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하기 화학식 1로 표시되는 다치환 피롤 유도체:[화학식 1][상기 화학식 1에서, R1은 수소, (C1-C7)알킬 또는 (C6-C12)아릴이고;R2는 수소 또는 (C1-C7)알킬이고;R3는 수소, (C1-C7)알킬 또는 (C6-C12)아릴이고;R4는 (C1-C7)알킬 또는 (C6-C12)아릴이고;R5는 (C1-C7)알콕시 또는 (C6-C12)아르(C1-C7)알킬옥시이고;상기 R1, R3 및 R4의 아릴은 (C1-C7)알킬, (C1-C7)알콕시, 할로겐 또는 (C6-C12)아릴로부터 선택되는 하나이상으로 더 치환될 수 있고;단 R1 내지 R3가 모두 수소인 경우는 제외된다
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제 1항에 있어서,상기 R1은 수소, n-부틸, n-펜틸, t-부틸 또는 페닐이고; R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고; R3는 수소, 메틸, 에틸 또는 페닐이고; R4는 n-프로필, i-프로필, t-부틸, 페닐, 4-메틸페닐, 4-메톡시페닐 또는 4-플루오로페닐이고; R5는 메톡시 또는 벤질옥시인 것을 특징으로 하는 다치환 피롤 유도체
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제 2항에 있어서,하기 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다치환 피롤 유도체
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팔라듐 촉매 및 포스핀계 리간드 또는 첨가제 존재하에서, 하기 화학식 2로 표시되는 인듐 트라이(오가노싸이올레이트)와 화학식 3으로 표시되는 이미도일기가 포함된 삼차 프로파질 아세테이트 유도체를 교차-짝지움 반응 및 분자내 고리화 반응시켜 화학식 1로 표시되는 다치환 피롤 유도체를 제조하는 것을 특징으로 하는 청구항 제 1항의 화학식 1로 표시되는 다치환 피롤 유도체의 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 팔라듐 촉매는 PdCl2, Pd(PPh3)4, Pd2dba3CHCl3, Pd(OAc)2, Pd(dppf)Cl2, Pd(CH3CN)2Cl2, Pd(PhCN)2Cl2, PdBr2 및 [(allyl)PdCl]2로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 포스핀계 리간드는 PPh3, P(4-CF3-C6H4)3, P(4-MeO-C6H4)3, 4,5-비스(다이페닐포스피노)-9,9-다이메틸크산텐 (Xantphos), 비스(2-다이페닐포스피노페닐)에테르 (DPEphos), P(2-furyl)3, (Biph)PCy2 (Cy= Cyclohexyl), 1,1'-비스(다이페닐포스피노)페로센 (DPPF), 1,2-비스(다이페닐포스피노)에테르 (DPPE), 1,3-비스(다이페닐포스피노)프로판 (DPPP) 및 1,3-비스(다이-i-프로필페닐)이미다졸륨 클로라이드 (Imes)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 4항에 있어서,상기 첨가제는 CuCl, CuBr, CuI, CuOTf, CuCl2, CuBr2, CuI2 및 Cu(OTf)2로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 구리계 첨가제인 것을 특징으로 하는 제조방법
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8
제 4항에 있어서,인듐 트라이(오가노싸이올레이트) (화학식 2)는 삼차 프로파질아세테이트 유도체 (화학식 3)에 대하여 0
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제 5항에 있어서,상기 팔라듐 촉매의 사용량은 상기 화학식 3으로 표시되는 삼차 프로파질 아세테이트 유도체에 대하여 1 내지 10 mol%를 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 6항에 있어서,상기 포스핀계 리간드의 사용량은 팔라듐 촉매에 대하여 1 내지 20 mol%를 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 7항에 있어서,상기 구리계 첨가제의 사용량은 삼차 프로파질아세테이트 유도체 (화학식 3)에 대하여 10 내지 90 mol%을 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 4항에 있어서,상기 반응은 디메틸포름아미드(DMF) 또는 테트라하이드로퓨란(THF)의 용매 하 80℃ 내지 120℃에서 수행되는 것을 특징으로 하는 제조방법
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