민국	서울 서초구
11	채상은	대한민국	대전광역시 유성구
12	김상희	대한민국	서울특별시 강남구
13	이희윤	대한민국	대전광역시 유성구

대리인

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번호	이름	국적	주소
1	김영우	대한민국	서울시 서초구 강남대로 **(서초동, 남강빌딩 층)(한라특허법인(유한))
2	이학수	대한민국	부산광역시 연제구 법원로 , **호(이학수특허법률사무소)
3	백남훈	대한민국	서울특별시 강남구 강남대로 *, KTB네트워크빌딩층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호	이름	국적	주소
1	대한민국(산업통상자원부장관)		세종특별자치시 한누리대

번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호	서류명	접수/발송일자	처리상태	접수/발송번호
1	특허출원서 Patent Application	2007.03.08	수리 (Accepted)	1-1-2007-0189884-09
2	의견제출통지서 Notification of reason for refusal	2008.02.19	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0082759-50
3	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2008.04.16	수리 (Accepted)	4-1-2008-5059312-66
4	[명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment	2008.04.17	보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment)	1-1-2008-0274897-09
5	[거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)	2008.04.17	수리 (Accepted)	1-1-2008-0274898-44
6	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2008.05.14	수리 (Accepted)	4-1-2008-5074743-27
7	거절결정서 Decision to Refuse a Patent	2008.08.12	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0420418-36
8	명세서 등 보정서(심사전치) Amendment to Description, etc(Reexamination)	2008.10.13	보정승인 (Acceptance of amendment)	7-1-2008-0046224-51
9	등록결정서 Decision to grant	2008.11.03	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0559635-52
10	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2008.12.24	수리 (Accepted)	4-1-2008-5208083-56
11	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149265-52
12	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149242-13

번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호	청구항
1	1 삭제
2	2 삭제
3	3 하기 화학식 1로 표시되는 피페라지닐프로필피라졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 페닐, 4-메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-플루오로페닐, 4-메톡시페닐, 2-티오페닐, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 또는 이소부틸을 나타내고; R2와 R3 둘 중의 하나는 치환기가 존재하지 않으며, 다른 하나는 tert-부틸, 벤질, 페닐, 3-나이트로페닐, 4-나이트로페닐, 3-클로로페닐, 4-플루오로페닐, 4-메틸페닐, 4-메톡시페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-트리플루오로메톡시페닐, 또는 2-피리딜을 나타내고; R4, R5, R6 및 R7는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 메틸을 나타내고; R8, R9, R10, R11 및 R12는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 클로로, 플루오로, 메틸, 메톡시, 또는 비스(4-플루오로페닐)메틸렌을 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
4	4 제 3 항에 있어서, (1) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(2) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(3) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(4) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(5) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(6) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(7) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(8) 4-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(9) 1-(3-(1-tert-부틸-5-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(10) 1-(3-(1-tert-부틸-3-페닐-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(11) 1-페닐-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(12) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(13) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(14) 1-(2,4-디메틸페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(15) 1-(3,4-디메틸페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(16) 1-(2,3-디메틸페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(17) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(18) 2-메틸-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-1-m-톨릴피페라진;(19) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(20) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(1,5-디페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(21) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(22) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(23) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(24) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(25) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(26) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(27) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(28) 4-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(29) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(30) 1-(3-(1-tert-부틸-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(31) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(32) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(33) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(34) 1-(2,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(35) 1-(3,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(36) 1-(2,3-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(37) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(38) 2-메틸-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)-1-m-톨릴피페라진;(39) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(40) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(1-페닐-5-p-톨릴-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(41) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(42) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(43) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(44) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(45) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(46) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(47) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(48) 4-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(49) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(50) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(51) 1-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(52) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(53) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(54) 1-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(55) 1-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(56) 1-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(57) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(58) 4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(59) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(60) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(5-(4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(61) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(62) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(63) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(64) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(65) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(66) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(67) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(68) 4-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(69) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(70) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(71) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(72) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(73) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(74) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(75) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(76) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(77) 1-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(78) 4-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(79) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(80) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(5-(4-클로로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(81) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(82) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(83) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(84) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(85) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(86) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(87) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(88) 4-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(89) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(90) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(4-플루오로페닐)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(91) 1-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(92) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(93) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(94) 1-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(95) 1-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(96) 1-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(97) 1-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(98) 4-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(99) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(100) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(5-(4-플루오로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(101) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(102) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(103) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(104) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(105) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(106) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(107) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(108) 4-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(109) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(110) 1-(3-(1-tert-부틸-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(111) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(112) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(113) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(114) 1-(2,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(115) 1-(3,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(116) 1-(2,3-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(117) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(118) 2-메틸-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)-1-m-톨릴피페라진;(119) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(120) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(1-페닐-5-(티오펜-2-일)-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(121) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-메틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(122) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-메틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(123) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-에틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(124) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-에틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(125) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-페닐피페라진;(126) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(127) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(128) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(129) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(130) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(131) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(132) 4-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(133) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(134) 1-(3-(1-tert-부틸-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(135) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-페닐피페라진;(136) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(2-플루오로페닐)피페라진;(137) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(4-클로로페닐)피페라진;(138) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(2,4-디메틸페닐)피페라진;(139) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(3,4-디메틸페닐)피페라진;(140) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(2,3-디메틸페닐)피페라진;(141) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(4-메톡시페닐)피페라진;(142) 4-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-2-메틸-1-m-톨릴피페라진;(143) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(3,4-디클로로페닐)피페라진;(144) 1-(3-(1-tert-부틸-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-4-(비스(4-플루오로페닐)메틸)피페라진;(145) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(146) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(147) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(148) 1-(2,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(149) 1-(3,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(150) 1-(2,3-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(151) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(152) 2-메틸-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)-1-m-톨릴피페라진;(153) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(154) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(1-페닐-5-프로필-1H-피라졸-3-일)프로필)피페라진;(155) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(156) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(157) 1-(4-클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(158) 1-(2,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(159) 1-(3,4-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(160) 1-(2,3-디메틸페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(161) 1-(4-메톡시페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(162) 2-메틸-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)-1-m-톨릴피페라진;(163) 1-(3,4-디클로로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(164) 1-(비스(4-플루오로페닐)메틸)-4-(3-(1-페닐-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진; (165) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(3-클로로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(166) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-메톡시페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(167) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-메틸페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(168) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-플루오로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(169) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-클로로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(170) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-트라이플루오로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(171) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-트라이플루오로메톡시페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(172) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-니트로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(173) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-벤질-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(174) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(3-니트로페닐)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(175) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(2'-피리딜)-3-프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(176) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-아이소프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(177) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-아이소프로필-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(178) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(179) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(180) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(3-클로로페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진; (181) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-메톡시페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(182) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-메틸페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(183) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-플루오로페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(184) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-클로로페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(185) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-트리풀루오로메틸페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(186) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(4-니트로페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(187) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-벤질-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(188) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(3-니트로페닐)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(189) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-(2'-피리딜)-3-부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;(190) 1-페닐-4-(3-(1-페닐-3-아이소부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;및(191) 1-(2-플루오로페닐)-4-(3-(1-페닐-3-아이소부틸-1H-피라졸-5-일)프로필)피페라진;중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
5	5 제 3 항에 있어서, 상기 약제학적으로 허용 가능한 염은 무기산, 유기산, 아미노산, 설폰산, 알칼리금속 또는 암모늄 이온과의 반응에 의해 생성된 염인 것임을 특징으로 하는 화합물
6	6 하기 화학식 2로 표시되는 피라졸알데하이드 유도체와 하기 화학식 3으로 표시되는 피페라진 유도체를 환원적 아민화 반응을 수행하여 제조하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1로 표시되는 피페라지닐프로필피라졸 유도체의 제조방법 :상기 반응식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 및 R12는 각각 상기 청구항 3에서 정의한 바와 같다
7	7 제 6 항에 있어서, 상기 환원적 아민화 반응은 환원제 및 염기 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
8	8 삭제
9	9 하기 화학식 1로 표시되는 피페라지닐프로필피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 유효성분으로 함유되어 있는, 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애 또는 수면장애 중에서 선택된 질환 치료용 약학적 조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 및 R12는 각각 상기 청구항 3에서 정의한 바와 같다

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14	US2010063286	US	미국	DOCDBFAMILY
15	US2012209001	US	미국	DOCDBFAMILY
16	US8236806	US	미국	DOCDBFAMILY
17	US8372844	US	미국	DOCDBFAMILY
18	WO2008108517	WO	세계지적재산권기구(WIPO)	DOCDBFAMILY
19	WO2008108517	WO	세계지적재산권기구(WIPO)	DOCDBFAMILY

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특허 등록번호	10-0868353-0000

권리란

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표시번호	사항
1	출원 연월일 : 20070308 출원 번호 : 1020070022845 공고 연월일 : 20081112 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20081103 청구범위의 항수 : 6 유별 : C07D 401/06 발명의 명칭 : 도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 :

특허권자란

순위번호, 사항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 등록사항 > 특허권자란 표입니다.
순위번호	사항
1	(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구...
2	(의무자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구...
2	(권리자) 대한민국(산업통상자원부장관) 세종특별자치시 한누리대...

등록료란

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제 1 - 3 년분	금 액	168,000 원	2008년 11월 06일	납입
제 4 년분	금 액	172,000 원	2011년 09월 15일	납입
제 5 년분	금 액	172,000 원	2012년 09월 12일	납입
제 6 년분	금 액	172,000 원	2013년 09월 11일	납입
제 7 년분	금 액	328,000 원	2014년 09월 22일	납입
제 8 - 19 년분	금 액	0 원	2015년 08월 25일	납입

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번호	서류명	접수/발송일자	처리상태	접수/발송번호
1	특허출원서	2007.03.08	수리 (Accepted)	1-1-2007-0189884-09
2	의견제출통지서	2008.02.19	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0082759-50
3	출원인정보변경(경정)신고서	2008.04.16	수리 (Accepted)	4-1-2008-5059312-66
4	[명세서등 보정]보정서	2008.04.17	보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment)	1-1-2008-0274897-09
5	[거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서	2008.04.17	수리 (Accepted)	1-1-2008-0274898-44
6	출원인정보변경(경정)신고서	2008.05.14	수리 (Accepted)	4-1-2008-5074743-27
7	거절결정서	2008.08.12	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0420418-36
8	명세서 등 보정서(심사전치)	2008.10.13	보정승인 (Acceptance of amendment)	7-1-2008-0046224-51
9	등록결정서	2008.11.03	발송처리완료 (Completion of Transmission)	9-5-2008-0559635-52
10	출원인정보변경(경정)신고서	2008.12.24	수리 (Accepted)	4-1-2008-5208083-56
11	출원인정보변경(경정)신고서	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149265-52
12	출원인정보변경(경정)신고서	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149242-13


기술번호	KST2014009083
자료제공기관	NTB
기술공급기관	한국화학연구원
기술명	도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
기술개요	본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다. 피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증
개발상태	특허만신청(등록)
기술의 우수성
응용분야	도파민 D4 수용체 친화력이 우수
시장규모 및 동향
희망거래유형	기타,
사업화적용실적
도입시고려사항


과제고유번호	1415083019
세부과제번호	10016685
연구과제명	세포내도파민수용체신호조절치료제개발
성과구분	등록
부처명	지식경제부
연구관리전문기관명	한국산업기술평가원
연구주관기관명	한국화학연구원
성과제출연도	2008
연구기간	200409~201108
기여율	1
연구개발단계명	개발연구
6T분류명	BT(생명공학기술)

특허성과

[1020080015671]	사이클로알킬 피롤 및 아졸을 가지는 피페라진 유도체 및그의 염, 및 이를 포함하는 약학 조성물	새창보기
[1020070022845]	도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물	새창보기
[1020060101544]	도파민 Ｄ4수용체로서 사이클로알킬 바이사이클릭헤테로사이클기를 가지는 피페라진 유도체	새창보기

중요키워드

이전대상기술 뷰 페이지 관련기술 표
[KST2015139523][한국화학연구원]	프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물	새창보기
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번호	심판번호(숫자)	심판번호(문자)	사건의표시	청구일	심결일자
1	2008101009238	2008원9238	2007년 특허출원 제0022845호 거절결정불복심판	2008.09.11	2008.11.03

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