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신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물
- 기술번호 : KST2014024390
- 담당센터 : 대전기술혁신센터
- 전화번호 : 042-610-2279
| 요약 | 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서, A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다) 항암제, c-Met, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제 |
|---|---|
| Int. CL | A61P 35/00 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) |
| CPC | C07D 413/04(2013.01) C07D 413/04(2013.01) C07D 413/04(2013.01) C07D 413/04(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020080044485 (2008.05.14) |
| 출원인 | 한국화학연구원 |
| 등록번호/일자 | 10-1034351-0000 (2011.05.03) |
| 공개번호/일자 | 10-2009-0118601 (2009.11.18) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20110516) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 소멸 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2008.05.14) |
| 심사청구항수 | 16 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 고종성 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 2 | 류재욱 | 대한민국 | 대전시 유성구 |
| 3 | 이정옥 | 대한민국 | 대전시 유성구 |
| 4 | 이종국 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 5 | 정희정 | 대한민국 | 대전시 서구 |
| 6 | 조성윤 | 대한민국 | 대전시 유성구 |
| 7 | 하재두 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 8 | 한선영 | 대한민국 | 서울특별시 강동구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0341384-49 |
| 2 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
| 3 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2010.07.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0310901-34 |
| 4 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2010.09.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0612651-73 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2010.09.20 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2010-0612653-64 |
| 6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2010.12.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0563089-20 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2011.01.05 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0007298-68 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2011.01.05 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0007297-12 |
| 9 | 등록결정서 Decision to grant |
2011.04.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0209926-62 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 1] |
| 2 |
2 제1항에 있어서, 상기 A는 , , , 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐이고, 여기서, 상기 R1 및 R2는 각각 수소 또는 이고; 이때 R3은 비치환 또는 C1-C4의 알콕시로 치환된 C1-C6 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-C6 알콕시, C5~C6 시클로알킬, C5~C6 아릴, C5~C6 아릴 C5~C6 시클로알킬 또는 비치환 또는 C1-C4의 알콕시카보닐로 치환된 C5~C6 헤테로시클로알킬인 것을 특징으로 하는 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 3 |
3 제1항에 있어서, 상기 A는 , , , 3-퀴놀린 또는 4-이소퀴놀린이고, 여기서 R1 및 R2는 각각 수소, 및 으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 4 |
4 제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 피리딘 유도체는 1) 3-벤즈옥사졸릴-5-(4-(피페라진-1-일))피리딘-2-아민; 2) 3-벤즈옥사졸릴-5-(4-(몰포린-4-일))피리딘-2-아민; 3) 3-벤즈옥사졸릴-5-(에틸-3-피페리딘 카르복실레이트)피리딘-2-아민; 4) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-(1-3급 부톡시 카보닐-피페리딘-4-일카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 5) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-(메톡시프로판올)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 6) 3-벤즈옥사졸릴-5-(4-벤조일-피페라진-1-일)피리딘-2-아민; 7) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-(벤질카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 8) 3-벤즈옥사졸릴-5-(4-이소프로필-피페라진-1-일)피리딘-2-아민; 9) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-(2-메틸-프로필카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 10) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-피페리딘-4-일카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 11) 3-벤즈옥사졸릴-5-{4-피페리딘-3-일카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 12) 3-벤즈옥사졸릴-5-{3-피페리딘-4-일카보닐)피페라진-1-일}피리딘-2-아민; 13) 3-벤즈옥사졸릴-5-(3-퀴놀린일)피리딘-2-아민; 및 14) 3-벤즈옥사졸릴-5-(4-이소퀴놀린일)피리딘-2-아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 5 |
5 출발물질인 화학식 2의 화합물을 금속 존재 하에 화학식 3의 화합물과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 하기 반응식 1로 표시되는 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 |
| 6 |
6 화학식 1b의 화합물을 R3-CO2H 또는 R3-COCl과 반응시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 5의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1c의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 하기 반응식 2로 표시되는 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 |
| 7 |
7 화학식 6의 화합물을 염기성 처리시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 7의 화합물을 직접 치환반응시키거나 중간체인 화학식 9의 화합물을 생성시킨 후에 치환반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및 상기 단계 2에서 제조된 화학식 8의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1d의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 하기 반응식 3로 표시되는 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 |
| 8 |
8 화학식 2의 화합물과 화학식 10의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 11의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1e의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 하기 반응식 4로 표시되는 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 |
| 9 |
9 화학식 2의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)시켜 화학식 12의 중간체 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 12의 화합물을 할로겐을 가지는 A 화합물과 스즈키 커플링 반응시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및 상기 단계 2에서 제조된 화학식 11의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1e의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 하기 반응식 5로 표시되는 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법 |
| 10 |
10 제1항의 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 11 |
11 제10항에 있어서, 상기 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 키나아제를 억제하여 세포의 증식을 억제하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 12 |
12 제11항에 있어서, 단백질 키나아제는 c-Met인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 13 |
13 제10항에 있어서, 상기 이상세포 성장 질환은 폐암, 뼈암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 피부 또는 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 항문 주위 암, 위암, 결장암, 유방암, 자궁암, 나팔관 암, 자궁내막 암, 자궁경부암, 질암, 외음부암, 호지킨병, 식도암, 소장암, 내분비계암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 또는 급성 백혈병, 림프구 림프종, 방광암, 신장 또는 수뇨관 암, 신세포암, 신우암, 중추 신경계(CNS) 종양, 1차 CNS 림프종, 척수 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 선종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 14 |
14 제10항에 있어서, 상기 이상세포 성장질환은 건선, 양성 전립선 비대 또는 망막증인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 15 |
15 제10항에 있어서, 상기 이상세포 성장질환은 양성 증식성 질환인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 16 |
16 제15항에 있어서, 양성 증식성 질환은 섬유선종, 경화성 선질환 또는 유두종인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | WO2009139576 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
| 2 | WO2009139576 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | WO2009139576 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
| 2 | WO2009139576 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 산업기술연구회 | 한국화학연구원 | 기관고유사업 | 표적지향형 신규 항암제 후보물질 개발 |
- 본 등록정보는 참고용으로 법적증빙자료로 사용할 수 없습니다.
- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
- 법적증빙자료로 활용하시거나 더 자세한 정보를 보시려면 등록원부를 발급받아 사용하시기 바랍니다.
| 특허 등록번호 | 10-1034351-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20080514 출원 번호 : 1020080044485 공고 연월일 : 20110516 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20110419 청구범위의 항수 : 16 유별 : C07D 413/04 발명의 명칭 : 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : 20140504 |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 334,500 원 | 2011년 05월 04일 | 납입 |
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0341384-49 |
| 2 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
| 3 | 의견제출통지서 | 2010.07.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0310901-34 |
| 4 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2010.09.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0612651-73 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2010.09.20 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2010-0612653-64 |
| 6 | 의견제출통지서 | 2010.12.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0563089-20 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 | 2011.01.05 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0007298-68 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2011.01.05 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0007297-12 |
| 9 | 등록결정서 | 2011.04.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0209926-62 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 기술번호 | KST2014024390 |
|---|---|
| 자료제공기관 | NTB |
| 기술공급기관 | 한국화학연구원 |
| 기술명 | 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 |
| 기술개요 |
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서, A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다) 항암제, c-Met, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제 |
| 개발상태 | 기술개발완료 |
| 기술의 우수성 | |
| 응용분야 | 세포 성장 질환의 예방 과 치료제 |
| 시장규모 및 동향 | |
| 희망거래유형 | 라이센스, |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1345085071 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2E20440 |
| 연구과제명 | 표적지향형신규항암제후보물질개발 |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 교육과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국과학기술연구원 |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200701~200912 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1415091104 |
|---|---|
| 세부과제번호 | KK-0801-A0 |
| 연구과제명 | 세포분열저해저독성항암제개발 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 지식경제부 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200701~200912 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
특허성과
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| [KST2015139312][한국화학연구원] | 포도 줄기 껍질로부터 분리된 레스베라트롤 유도체 화합물을 포함하는 항암제 조성물 | 새창보기 |
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| [KST2015139094][한국화학연구원] | 아미노티아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 전립선암 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
| [KST2015139969][한국화학연구원] | 신규한 메틸 2-(2-나프토일이미노-4-옥소티아졸리딘-5-일리딘)아세테이트 유도체 및 이의 항암 효과 | 새창보기 |
| [KST2015139585][한국화학연구원] | 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는항암제용 약학 조성물 | 새창보기 |
| [KST2015054023][한국화학연구원] | 노랑꽃창포 종자로부터 분리된 레스베라트롤 유도체 화합물을 포함하는 항암제 조성물 | 새창보기 |
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| [KST2014056014][한국화학연구원] | 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는이상세포성장질환의예방및 치료용약학적조성물 | 새창보기 |
| [KST2015139307][한국화학연구원] | 진단 및 치료를 위한 이중기능성 리포솜 및 그의 제조방법 | 새창보기 |
| [KST2016008960][한국화학연구원] | 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(4-(1-pyrrole-3,4-dicarboxamide)pyrimidine derivatives, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient) | 새창보기 |
| [KST2015139101][한국화학연구원] | 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시벤질)-1Ｈ-피롤 화합물, 이의제조방법 및 이를 포함하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환을포함한 염증관련 질환, 관절염, 아토피 피부염, 암 및뇌질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물 | 새창보기 |
| [KST2015000761][한국화학연구원] | 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는이상세포성장질환의예방및 치료용약학적조성물 | 새창보기 |
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| [KST2014041930][한국화학연구원] | 항암 활성을 갖는 페난트렌 락탐 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 | 새창보기 |
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