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다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법

  • 기술번호 : KST2014037898
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, (1) 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고, (2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 방법에 의하면 목적하는 화합물을 고수율 및 높은 광학활성 순도로 간편하게 제조할 수 있다.
Int. CL C07C 217/18 (2006.01) C07C 211/02 (2006.01)
CPC C07C 213/08(2013.01) C07C 213/08(2013.01) C07C 213/08(2013.01)
출원번호/일자 1020090108484 (2009.11.11)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1122558-0000 (2012.02.24)
공개번호/일자 10-2011-0051746 (2011.05.18) 문서열기
공고번호/일자 (20120316) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.11.11)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이현규 대한민국 대전광역시 유성구
2 강소영 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
3 김선장 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***(대치동) 삼성대세빌딩 *층(주식회사젠센)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2009.11.11 수리 (Accepted) 1-1-2009-0692150-40
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2010.01.07 수리 (Accepted) 1-1-2010-0009830-61
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2010.12.02 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2011.01.17 수리 (Accepted) 9-1-2011-0004162-07
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.07.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0376072-58
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.08.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0676129-74
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.08.30 수리 (Accepted) 1-1-2011-0676091-27
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.09.06 수리 (Accepted) 1-1-2011-0695944-58
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.09.06 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0695970-35
10 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document
2011.09.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2011-0081957-55
11 [반려이유통지에 따른 소명]의견(답변, 소명)서
[Substantiation according to Notice of Reason for Return] Written Opinion (Written Response, Written Substantiation)
2011.09.08 수리 (Accepted) 1-1-2011-0704966-64
12 직권수리안내서
Notification of Ex officio Acceptance
2011.09.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2011-0082593-18
13 등록결정서
Decision to grant
2012.02.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0085386-76
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
(1) 하기 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 하기 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 하기 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고;(2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 하기 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 포함하는,하기 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 하기 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법:[화학식 1a][화학식 1b][화학식 3][화학식 4a][화학식 4b][화학식 5][화학식 6]R1-Y상기 식에서,R1은 C1-5 알킬, 벤질, 벤질옥시카보닐, 부톡시카보닐, CH3OCO-, CH3CH2OCO-, CH3CO- 또는 CF3CO-이고;R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-3 알킬, C1-3 알콕시, 할로겐으로 치환된 C1-3 알킬 및 할로겐으로 치환된 C1-3 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기이고;R4는 수소이고;Y는 할로겐, 메탄술포닐 또는 p-톨루엔술포닐이다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 단계 (1)에서 화학식 4a의 (S)-이성질체 제조시 상기 키랄 유기로듐금속 촉매가 다이로듐 테트라키스[(R)-3-N-톨루엔설포닐아미노-2-옥소-피페리디네이트](Rh2(R-nap)4)인 것을 특징으로 하는, 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법
3 3
제 1 항에 있어서,상기 단계 (1)에서 화학식 4b의 (R)-이성질체 제조시 상기 키랄 유기로듐금속 촉매가 다이로듐 테트라키스[(S)-3-N-톨루엔설포닐아미노-2-옥소-피페리디네이트](Rh2(S-nap)4)인 것을 특징으로 하는, 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법
4 4
제 1 항에 있어서,상기 단계 (1)에 사용되는 산화제가 X-Ph-I=O 로 표시되는 아이오도소벤젠계 화합물이고, 상기 X가 수소, 할로겐, C1-10 알킬, C1-10 알콕시, C6-10 아릴 또는 카복실인 것을 특징으로 하는, 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법
5 5
제 1 항에 있어서,상기 단계 (1)의 반응에 3A 또는 4A의 분자체(molecular sieve)를 화학양론적 당량 이상의 양으로 첨가하는 것을 특징으로 하는, 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법
6 6
제 1 항에 있어서,상기 단계 (2)에 사용되는 화학식 5의 화합물이 1-나프톨인 것을 특징으로 하는, 화학식 1a의 (S)-이성질체 또는 화학식 1b의 (R)-이성질체의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.