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트리카르보닐 테크네슘 - 99ｍ 또는 레늄 - 188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014036893
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체는 종양에 의해 유도되는 신생혈관작용에서 활성화된 비트로넥틴(Vitronectin) 수용체라고도 불리는 αvβ3 인테그린에 서브나노몰(subnanomolar) 단위의 높은 친화도를 가지고, 암세포가 이식된 동물에서 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 초기 섭취 후 높은 종양 영상을 반영하고 간과 장에서의 섭취율이 기존의 알려진 방사성동위원소 표지 고리 알지디 유도체에 비해 현저하게 낮아 선택적으로 αvβ3 인테그린이 활성화된 암세포에만 작용함을 알 수 있으며, 이와 같은 결과를 바탕으로 테크네슘-99m 표지에 사용된 동일 전구체를 사용한 치료 핵종인 레늄-188 표지 유도체의 경우 생리식염수만 주입한 종양 동물모델과는 달리 꼬리 정맥 주입 시 효과적인 종양의 성장 저해와 치료 효능을 나타내기 때문에 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 의약품으로 유용하게 이용될 수 있다.
Int. CL C07D 273/06 (2006.01.01) C07D 498/06 (2006.01.01) A61K 31/5395 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020110043544 (2011.05.09)
출원인 주식회사 비아이케이테라퓨틱스
등록번호/일자 10-1383655-0000 (2014.04.03)
공개번호/일자 10-2011-0128732 (2011.11.30) 문서열기
공고번호/일자 (20140410) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020100048289   |   2010.05.24
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.05.09)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 비아이케이테라퓨틱스 대한민국 서울특별시 강남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이병철 대한민국 서울특별시 광진구
2 김상은 대한민국 서울특별시 강남구
3 김지선 대한민국 경기도 안양시 만안구
4 문병석 대한민국 서울특별시 성북구
5 정재호 대한민국 서울특별시 광진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 비아이케이테라퓨틱스 서울특별시 강남구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.05.09 수리 (Accepted) 1-1-2011-0342406-27
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.03.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0178193-54
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.05.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0444028-11
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.05.20 수리 (Accepted) 1-1-2013-0444024-28
7 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2013.05.21 수리 (Accepted) 1-1-2013-0447304-22
8 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal		 2013.10.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0731288-65
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.11.01 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2013-0997954-89
10 등록결정서
Decision to grant		 2014.03.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0171242-20
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.03.13 수리 (Accepted) 4-1-2014-0014058-33
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.04 수리 (Accepted) 4-1-2015-5028002-33
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.04.20 수리 (Accepted) 4-1-2020-5090324-80
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 트리카르보닐 테크네슘-99m, 레늄-185,187 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](여기서, 상기 화학식 1은,[화학식 1A](상기 화학식 1A에 있어서,M은 99mTc, 188Re 또는 185,187Re이고,R1은 이며, 여기서 상기 n은 4 내지 8의 정수이고,R3은 -H 또는 -OH이며,R4는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)m-COO-이고, 여기서 상기 m은 1 내지 8의 정수이다);[화학식 1B](상기 화학식 1B에 있어서,M은 99mTc, 188Re 또는 185,187Re이고,R1은 또는 이며, 여기서 상기 n은 0 내지 8의 정수이고,A1은 아스파르트산, 라이신, 글루타민산, 타이로신, 시스테인, 트레오닌 및 세린으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 아미노산이고,R2는 -NH-이고,R3은 -H 또는 -OH이고,R4는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)m-COO-이고, 여기서 상기 m은 1 내지 8의 정수이다); 및[화학식 1C](상기 화학식 1C에 있어서,M은 99mTc, 188Re 또는 185,187Re이고,R1은 또는 이며, 여기서 상기 n은 0 내지 8의 정수이고,A1 및 A2는 각각 아스파르트산, 라이신, 글루타민산, 타이로신, 시스테인, 트레오닌 및 세린으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 아미노산이고,R2는 -NH-이고,R3은 -H 또는 -OH이고,R4는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)m-COO-이고, 여기서 상기 m은 1 내지 8의 정수이다);으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화학식으로 표시되는 화합물이다)
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 트리카르보닐 테크네슘-99m, 레늄-185,187 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체는4) 고리 {(트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-NH2(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 5) 고리 {(트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-NH2(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 6) 고리 {(트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-NH2(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 7) 고리 {(트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-글라이신-CONH(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 8) 고리 {(트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-글라이신-CONH(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 9) 고리 {(트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-글라이신-CONH(CH2CH2O)4CH2CH2CONH-라이신)-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌}; 10) (트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2; 11) (트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2; 12) (트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2; 13) {트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2, (n = 0-8);14) {트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2, (n = 0-8);15) {트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2, (n = 0-8);16) {트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]}2, (n = 0-8); 17) {트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]}2, (n = 0-8); 18) {트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]}2, (n = 0-8); 19) (트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4;20) (트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4;21) (트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-아스파르트산)-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4;22) {트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8);23) {트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8);24) {트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8); 25) {트리카르보닐-[99mTc]테크네슘-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8);26) {트리카르보닐-[188Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8); 및27) {트리카르보닐-[185,187Re]레늄-N-α-비스-하이드록시카르보닐메틸-(폴리에틸렌글리콜)n-아스파르트산}-{아스파르트산-(폴리에틸렌글리콜)n-[고리(라이신-알지닌-글라이신-아스파르트산-D-페닐알라닌)]2}4, (n = 0-8);으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 트리카르보닐 테크네슘-99m, 레늄-185,187 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2의 전구체 화합물에 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 트리카르보닐 레늄-188를 반응시켜 화학식 1의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 트리카르보닐 레늄-188이 표지된 고리 알지디 유도체를 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체의 제조방법:[반응식 1]
5 5
제4항에 있어서, 상기 단계는 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 트리카르보닐 레늄-188를 증류수 용매 0
6 6
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,화학식 2의 전구체 화합물에 (NEt4)2Re(CO)3Br3을 넣고 반응시켜 화학식 1a의 트리카르보닐 185,187Re가 도입된 고리 알지디 유도체를 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 트리카르보닐 레늄-185,187 표지 고리 알지디 유도체의 제조방법:[반응식 2]
7 7
제6항에 있어서, 상기 단계는 시약 (NEt4)2Re(CO)3Br3을 증류수 용매 0
8 8
제1항의 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신생혈관(angiogenesis) 관련 질환의 진단용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 조성물은 대상에게 정맥주사로 투여되여 단일광자방출전산화단층촬영에 의해 신생혈관 관련 질환을 진단하는 것을 특징으로 하는 진단용 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서, 상기 신생혈관 관련 질환은 혈전증(brombosis), 심근 허혈(myocardial ischemia), 고형화 종양(solid tumor) 및 전이암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 αvβ3 인테그린(integrin)이 과다 분포되는 질환인 것을 특징으로 하는 진단용 약학적 조성물
11 11
제1항의 트리카르보닐 레늄-185,187 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 조성물은 대상에게 정맥주사로 투여되는 것을 특징으로 하는 신생혈관 관련 질환 치료용 약학적 조성물
13 13
제11항에 있어서, 상기 신생혈관 관련 질환은 혈전증(brombosis), 심근 허혈(myocardial ischemia), 고형화 종양(solid tumor) 및 전이암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 αvβ3 인테그린(integrin)이 과다 분포되는 질환인 것을 특징으로 하는 신생혈관 관련 질환 치료용 약학적 조성물
14 14
삭제
15 15
삭제
16 16
삭제
17 17
하기 화학식 2로 표시되는 테크네슘-99m, 레늄-185,187 또는 레늄-188 표지를 위한 고리 알지디 유도체의 전구체:[화학식 2](여기서, 상기 화학식 2는,[화학식 2A](상기 화학식 2A에서,상기 R1, R3 및 R4는 청구항 1항의 화학식 1A에서 정의한 바와 같다);[화학식 2B](상기 화학식 2B에서,상기 A1, R1, R2, R3 및 R4는 청구항 1항의 화학식 1B에서 정의한 바와 같다); 및[화학식 2C](상기 화학식 2C에서, 상기 R1, R2, R3, R4, A1 및 A2는 제1항의 화학식 1C에서 정의한 바와 같다);으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화학식으로 표시되는 화합물이다)
18 18
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1 CN102985413 CN 중국 FAMILY
2 EP02583966 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP02583966 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP05774687 JP 일본 FAMILY
5 JP25533852 JP 일본 FAMILY
6 US09439986 US 미국 FAMILY
7 US20130064766 US 미국 FAMILY
8 WO2011149250 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
9 WO2011149250 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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2 CN102985413 CN 중국 DOCDBFAMILY
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5 EP2583966 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
6 JP2013533852 JP 일본 DOCDBFAMILY
7 JP5774687 JP 일본 DOCDBFAMILY
8 US2013064766 US 미국 DOCDBFAMILY
9 US9439986 US 미국 DOCDBFAMILY
10 WO2011149250 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
11 WO2011149250 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 교육과학기술부 서울대학교 산학협력단 원자력연구개발사업 테크네슘/레늄 표지 분자표적 영상/치료용 프로브의 개발 및 실용화