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하기 화학식 1로 표기되는 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물:[화학식 1] (상기 화학식 1에서,R1은 히드록시로 치환된 C1-C10의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고, R2는 ,, 또는 로 이루어지는 군으로부터 선택되며,n은 1 내지 5의 정수이다)
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제 1항에 있어서, 상기 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물은(1) 3-(2-나프톡시)프로필 3-(4-(히드록시메틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)프로판 설포네이트; 및(5) 3-(2-나프톡시)프로필 3-(4-(1-히드록시-1-메틸)에틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)프로판 설포네이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이, 화학식 3으로 표기되는 아지도알칸설포닐 클로라이드와 화학식 4로 표기되는 지방족 알코올 작용기를 갖는 화합물을 유기용매 및 염기 하에서 반응시켜 화학식 5의 아지도알칸 설포네이트 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 5의 아지도알칸 설포네이트와 화학식 6으로 표기되는 말단 알킨 작용기를 갖는 화합물을 유기용매, 구리촉매 하에서 반응시켜 화학식 1의 1,2,3-트리아졸 설포네이트 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하는 제 1항의 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물의 제조방법:[반응식 1] (상기 R1, R2 및 n은 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다
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제 4항에 있어서, 상기 단계 1의 지방족 알코올은 1차 내지 3차 지방족 알코올인 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 단계 1의 염기는 중탄산 이온, 탄산 이온, 알칼리 금속염, 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 피리딘, 루티딘, 콜리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 화합물의 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 단계 1의 용매는 테트라하이드로퓨란(THF), 1,4-다이옥산(1,4-dioxane), 다이클로로메탄(CH2Cl2), 클로로포름(CHCl3), 사염화탄소(CCl4), 1,2-디클로로에탄(1,2-dichloroethane), 아세토니트릴(acetonitrile), 다이메틸포름아미드(N,N-dimethylformamide, DMF), 다이메틸설폭사이드(dimethylsulfoxide, DMSO), 벤젠 및 톨루엔으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 단계 2의 구리촉매는 요오드화구리(CuI), 브롬화구리(CuBr) 및 염화구리(CuCl)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종의 산화수 1가의 구리화합물, 또는 황산구리(CuSO4), 초산구리(Cu(OAc)2), 질산구리(Cu(NO3)2 및 트리플루오르메타설포네이트화구리(Cu(OTf)2)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 산화수 2가의 구리화합물인 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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제 8항에 있어서, 구리촉매로서 산화수 1가의 구리촉매를 사용하는 경우, 중탄산 이온, 탄산 이온의 알칼리 금속염, 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 피리딘, 루티딘 및 콜리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 염기를 함께 첨가하는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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제 8항에 있어서, 구리촉매로서 산화수 2가의 구리촉매를 사용하는 경우, 소듐-아스코베이트, 황화나트륨 및 디티오트레이톨(Dithiothreitol, DTT)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 환원제를 추가로 첨가하는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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제 4항에 있어서, 상기 단계 2의 용매는 테트라히드로퓨란, 1,4-디옥산, 디클로로메탄, 클로로포름, 사염화탄소, 1,2-디클로로에탄, 벤젠, 톨루엔, 아세토나이트릴, 다이메틸포름아미드, 다이메틸설폭사이드, 메탄올, 에탄올, 아이소프로판올 및 t-부탄올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 유기용매, 물 또는 상기 유기용매와 물의 혼합용액인 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
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하기 반응식 2에서 나타난 바와 같이, 제1항의 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물을 이용하여 친핵성 플루오르화 반응시키는 단계를 포함하는 18F 혹은 19F가 표지된 화합물을 제조하는 방법
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제 12항에 있어서, 상기 표지반응은 아세토나이트릴, t-부탄올 및 t-아밀 알코올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 용매하에서 일어나는 것을 특징으로 하는 18F 혹은 19F가 표지된 화합물을 제조하는 방법
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제1항의 1,2,3-트리아졸기를 갖는 설포네이트 화합물을 이용하여 친핵성 플루오르화 반응시키는 단계를 포함하는 진단용 [18F]방사성 의약품의 제조방법
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