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히알루론산 유도체, 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2014039276
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따르면, 수용액 상에서 컨쥬게이션 반응을 진행할 수 있어, 수용액에 용해 가능한 수용성 펩타이드 활성 성분의 생접합을 통한 약물 전달 시스템 전반에 걸쳐 응용 가능하다. 또한 본 발명에 따라 생접합 효율이 매우 높고 약효 시간을 증대할 수 있으며 생체적합성, 생분해성 유도체와 결합하여 인체에 적용하기에 안전하므로 다양한 펩타이드 의약품의 약물 전달 시스템에 유용한 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트를 얻을 수 있다.
Int. CL A61K 47/36 (2017.01.01) C08B 37/08 (2006.01.01) A61K 38/00 (2006.01.01)
CPC A61K 47/36(2013.01) A61K 47/36(2013.01) A61K 47/36(2013.01)
출원번호/일자 1020100065941 (2010.07.08)
출원인 포항공과대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1220946-0000 (2013.01.04)
공개번호/일자 10-2012-0005280 (2012.01.16) 문서열기
공고번호/일자 (20130114) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.07.08)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 포항공과대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 포항시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 한세광 대한민국 경상북도 포항시 남구
2 오은주 대한민국 부산광역시 동래구
3 공지현 대한민국 부산광역시 부산진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)화이바이오메드 서울특별시 강남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.07.08 수리 (Accepted) 1-1-2010-0442362-95
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2011.07.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2011.08.12 수리 (Accepted) 9-1-2011-0066258-12
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.05.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0311625-85
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.07.30 수리 (Accepted) 1-1-2012-0608460-89
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.07.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0608461-24
7 등록결정서
Decision to grant		 2012.12.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0786212-49
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2013-0025573-58
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5024386-11
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.20 수리 (Accepted) 4-1-2019-5243581-27
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245997-53
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2019-5247115-68
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번호 청구항
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비닐술폰기를 갖는 하기 화학식 2 또는 화학식 3의 히알루론산 유도체를 제조하고,상기 제조된 히알루론산 유도체의 비닐술폰기에 말단 티올기를 갖는 수용성 펩타이드를 수용액에서 반응시키는 단계를 포함하며,상기 화학식 2의 히알루론산 유도체는 히알루론산의 카르복실기에 시스테아민 화합물을 반응시킨 후 디비닐술폰을 추가로 반응시켜 제조되는 것인, 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법:[화학식 2][화학식 3]상기 화학식 2 및 화학식 3에서, n은 50 내지 10,000의 정수이다
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제8항에 있어서,상기 화학식 2를 갖는 화합물은 히알루론산의 카르복실기에 시스테아민 화합물을 반응시키고 트리스(2-카르복시에틸)포스파인(tris(2-carboxyethyl)phosphine, TCEP)를 반응시켜, 티올기를 갖는 하기 화학식 6의 화합물을 제조하고, 상기 화학식 6의 화합물을 디비닐술폰과 수용액에서 반응시켜 제조되는 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법:[화학식 6]상기 화학식 6에서, n은 50 내지 10,000의 정수이다
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제8항에 있어서,상기 시스테아민 화합물은 시스테아민, 시스테아민 염, 시스테아민의 전구체, 시스테아민의 유사체, 시스테아민의 유도체, 시스테아민의 접합체 및 시스테아민의 대사 산물로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상인, 제조방법
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제11항에 있어서,상기 시스테아민 화합물은 시스테아민, 시스테아민 하이드로클로라이드, 시스타민 및 시스타민 디하이드로클로라이드로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상인, 제조방법
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제8항에 있어서,상기 화학식 2를 갖는 화합물은 하기 화학식 4를 갖는 화합물의 카르복실기와 하기 화학식 5를 갖는 화합물의 아민기를 유기용매에서 반응시켜 제조된 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법:[화학식 4]상기 화학식 4에서, n은 50 내지 10,000의 정수이다
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제13항에 있어서, 상기 유기 용매는 디메틸설폭사이드(dimethyl sulfoxide, DMSO), 디메틸포름아미드(dimethylformamide, DMF), 디메틸아세트아미드(dimethylacetamide), N-메틸-2-피롤리돈(N-methyl-2-pyrrolidone, NMP), 및 헥사메틸포스포아미드(hexamethylphosphoramide, HMPA)로 이루어진 군에서 선택되는 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법
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제8항에 있어서,상기 화학식 3을 갖는 화합물은 히알루론산을 디비닐술폰과 수용액에서 반응시켜 제조된 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법
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제8항에 있어서, 상기 말단 티올기를 갖는 수용성 펩타이드는 펩타이드 말단에 시스테인을 도입한 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법
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제8항에 있어서,상기 말단 티올기를 갖는 수용성 펩타이드는 엑센딘 4(Exendin 4)의 N-말단에 시스테인을 도입하여 제조된 것인 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법
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제8항에 있어서, 상기 말단 티올기를 갖는 수용성 펩타이드를 상기 히알루론산 유도체 한 분자당 3 내지 60분자로 결합시키는 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 제조방법
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1 교육과학기술부 포항공과대학교 산학협력단 신기술융합형 성장동력사업 단백질 맞춤형 약효 장기 지속성 고분자-단백질 접합체 약물전달시스템