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하기 화학식 2로 표시되는 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염:<화학식 2>상기 식에서,Y는 -SO3H 또는 -P(O)(OR')2이고, 여기서 R'은 수소 또는 에틸이고,R은 수소, C1~C4 알콕시, 하이드록시 또는 C1~C4 알킬기이고, ●은 탄소 원자이고, ●으로 표시되지 않은 정이십면체의 꼭지점은 B-H 결합을 나타낸다
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제1항 있어서, 상기 화학식 2의 화합물은;ㆍ1-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린-2-설폰산;ㆍ1-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6,7-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로-아이소퀴놀린-2-설폰산;ㆍN-다이에톡시포스피닐-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6-메톡시-1,2,3,4-테트라-하이드로아이소퀴놀린;ㆍN-다이에톡시포스피닐-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6,7-다이메톡시-1,2,3 ,4-테트라하이드로아이소퀴놀린;ㆍN-다이하이드록시포스피닐-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6-메톡시-1,2,3,4 -테트라하이드로아이소퀴놀린; 또는ㆍN-다이하이드록시포스피닐-(오르토-카르보란-1-일)메틸-6,7-다이-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린인 것을 특징으로 하는 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염
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하기 화학식 3으로 표시되는 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염:<화학식 3>상기 식에서,Y는 -SO3H 또는 -P(O)(OR')2이고, R'은 수소 또는 에틸이고,●은 탄소 원자이고, ●으로 표시되지 않은 정이십면체의 꼭지점은 B-H 결합을 나타낸다
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제3항 있어서, 상기 화학식 3의 화합물은;ㆍN-다이에톡시포스피닐-1-(오르토-카르보란-1-일)메틸싸이에노-[3,2-c]피페리딘; 또는ㆍN-다이하이드록시포스피닐-1-(오르토-카르보란-1-일)메틸싸이에노[3,2-c] -피페리딘인 것을 특징으로 하는 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염
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하기 반응식 1과 같이, N-(2-아릴에틸)설팜산(4)을 (오르토-카르보란-1-일)아세트알데히드 다이에틸아세탈(5)과 반응시키는 단계를 포함하는 제1항의 화합물의 제조방법
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6
하기 반응식 2와 같이, N-다이에톡시포스피닐-2-아릴에틸아민(6)을 (오르토-카르보란-1-일)아세트알데히드 다이에틸아세탈(5)과 반응시키는 단계를 포함하는 제1항의 화합물의 제조방법
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하기 반응식 3과 같이, N-다이에톡시포스피닐-(오르토-카르보란-1-일)메틸-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린(2, Y = -P(O)(OCH2CH3)2)을 진한 브롬산과 반응키는 단계를 포함하는 제1항의 화합물의 제조방법
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하기 반응식 4와 같이, N-다이에톡시포스피닐-2-싸이에닐아민(7)을 (오르토-카르보란-1-일)아세트알데히드 다이에틸아세탈(5)과 반응시키는 단계를 포함하는 제3항의 화합물의 제조방법
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하기 반응식 5와 같이, N-다이에톡시포스피닐-1-(오르토-카르보란-1-일)메틸싸이에노-[3,2-c]피페리딘(3, Y = -P(O)(OCH2CH3)2)을 진한 브롬산과 반응시키는 단계를 포함하는 제3항의 화합물의 제조방법
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제1항 내지 제4항 중 어느 한 항의 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물
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제1항 내지 제4항 중 어느 한 항의 2-(오르토-카르보란-1-일)메틸피페리딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 암세포에 붕소 원자를 선택적으로 축적시키는 붕소 중성자 포획용 치료 요법제
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