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α-설포닐옥시 아세토페논 유도체를, 펜타메틸사이클로펜타디에닐기를 갖는 로듐 화합물 촉매 및 수소 공여체의 존재 하에 비대칭 전달 수소화(asymmetric transfer hydrogenation)시키는 것을 포함하며,
상기 로듐 화합물 촉매가 하기 화학식 a의 구조를 갖는 촉매이고,
상기 수소 공여체가 포름산 및 트리에틸아민을 5:2의 몰비로 포함하는 것을 특징으로 하는, 하기 화학식 3의 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체의 제조 방법:
[화학식 3]
상기 식에서,
X는 토실옥시 또는 메실옥시기이고;
R1은 수소, 메틸기, 벤질기, 아세틸기, 벤조일기, 트라이메틸실릴기 또는 t-부틸다이메틸실릴기이다
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상기 제 1 항 또는 제 4 항에 따른 방법으로 하기 화학식 3의 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체를 제조하는 단계;
상기 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체를
i) 아자이드화, 아민화 및 선택적으로 아미드화시키거나, 또는
ii) 아민 화합물과의 직접 치환 반응 및 수소화시키는 단계
를 포함하는 하기 화학식 1의 2-아미노-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체의 제조 방법:
[화학식 1]
[화학식 3]
상기 식에서,
X는 토실옥시 또는 메실옥시기이고;
R1은 수소, 메틸기, 벤질기, 아세틸기, 벤조일기, 트라이메틸실릴기 또는 t-부틸다이메틸실릴기이고;
R2는 수소, 아세틸기, 벤조일기, 트랜스-시나모일기, 페닐아세틸기, 3,4-(다이메톡시페닐)아세틸기, 메틸기, 벤질기, 펜에틸기, 3,4-다이메톡시펜에틸기 또는 페닐프로필기이다
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