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히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 6-아미도-Ν-하이드록시헥산아마이드 화합물 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2014038044
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 6-아미도-N-하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 6-아미도-N-하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 저해하므로 종양세포의 증식 억제하는 약물로 유용하게 사용될 수 있다.히스톤 디아세틸라제, 항암, 6-아미도-N-하이드록시헥산아마이드
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07C 239/14 (2006.01) C07C 231/14 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01)
CPC C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01)
출원번호/일자 1020090105096 (2009.11.02)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1109122-0000 (2012.01.17)
공개번호/일자 10-2011-0048336 (2011.05.11) 문서열기
공고번호/일자 (20120612) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.11.02)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정희정 대한민국 대전광역시 서구
2 이철해 대한민국 충청남도 공주시
3 김재학 대한민국 대전광역시 유성구
4 정원장 대한민국 대전광역시 서구
5 김비치 대한민국 대전광역시 유성구
6 박선필 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.11.02 수리 (Accepted) 1-1-2009-0673395-28
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2009.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2009-0725688-54
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.05.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0277386-34
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.06.20 수리 (Accepted) 1-1-2011-0467860-85
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.06.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0467859-38
6 등록결정서
Decision to grant		 2011.12.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0776640-53
7 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 헥산아마이드 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로부터 선택된 화합물: [화학식 1]상기 화학식 1에서,X는 단일결합이거나, 또는 C1-6알킬렌일로 구성된 군으로부터 선택되고;R은 아미노, C1-6알킬아미노, 디(C1-6알킬)아미노, 5 내지 9각형의 아릴, 5 내지 9각형의 아릴C1-6알킬, 5 내지 9각형의 아릴C1-6알킬옥시, N 및 O로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 3개 포함된 5 내지 9각형의 헤테로아릴, 및 N 및 O로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 3개 포함된 5 내지 7각형의 헤테로싸이클로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;상기한 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로싸이클로알킬은 각각 C1-6알킬, C1-6알콕시, 디(C1-6알킬)아미노, 및 페닐C1-3알킬로 구성된 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로싸이클로알킬을 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 X는 단일결합이거나, 또는 메틸렌, 에틸렌, 프로필렌, 및 부틸렌으로 구성된 군으로부터 선택되고;상기 R은 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 페닐, 디(C1-6알킬)아미노페닐, 나프틸, 페닐C1-3알킬, 페녹시, 페닐C1-3알킬옥시, 퓨라닐, 벤조퓨라닐, 인돌리닐, C1-6알콕시인돌리닐, 퀴놀리닐, 피페라지닐, 및 N-(페닐C1-3알킬)피페라지닐로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1항에 있어서,6-(2-(4-(다이메틸아미노)페닐)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)아세트아미도)-N-하이드록시헥산아마이드 (화합물번호 1);N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)퀴놀린-8-카르복스아마이드 (화합물번호 2);N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)벤조퓨란-2-카르복스아마이드 (화합물번호 3);N-하이드록시-6-(N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-3-페녹시프로판아미도)헥산 아마이드 (화합물번호 4);N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-5-메톡시-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1H-인돌-2-카르복스아마이드 (화합물번호 5);4-(다이메틸아미노)-N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-N-(2-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)벤즈아마이드 (화합물번호 6);6-(2-(4-벤질피페라진-1-일)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)아세트아미도)-N-하이드록시헥산아마이드 (화합물번호 7);N-하이드록시-6-(N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-4-페닐부탄아미도)헥산아마이드 (화합물번호 8);N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1-나프타아마이드 (화합물번호 9);6-(4-(벤질옥시)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)부탄아미도)-N-하이드록시헥산아마이드 (화합물번호 10);N-(6-(하이드록시아미노)-6-옥소헥실)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)퀴놀린-3-카르복스아마이드 (화합물번호 11); 및6-(4-(다이메틸아미노)-N-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)부탄아미도)-N-하이드록시 헥산아마이드 (화합물번호 12); 으로부터 선택된 화합물
4 4
1) 하기 화학식 2로 표시되는 1-나프틸에틸아민 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 6-옥소-헥사노익 산 메틸에스터 화합물을 환원성 아민화 반응(reductive amination)시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 나프틸에틸아미노헥세닐메틸에스테르 화합물을 제조하는 단계;2) 하기 화학식 4로 표시되는 나프틸에틸아미노헥세닐메틸에스테르 화합물을 R1CO2H로 표시되는 유기산과 아실화 반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 아마이드 화합물을 제조하는 단계;상기 반응식에서, R 및 X는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, 3) 하기 화학식 5로 표시되는 아마이드 화합물을 가수분해 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 유기산 화합물을 제조하는 단계; 상기 반응식에서, R 및 X는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, 4) 하기 화학식 6으로 표시되는 유기산 화합물을 아실화제 존재하에서 테트라하이드로피란일옥시아민(THPONH2)과 반응시켜, 하기 화학식 7로 표시되는 보호된 화합물을 제조하는 단계; 및상기 반응식에서, R 및 X는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, THP는 하이드록시 보호기로서 테트라하이드로피라닐을 나타내고, 5) 하기 화학식 7로 표시되는 보호된 화합물을 탈보호화 반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 6-아미도-N-하이드록시헥산아마이드 화합물을 제조하는 단계; 상기 반응식에서, R 및 X는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, THP는 하이드록시 보호기로서 테트라하이드로피라닐을 나타내고, 를 포함하는 6-아미도-N-하이드록시헥산아마이드 화합물의 제조방법
5 5
제 4 항에 있어서,상기 단계 1)의 환원성 아민화 반응은 NaBH(OAc)3, NaBH3CN, 및 NaBH4으로 구성된 군으로부터 선택되는 환원제 존재하에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
6 6
제 4 항에 있어서, 상기 단계 2)의 아실화 반응은 비양자성 용매 중에서 아실화제를 촉매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
제 6 항에 있어서,상기 비양자성 용매가 N,N-다이메틸포름아마이드, 다이메틸설폭사이드, 테트라하이드로퓨란 및 다이클로로메탄으로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 아실화제가 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로벤조트라이아졸(FMS), N-하이드록시-6-트라이플루오로벤조트라이아졸(FOBT), 1-(3-다이에틸아미노프로필)-3-에틸카보다이이미드 염산염 (EDC·HCl), 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
제 4 항에 있어서, 상기 단계 3)의 가수분해 반응은 C1-6 알콜, C1-6 알콜 수용액, 및 테트라하이드로퓨란으로 구성된 군으로부터 선택되는 용매 존재하에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
제 4 항 또는 제 8 항에 있어서, 상기 단계 3)의 가수분해 반응은 수산화리튬, 수산화나트륨, 및 수산화칼륨으로 구성된 군으로부터 선택되는 무기염기 존재하에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
10 10
제 4 항에 있어서, 상기 단계 4)의 보호화 반응은 비양자성 용매 중에서 아실화제를 촉매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
11 11
제 10 항에 있어서,상기 비양자성 용매가 N,N-다이메틸포름아마이드, 다이메틸설폭사이드, 테트라하이드로퓨란 및 다이클로로메탄으로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 아실화제가 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로벤조트라이아졸(FMS), N-하이드록시-6-트라이플루오로벤조트라이아졸(FOBT), 1-(3-다이에틸아미노프로필)-3-에틸카보다이이미드 염산염 (EDC·HCl), 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
12 12
제 4 항에 있어서, 상기 단계 5)의 탈보호화 반응은 메탄올, 에탄올, 테트라하이드로퓨란, 및 다이클로로메탄으로 구성된 군으로부터 선택된 용매 중에서, 수용성 무기산 또는 유기산을 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
13 13
제 1 항 내지 제 3 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 포함하는 항암제용 약학조성물
14 14
제 1 항 내지 제 3 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 포함하여 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 저해하는 항암제
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1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 내성극복 화학요법제 개발(중점과제)