1 |
1
(i) 하기 화학식 2의 니트릴 화합물을 하기 화학식 3의 알킬 브로모아세테이트 및 아연과 반응시켜 하기 화학식 4의 엔아미노진케이트를 수득하는 단계; 및
(ii) 하기 화학식 4의 엔아미노진케이트를 염기의 존재하에 아실화제와 반응시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 2-아실-3-아미노-2-알케노에이트의 제조방법:
상기 식에서, R1 및 R3는 각각 독립적으로 C1-C10의 알킬기, C3-C10의 사이클로알킬기 또는 아릴기이고,
R2는 C1-C10의 알킬기이다
|
2 |
2
제1항에 있어서, R1 및 R3가 각각 독립적으로 C1-C5의 알킬기, C1-C5의 알콕시기, 아릴기 및 할로겐으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않은 C1-C10의 알킬기 또는 아릴기인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
3 |
3
제1항에 있어서, R1 및 R3가 각각 독립적으로 치환되지 않은 C1-C10의 알킬기, 하나 이상의 할로겐으로 치환된 C1-C10의 알킬기,
이며, 상기 식에서 X 및 Y는 각각 독립적으로 수소, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 알콕시기 또는 할로겐인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
4 |
4
제1항에 있어서, 단계 (i)에서 수득된 화학식 4의 엔아미노진케이트를 분리 과정 없이 바로(in situ) 단계 (ii)에서 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
|
5 |
5
제1항에 있어서, 단계 (ii)에서 염기가 알킬리튬, 아릴리튬, 그리나드 시약(Grignard reagent), 알칼리금속 헥사메틸디실라자이드, 알칼리금속 알콕사이드, 금속 하이드라이드, 알킬 아민 또는 아릴 아민인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
6 |
6
제5항에 있어서, 염기가 n-부틸리튬인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
7 |
7
제1항에 있어서, 단계 (ii)에서 아실화제가 (R3CO)2O로 표시되는 산무수물(acid anhydride) 또는 R3COCl로 표시되는 산염화물(acid chloride) 인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
8 |
8
제7항에 있어서, 아실화제가 (R3CO)2O로 표시되는 산무수물(acid anhydride)인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
9 |
9
제1항에 있어서, 단계 (ii)에서 아실화제와 반응시킨 다음 약산성, 중성 또는 알칼리성 수용액을 첨가하여 가수분해시키는 것을 특징으로 하는 제조방법
|