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염증관련 질환치료제용 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제

  • 기술번호 : KST2014024468
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다. (상기 식에서, R1, R2, R3 및 R4는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 5-아미노카르보닐-1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제
Int. CL C07D 277/20 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020080123619 (2008.12.05)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1051078-0000 (2011.07.15)
공개번호/일자 10-2010-0064953 (2010.06.15) 문서열기
공고번호/일자 (20110721) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.12.05)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전 유성구
2 이태호 대한민국 대전 서구
3 전문국 대한민국 대전 서구
4 조희영 대한민국 대전 유성구
5 공재양 대한민국 서울 강남구
6 최길돈 대한민국 대전 유성구
7 정대영 대한민국 대전 유성구
8 황순희 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 신동준 대한민국 서울특별시 서초구 사임당로 **, **층 (서초동, 신영빌딩)(특허법인세원)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.12.05 수리 (Accepted) 1-1-2008-0841466-89
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.11.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0513090-61
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.01.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0022266-15
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.01.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0022263-78
6 등록결정서
Decision to grant		 2011.07.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0375791-99
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체: 화학식 1 상기 식에서, R1 및 R2는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기 또는 C3∼C10의 측쇄형 알킬기에서 독립적으로 선택되며, R1 및 R2는 C3∼C10의 사이클로알킬기 또는 N, S, O 중에서 선택되는 어느 하나의 헤테로원자를 포함하는 C3∼C10의 헤테로사이클릭 알킬기에서 선택된 어느 하나가 질소원자와 연결되고, R3는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기, C3∼C10의 측쇄형 알킬기 및 C3∼C10의 사이클릭기로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 카보닐기이고, R4는 비치환되거나, C3-C10 사이클로알킬, 나프틸, 피리딘, 피롤리딘, 피페리딘 및 모르폴린로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 C1-C10 알킬-아민; 또는 비치환되거나 C1-C10 알콕시로 치환된 벤질아민; 또는 비치환되거나 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린으로 치환된 피페리딘; 또는 모르폴린; 또는 C1-C10 알킬로 치환된 피페라진; 또는 비치환된 페닐-피페라진; 또는 할로겐, CN, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시 또는 피리딘 중에서 선택된 어느 하나의 치환체가 독립적으로 1 내지 4개 치환된 페닐-피페라진;에서 선택된다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 C1∼C5의 직쇄형 알킬기 또는 C3∼C5의 측쇄형 알킬기에서 독립적으로 선택되며, R1 및 R2는 C5∼C7의 사이클로알킬기 또는 N, S, O 중에서 선택되는 어느 하나의 헤테로원자를 포함하는 C5∼C7의 헤테로사이클릭 알킬기에서 선택된 어느 하나가 질소원자와 연결되고, R3는 C1∼C5의 직쇄형 알킬기, C3∼C5의 측쇄형 알킬기 및 C3∼C5의 사이클릭기로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 카보닐기이고, R4는 비치환되거나, C3-C5의 사이클로알킬, 나프틸, 피리딘, 피롤리딘, 피페리딘 및 모르폴린로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 C1-C5의 알킬-아민; 또는 비치환되거나 C1-C5의 알콕시로 치환된 벤질아민; 또는 비치환되거나 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린으로 치환된 피페리딘; 또는 모르폴린; 또는 C1-C5 알킬로 치환된 피페라진; 또는 비치환된 페닐-피페라진; 또는 할로겐, CN, C1-C5 알킬, C1-C5 알콕시 또는 피리딘 중에서 선택된 어느 하나의 치환체가 독립적으로 1 내지 4개 치환된 페닐-피페라진;에서 선택된다
3 3
화학식 2로 표시되는 설파닐 링커로 연결된 티오이미노카보네이트와 2-클로로아세토아미드 유도체를 반응시켜 R1 및 R2가 도입된, 화학식 3으로 표시되는 4-아미노-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 설파닐 레진을 합성하는 제1단계; 화학식 3으로 표시되는 화합물의 4-아미노기에 염화 카르복실산과 중합반응하여, R3가 도입된 화학식 4로 표시되는 4-N-아실-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 설파닐 레진을 합성하는 제2단계; 화학식 4로 표시되는 화합물의 설파닐 링커 레진 부분을 산화반응하여 설포닐 링커 레진으로 연결되는, 화학식 5로 표시되는 4-N-아실-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 설포닐 레진을 합성하는 제3단계; 및 화학식 5로 표시되는 화합물을 1차 또는 2차 아민과의 반응으로 탈리 및 첨가반응하여, 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체를 합성하는 제4단계로 이루어진 것을 특징으로 하는 제1항의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체의 제조방법
4 4
제1항의 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 스핀고실포스포콜린(SPC) 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염 치료제: 상기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 중에서, R1 및 R2는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기 또는 C3∼C10의 측쇄형 알킬기에서 독립적으로 선택되며, R1 및 R2는 C3∼C10의 사이클로알킬기 또는 N, S, O 중에서 선택되는 어느 하나의 헤테로원자를 포함하는 C3∼C10의 헤테로사이클릭 알킬기에서 선택된 어느 하나가 질소원자와 연결되고, R3는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기, C3∼C10의 측쇄형 알킬기 및 C3∼C10의 사이클릭기로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 카보닐기이고, R4는 C3-C10 사이클로알킬, 나프틸, 피리딘, 피롤리딘, 피페리딘 및 모르폴린로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 C1-C10 알킬-아민; 또는 비치환되거나 C1-C10 알콕시로 치환된 벤질아민; 또는 비치환되거나 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린으로 치환된 피페리딘; 또는 C1-C10 알킬로 치환된 피페라진; 또는 비치환된 페닐-피페라진; 또는 할로겐, CN, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시 또는 피리딘 중에서 선택된 어느 하나의 치환체가 독립적으로 1 내지 4개 치환된 페닐-피페라진;에서 선택된다
5 5
제4항에 있어서, 상기 유효성분이 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 중, N-{5-(모포린-4-카르보닐)-2-[2-(피페리딘-1-일)에틸아미노]티아졸-4-일}피발라미드, N-[2-(벤질아미노)-5-(피페리딘-1-카르보닐)티아졸-4-일]피발라미드 또는 N-{2-[4-(2-메톡시페닐)-피페라진-1-일]-5-(피페리딘-1-카르보닐)티아졸-4-일}피발라미드에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 상기 아토피성 피부염 치료제
6 6
삭제
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 외상 후 흉터 형성 억제 및 상처 치유 촉진용 피부외용제: 상기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 중에서, R1 및 R2는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기 또는 C3∼C10의 측쇄형 알킬기에서 독립적으로 선택되며, R1 및 R2는 C3∼C10의 사이클로알킬기 또는 N, S, O 중에서 선택되는 어느 하나의 헤테로원자를 포함하는 C3∼C10의 헤테로사이클릭 알킬기에서 선택된 어느 하나가 질소원자와 연결되고, R3는 C1∼C10의 직쇄형 알킬기, C3∼C10의 측쇄형 알킬기 및 C3∼C10의 사이클릭기로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 카보닐기이고, R4는 C3-C10 사이클로알킬, 나프틸, 피리딘, 피롤리딘, 피페리딘 및 모르폴린로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나가 치환된 C1-C10 알킬-아민; 또는 비치환되거나 C1-C10 알콕시로 치환된 벤질아민; 또는 비치환되거나 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린으로 치환된 피페리딘; 또는 C1-C10 알킬로 치환된 피페라진; 또는 비치환된 페닐-피페라진; 또는 할로겐, CN, C1-C10 알킬, C1-C10 알콕시 또는 피리딘 중에서 선택된 어느 하나의 치환체가 독립적으로 1 내지 4개 치환된 페닐-피페라진;에서 선택된다
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 중, N-{2-[4-(2-메톡시페닐)-피페라진-1-일]-5-(피페리딘-1-카르보닐)티아졸-4-일}피발라미드 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC에 의한 세포의 주화성 이동 억제에 의해 구현되는 것을 특징으로 하는 종양 내부의 신생혈관생성 저해제
9 9
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