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신규 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 조성물

  • 기술번호 : KST2014033210
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비만, 비뇨기 질환 및 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체는 5-HT2c 수용체에 대한 친화도가 높고 선택적으로 5-HT2c 수용체에만 작용하므로 다른 수용체로 인한 부작용이 작고 세로토닌의 활성을 효과적으로 억제하므로 5-HT2c 수용체에 관련된 비만; 요실금, 조루증, 발기부전 및 전립선비대증과 같은 비뇨기 질환; 우울증, 불안, 걱정, 공황장애, 간질, 강박장애, 편두통, 수면장애, 약물남용으로부터 발생하는 금단현상, 알츠하이머병 및 정신분열증과 같은 중추신경계 질환 등의 치료 또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다. 5-HT2c 수용체, 비만, 비뇨기, 중추신경계, 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드
Int. CL C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020080033284 (2008.04.10)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1062376-0000 (2011.08.30)
공개번호/일자 10-2009-0107808 (2009.10.14) 문서열기
공고번호/일자 (20110906) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.04.10)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 성철민 대한민국 대전시 유성구
2 박철민 대한민국 대전시 유성구
3 김소영 대한민국 부산시 해운대구
4 박우규 대한민국 충북 청주시 흥덕구
5 박노상 대한민국 대전시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.04.10 수리 (Accepted) 1-1-2008-0257183-75
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
4 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2008.05.15 수리 (Accepted) 1-1-2008-0344320-53
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.07.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0299843-79
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.09.13 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0593985-15
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.09.13 수리 (Accepted) 1-1-2010-0593984-70
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.01.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0001168-48
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.02.15 수리 (Accepted) 1-1-2011-0107673-00
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.02.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0107675-91
12 등록결정서
Decision to grant		 2011.08.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0481324-00
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
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2 2
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3 3
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4 4
(1) 벤조퓨란-3-설폰산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (2) 벤조[b]티오펜-3-설폰산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (3) 벤조퓨란-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (4) 벤조[b]티오펜-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (5) 1H-인돌-2-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (6) 1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (7) 1H-벤조이미다졸-2-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (8) 나프탈렌-2-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (9) (1H-인돌-3-일메틸)-[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아민; (10) 1H-인돌-3-카르보티오인산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (11) 1-메틸-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (12) 1H-인돌-3-카르복실산 메틸-[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (13) 1-메틸-1H-인돌-3-카르복실산메틸-[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (14) 5-메틸-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (15) 5-메톡시-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (16) 6-메틸-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (17) 7-메틸-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (18) 5-요오드-1H-인돌-3-카르복실산[6-(2-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (19) 1H-인돌-3-카르복실산[6-(피리미딘-5-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (20) 1H-인돌-3-카르복실산[6-(피리딘-2-일메톡시)-피리딘-3-일]-아미드; (21) 1H-인돌-3-카르복실산 [6-(6-메틸-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (22) 1H-인돌-3-카르복실산 [6-(2-클로로-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (23) 1H-인돌-3-카르복실산 [6-(2-브로모-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (24) 1H-인돌-3-카르복실산 [6-(피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; (25) 1H-인돌-3-카르복실산 (6-페녹시-피리딘-3-일)-아미드; (26) 1H-인돌-3-카르복실산 피리딘-3-일아미드; (27) 1H-인돌-3-카르복실산 (4-피리딘-3-일-페닐)-아미드; (28) 6-메틸-1H-인돌-3-카르복실산 [6-(2-클로로-피리딘-3-일옥시)-피리딘-3-일]-아미드; 및 (29) 1H-인돌-3-카르복실산 [4-(4,6-디메톡시-[1,3,5]트리아진-2-일옥시)-페닐]-아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 치환된 헤테로아릴 유도체를 화학식 3의 아민 화합물과 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법: [반응식 1]
6 6
제5항에 있어서, 상기 헤테로아릴 유도체(2)가 헤테로아릴 카르복실산 유도체인 경우, 상기 반응은 반응용매에서 축합제와 염기 존재 하에서, 상온에서 용매의 비등점까지의 반응온도에서 수행되는 것을 특징으로 하는 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법
7 7
제5항에 있어서, 상기 헤테로아릴 유도체(2)가 헤테로아릴설포닐 유도체인 경우, 상기 반응은 반응용매에서 염기 존재 하에 상온에서 수행되는 것을 특징으로 하는 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법
8 8
제6항 또는 제7항에 있어서, 상기 반응용매는 테트라하이드로퓨란(THF), 1,4-다이옥산(1,4-dioxane),벤젠, 톨루엔, 디클로메탄(DCM), 클로로포름, 아세토나이트릴 및 디메틸포름아마이드(DMF)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법
9 9
제6항에 있어서, 상기 축합제는 N,N-카보닐다이이미다졸(N,N-carbonyldiimidazole, CDI), 다이사이클로헥실카보다이이미드 (dicyclohexylcarbodiimide, DCC), 다이아이소프로필카보다이이미드 (diisopropylcarbodiimide, DIPC), 1-에틸-3-(3-다이메틸아미노프로필)카보다이이미드 (1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide, EDC) 및 O-(벤조트라이아졸-1-일)-N,N,N',N'-테트라메틸유로늄 헥사플로오로포스페이트(O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate, HBTU)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법
10 10
제6항 또는 제7항에 있어서, 상기 염기는 피리딘, 다이아이소프로필에틸아민, 트리에틸아민 및 1,8-다이아자바이사이클로[5
11 11
제5항에 있어서, 하기 반응식 4에 표시되는 바와 같이, 아민에 알킬기(R2)를 도입시키는 단계를 더 포함하는 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체의 제조방법: [반응식 4]
12 12
삭제
13 13
제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비만 예방 또는 치료 약학적 조성물
14 14
제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 요실금, 조루증, 발기부전 및 전립선비대증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 비뇨기 질환의 예방 또는 치료 약학적 조성물
15 15
삭제
16 16
제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 우울증, 불안, 걱정, 공황장애, 간질, 강박장애, 편두통, 수면장애, 약물남용으로부터 발생하는 금단현상, 알츠하이머병 및 정신분열증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료 조성물
17 17
삭제
18 18
제4항의 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비만 예방 또는 개선용 식품 조성물
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2 EP02108649 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 US08324246 US 미국 FAMILY
4 US20090258876 US 미국 FAMILY
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6 WO2009125923 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 EP2108649 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
2 EP2108649 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
3 US2009258876 US 미국 DOCDBFAMILY
4 US8324246 US 미국 DOCDBFAMILY
5 WO2009125923 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
6 WO2009125923 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 수용체 및 매개인자를 조절하는 염증질환 및우울증 치료 후보물질 개발 연구