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1
하기 화학식 1로 표시되는 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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2
하기 화학식 2로 표시되는 비스{4-(오쏘-카보란-1-일)-2-하이드록시벤질}-l,4,10,13-테트라옥사-7,16-다이아자싸이클로옥타데케인 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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3
제1항에 있어서,
상기 화학식 1은
1) 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀
(4-(o-carboran-1-yl)phenol),
2) 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-{N,N-비스(에톡시카복시메틸)아미노메틸}페놀
(4-(o-carboran-1-yl)-2-{N,N-bis(ethoxycarboxymethyl)aminomethyl}- phenol),
3) 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-{N,N-비스(카복시메틸)아미노메틸}페놀
(4-(o-carboran-1-yl)-2-{N,N-bis(carboxymethyl)aminomethyl}phenol),
4) 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-{N,N-비스(2-메톡시에틸)아미노메틸}페놀
(4-(o-carboran-1-yl)-2-{N,N-bis(2-methoxyethyl)aminomethyl}phenol),
5) 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-{N,N-비스(2-하이드록시에틸)아미노메틸}페놀
(4-(o-carboran-1-yl)-2-{N,N-bis(2-hydroxyethyl)aminomethyl}phenol)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나 이상인 것을 특징으로 하는 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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4
제1항 또는 제2항의 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 하는 붕소중성자 치료법제로 사용되는 약학적 조성물
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5
하기의 반응식 1과 같이 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀(2), 포름알데히드(3), 그리고 이차아민(4)를 반응시키는 단계를 포함하는 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-(N,N-다이알킬아미노)메틸페놀 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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6
하기의 반응식 2와 같이 황산 수용액에서 4-(오쏘-카보란-1-일)아닐린(5)과 아질산 소듐을 반응시키는 단계를 포함하는 4-(오쏘-카보란-1-일)페놀(2) 및 이의 가능한 염의 제조방법
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7
하기의 반응식 3과 같이, 제1항의 화학식 1의 유도체 중 R1이 에톡시카보닐메틸기(6)인 경우, 산 또는 염기에 의한 가수분해반응을 포함하는, 화학식 1의 유도체에 포함되는 이미노다이아세트산 유도체(7) 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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8
하기의 반응식 4와 같이, 제1항의 화학식 1의 유도체 중 R1이 2-메톡시에틸기(9)인 경우, 보론트리브로마이드에 의한 탈알킬화 반응을 포함하는 화학식 1의 유도체에 포함되는 비스(2-하이드록시에틸)아미노 유도체(10) 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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9
하기의 반응식 5와 같이, 제2항의 화학식 2의 화합물(2)을 포름알데히드(3) 및 와 1,4,10,13-테트라옥사-7,16-다이아자싸이클로옥타데케인(11)의 아미노메메틸화 반응을 포함하는 화학식 2의 비스{4-(오쏘-카보란-1-일)-2-하이드록시벤질}-l,4,10,13-테트라옥사-7,16-다이아자싸이클로옥타데케인(12) 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법
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10
제5항 내지 제9항 중 어느 한항의 제조방법에 의해 생성된 상기 4-(오쏘-카보란-1-일)-2-(N,N-다이알킬아미노)메틸페놀 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 항암용 약학적 조성물
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