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신규한 항암제 보조용 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암제 보조용 조성물

  • 기술번호 : KST2014022506
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제공한다. 본 발명의 화합물은 항암제의 내성을 감소시키는 화학증감제(Chemosensitizer)로 유용하다:[화학식 I]상기식에서, X 및 R1 내지 R6의 정의는 이하에서 정의한 바와 같다. 화학증감제, 항암제, 항암보조제
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 311/86 (2006.01) A61K 31/382 (2006.01) C07D 335/16 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020090077786 (2009.08.21)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1326900-0000 (2013.11.01)
공개번호/일자 10-2011-0020078 (2011.03.02) 문서열기
공고번호/일자 (20131111) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.08.19)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 나영화 대한민국 대구광역시 북구
2 권영주 대한민국 경기도 고양시 일산동구
3 이화정 대한민국 서울특별시 마포구
4 채송화 대한민국 서울특별시 강동구
5 우상욱 대한민국 충청남도 연기군
6 조희주 대한민국 대구광역시 남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 안소영 대한민국 서울특별시 강남구 논현로 ***, *층 (역삼동, 운기빌딩)(안소영국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.08.21 수리 (Accepted) 1-1-2009-0513620-00
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2010.08.19 수리 (Accepted) 1-1-2010-0533124-47
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2010.09.16 수리 (Accepted) 1-1-2010-0604079-23
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.07.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0440059-34
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.09.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0789157-04
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.09.27 수리 (Accepted) 1-1-2012-0789152-76
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2013.02.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0139250-11
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2013.03.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2013-0270556-14
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.03.28 수리 (Accepted) 1-1-2013-0270554-23
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.05.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0309443-14
11 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.05.15 수리 (Accepted) 1-1-2013-0428055-68
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.05.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0428056-14
13 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2013.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0755537-91
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 I]상기 식에서, X는 S 또는 O이고,R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl, -CH2-CH(OH)-CH2OH, -CH2-CH(SH)-CH2Cl, -CH2-CH(SH)-CH2OH, 또는 이며;R2는 수소, -OH, (C1-C4)알콕시, 또는 이고;R3, R4, R5, R6는 각각 H, (C1-C4)알콕시이거나 R3 및 R4, R4 및 R5, R5 및 R6는 -CH=CH-CH=CH-이며; 단, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl, -CH2-CH(SH)-CH2Cl 또는 가 아니며; R2가 -OH이고, R3 내지 R5가 수소이고, R6가 메톡시일 때, R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl가 아니며; R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니며; R2가 이고, R3 내지 R5가 수소이고, R6가 메톡시일 때, R1은 가 아니며;X가 O이고, R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니며; X가 S이고, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염이 하기에서 열거된 것 중에서 선택된 것인 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:1-히드록시-5-메톡시-3-(티이란-2-일메톡시)-9H-잔텐-9-온,3-(2,3-디히드록시프로폭시)-1-히드록시-9H-잔텐-9-온,3-(2,3-디히드록시프로폭시)-1-히드록시-5-메톡시-9H-잔텐-9-온,3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-메톡시-9H-잔텐-9-온,8,10-비스(티이란-2-일메톡시)-7H-벤조[c]잔텐-7-온,3-(3-클로로-2-머캅토프로폭시)-1-히드록시-5-메톡시-9H-잔텐-9-온,11-히드록시-9-(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,9,11-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,11-히드록시-9-(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온, 9,11-비스(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,1-히드록시-3-(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1,3-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1-히드록시-3-(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1,3-비스(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온 또는이들의 약제학적으로 허용되는 염
3 3
제2항에 있어서, 상기 화학식 I 의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염이 8,10-비스(티이란-2-일메톡시)-7H-벤조[c]잔텐-7-온, 1,3-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
4 4
하기 화학식 II의 화합물을 염기 존재 하에서 에피클로로히드린(epichlorohydrin) 또는 에피티오클로로히드린(epithiochlorohydrin)과 반응시켜 하기 화학식 I-1의 화합물을 제조하는 방법:[화학식 II][화학식 I-1]상기 식에서, X 및 Y는 각각 S 또는 O이고,R2는 -OH, 또는 이고;R3, R4, R5, R6는 각각 H, (C1-C4)알콕시이거나 R3 및 R4, R4 및 R5, R5 및 R6는 -CH=CH-CH=CH-이며; 단, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 S가 아니며;R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 S가 아니며;R2가 이고, R3 내지 R5가 H이고, R6가 메톡시일 때, Y는 S가 아니며;X가 O이고, R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 O가 아니며; X가 S이고, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 O가 아니다
5 5
제4항에 있어서, 염기가 K2CO3, CS2CO3, NaOH 및 NaH 중에서 선택된 것인 화학식 I-1의 화합물 제조 방법
6 6
하기 화학식 II의 화합물을 약염기 존재 하에서 에피클로로히드린(epichlorohydrin) 또는 에피티오클로로히드린(epithiochlorohydrin)과 반응시켜 하기 화학식 I-1의 화합물을 제조하는 단계; 및하기 화학식 I-1의 화합물을 산(acid) 존재 하에 화학식 I-2의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 화학식 I-2의 화합물 제조방법:[화학식 II][화학식 I-1][화학식 1-2]상기 식에서, X 및 Y는 각각 -S- 또는 -O-이고,Y'은 -OH 또는 -SH이며, Z는 -OH 또는 -Cl이고,R2는 -OH이고;R3, R4, R5, R6는 각각 H, (C1-C4)알콕시이거나 R3 및 R4, R4 및 R5, R5 및 R6는 -CH=CH-CH=CH-이며; 단, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 -S-가 아니며, Y'이 -SH 또는 -OH가 아니고;R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y'은 -OH 및 Z는 -Cl이 아니며,R2가 -0H이고,R3 내지 R5가 수소이고, R6가 메톡시일 때, Y'은 -OH이고 Z는 -Cl이 아니며;X가 S이고, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, Y는 O가 아니다
7 7
제6항에 있어서, 약염기가 K2CO3, Na2CO3 및 Ca2CO3 중에서 선택된 것인 화학식 I-2의 화합물을 제조하는 방법
8 8
제6항에 있어서, 산이 염산, 트리플루오로아세트산 또는 트리클로로아세테이트인 화학식 I-2의 화합물을 제조하는 방법
9 9
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 항암제 보조용 약학조성물:[화학식 I]상기 식에서, X는 S 또는 O이고,R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl, -CH2-CH(OH)-CH2OH, -CH2-CH(SH)-CH2Cl, -CH2-CH(SH)-CH2OH, 또는 이며;R2는 수소, -OH, (C1-C4)알콕시, 또는 이고;R3, R4, R5, R6는 각각 H, (C1-C4)알콕시이거나 R3 및 R4, R4 및 R5, R5 및 R6는 -CH=CH-CH=CH-이며;단, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl, -CH2-CH(SH)-CH2Cl 또는 가 아니며; R2가 -OH이고, R3 내지 R5가 수소이고, R6가 메톡시일 때, R1은 -CH2-CH(OH)-CH2Cl가 아니며; R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니며; R2가 이고, R3 내지 R5가 수소이고, R6가 메톡시일 때, R1은 가 아니며;X가 O이고, R2가 이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니며; X가 S이고, R2가 -0H이고, R3 내지 R6가 수소일 때, R1은 가 아니다
10 10
제9항에 있어서, 상기 화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 염이 하기에서 열거된 것 중에서 선택된 것인 항암제 보조용 약학조성물:3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-히드록시-5-메톡시-9H-잔텐-9-온,3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-히드록시-9H-잔텐-9-온,1-히드록시-5-메톡시-3-(티이란-2-일메톡시)-9H-잔텐-9-온,3-(2,3-디히드록시프로폭시)-1-히드록시-9H-잔텐-9-온,3-(2,3-디히드록시프로폭시)-1-히드록시-5-메톡시-9H-잔텐-9-온,3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-메톡시-9H-잔텐-9-온,3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-히드록시-9H-티오잔텐-9-온,3-(3-클로로-2-머캅토프로폭시)-1-히드록시-9H-티오잔텐-9-온,8,10-비스(티이란-2-일메톡시)-7H-벤조[c]잔텐-7-온,3-(3-클로로-2-머캅토프로폭시)-1-히드록시-5-메톡시-9H-잔텐-9-온,11-히드록시-9-(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,9,11-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,11-히드록시-9-(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온, 9,11-비스(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[a]잔텐-12-온,1-히드록시-3-(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1,3-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1-히드록시-3-(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온,1,3-비스(옥시란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염
11 11
제10항에 있어서, 상기 화학식 I 의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염이 3-(3-클로로-2-히드록시프로폭시)-1-히드록시-9H-티오잔텐-9-온, 8,10-비스(티이란-2-일메톡시)-7H-벤조[c]잔텐-7-온, 1,3-비스(티이란-2-일메톡시)-12H-벤조[b]잔텐-12-온 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 항암제 보조용 약학조성물
12 12
제9항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 항암제 보조용 약제학적 조성물이 항암제에 대한 내성을 감소시킬 수 있는 화학증감제(Chemosensitizer)인 항암제 보조용 약학조성물
13 13
제12항에 있어서, 항암제가 도노마이신, 독소루비신, 빈블라스틴, 빈크리스틴, 에토포사이드, 파클리탁셀, 도세탁셀 또는 이리노테칸인 항암제 보조용 약학조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08846749 US 미국 FAMILY
2 US20120190724 US 미국 FAMILY
3 WO2011021864 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
4 WO2011021864 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 US2012190724 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8846749 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2011021864 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2011021864 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교과부 이화여자대학교 산학협력단 일반연구자 지원사업 다약제 내성 극복을 통한 항암제의 경구흡수율 및 항암효능 증진 전략