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1
하기의 화학식(1)로 표현되는 화합물 또는 이들의 염:
(1)
여기서, n은 1 내지 4의 정수이며,
m은 1000 이하의 상이하거나 동일한 정수의 반복단위이며,
여기서, k는 1 내지 8의 정수이며,
X는 전부 -NH-A이거나, 일부는 -NH-A이고 나머지는 -OH이며,
여기서 A는 -CH2CH2-(NHCH2CH2)Z-NHCH2CH2NH2, Z는 500 이하의 정수의 반복단위이다
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| 2 |
2
제1항에 있어서, 상기 n은 4이며, m은 각 가지에서 동일한 정수의 반복단위이며, k는 2인 화합물
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3
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 z는 10-500이며, 상기 m은 10-1000인 화합물
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4
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 n은 4이며, X는 적어도 3개는 -NH-A이며, 나머지는 -OH인 화합물
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5
하기의 화학식(3)로 표현되는 화합물
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6
하기의 화학식(4)로 표현되는 화합물, 또는 이들의 염
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7
하기 화학식(5)로 표현되는 가지형 폴리에틸렌글리콜과
(5)
여기서, m은 10-1000의 상이하거나 동일한 정수의 반복단위,
하기 화학식(6)으로 표현되는 폴리에틸렌이민
H2N-CH2CH2-(NHCH2CH2)z-NHCH2CH2NH2 (6)
여기서, z는 10-500 이하 정수의 반복단위
을 반응시키는 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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| 8 |
8
제7항에 있어서, 적어도 일부의 폴리에틸렌글리콜가지가 폴리에틸렌이민과 컨쥬게이션되는 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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| 9 |
9
제7항 또는 제8항에 있어서, 3개 또는 6개의 폴리에틸렌가지가 폴리에틸렌이민으로 컨쥬게이션되는 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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10
제7항 또는 제8항에 있어서, 미반응된 가지의 에스테르기는 가수분해되는 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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| 11 |
11
제7항 또는 제8항에 있어서, 상기 반응은 산을 포함하는 버퍼에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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12
제7항 또는 제8항에 있어서, 상기 가지형 폴리에틸렌 글리콜은 5-20 K의 분자량을 가지며, 상기 선형폴리에틸렌이민의 분자량은 1-10K 인 것을 특징으로 하는 유전자 전달체 제조 방법
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| 13 |
13
가지형 폴리에틸렌글리콜과 선형폴리에틸렌이민이 컨쥬게이션된 하기의 화학식(1)로 표현되는 화합물, 또는 이들의 염:
(1)
여기서, n은 1 내지 4의 정수이며,
m은 1000 이하의 상이하거나 동일한 정수의 반복단위이며,
여기서, k는 1 내지 8의 정수이며,
X는 전부 -NH-A이거나, 일부는 -NH-A이고 나머지는 -OH이며,
여기서 A는 -CH2CH2-(NHCH2CH2)Z-NHCH2CH2NH2, Z는 500이하 정수의 반복단위;와
유전자로 이루어진 폴리머-유전자 복합체
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14
제13항에 있어서, 상기 유전자는 DNA 및/또는 RNA인 폴리머-유전자 복합체
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15
제13항 또는 제14항에 있어서, 상기 복합체의 크기는 300 ㎚ 이하인 폴리머-유전자 복합체
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16
제13항 또는 제14항에 있어서, 상기 복합체의 크기는 200 nm 인 폴리머-유전자 복합체
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17
제13항 또는 제14항에 있어서, 상기 폴리에틸렌이민은 2
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18
제13항 또는 제14항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜은 5-20 K의 분자량을 가지는 폴리머-유전자 복합체
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19
제13항에 있어서, 상기 복합체는 수용성 복합체인 폴리머-유전자 복합체
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20
유전자를 전달하는 방법에 있어서,
3-6 가지형 폴리에틸렌글리콜을 폴리에틸렌이민과 반응시켜 컨쥬게이션 화합물을 형성하는 단계;
상기 컨쥬게이션된 화합물을 유전자와 복합된 복합체를 형성하는 단계
를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법
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21
제20항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜의 가지는 폴리에틸렌이민과 반응하여 아미드기를 형성하도록 활성화된 것을 특징으로 하는 방법
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22
제20항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜가지는 에스테르기로 활성화된 것을 특징으로 하는 방법
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23
제21항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜가지는 6개인 것을 특징으로 하는 방법
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24
제21항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜 말단이 N-하이드록시석신이미드 에스테르로 활성된 것을 특징으로 하는 방법
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