요약 | 본 발명은 하기 화학식 1의 이소인돌리논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이소인돌리논 유도체는 런스 영역 전사 인자의 전사 활성 및 알칼라인 포스파타아제의 발현을 증가시켜 골 생성을 촉진시키는 동시에 골 소실을 억제하는 효과를 나타내어 골다공증, 골 성장 장애, 골절, 치주 질환, 파제트병, 골전이암, 또는 류마티스 관절염 등의 골 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다:003c#화학식 1003e# 상기 식에서, A, R1 내지 R4, 및 Z는 명세서 중에 정의한 바와 같다.이소인돌리논, 제조방법, 약학 조성물, 골 질환, Runx2, 골생성 |
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Int. CL | C07D 209/46 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) C07D 209/44 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) |
CPC | C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020090042691 (2009.05.15) |
출원인 | 한국화학연구원 |
등록번호/일자 | 10-1142053-0000 (2012.04.25) |
공개번호/일자 | 10-2010-0123459 (2010.11.24) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20120503) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2009.05.15) |
심사청구항수 | 4 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 허정녕 | 대한민국 | 대전광역시 서구 |
2 | 김범태 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
3 | 이혁 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 |
4 | 장성연 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
5 | 이장희 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
6 | 김성환 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
7 | 류현모 | 대한민국 | 서울특별시 용산구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 제일특허법인(유) | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩) |
2 | 장성구 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유)) |
3 | 김선장 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***(대치동) 삼성대세빌딩 *층(주식회사젠센) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | (주)듀켐바이오 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2009.05.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0293181-52 |
2 | 보정요구서 Request for Amendment |
2009.05.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2009-0033074-37 |
3 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2009.06.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0345166-20 |
4 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 [Appointment of Agent] Report on Agent (Representative) |
2010.01.07 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0009811-04 |
5 | [출원인변경]권리관계변경신고서 [Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status |
2010.12.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0873123-87 |
6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2011.03.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0157895-81 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.05.19 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0374009-09 |
8 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.06.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0471672-47 |
9 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.07.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0559236-95 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.08.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0649490-19 |
11 | 지정기간연장관련안내서 Notification for Extension of Designated Period |
2011.08.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0076399-60 |
12 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.09.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0734247-03 |
13 | 지정기간연장승인서 Acceptance of Extension of Designated Period |
2011.09.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0562933-17 |
14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2011.10.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0830673-69 |
15 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2011.10.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0830716-34 |
16 | 등록결정서 Decision to grant |
2012.03.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2012-0179746-36 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1a의 이소인돌리논 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염: 003c#화학식 1a003e#R1은 C6-C10아릴, 하나 이상의 C1-C6알킬, C1-C6알콕시 또는 트라이플루오로메틸로 치환된 C6-C10아릴; 또는 N, O 및 S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 C5-C10헤테로아릴이고, R2 및 R3는 C1-C6 알콕시이고, R4는 수소이거나; R1 및 R3 가 수소이고, R2는 하나 이상의 C1-C6알콕시 또는 시아노로 치환된 C6-C10아릴; 또는 N, O 및 S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 C5-C10헤테로아릴이고, R4는 수소이다 |
2 |
2 삭제 |
3 |
3 제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 이소인돌리논 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염:2) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-1-옥소-4-페닐이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,3) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-4-(3,5-다이메틸페닐)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,4) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-1-옥소-4-(피리딘-3-일)이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,5) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-4-(4-메톡시페닐)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,6) N-(2-아미노페닐)-4-((4-(4-(트라이플루오로메틸)페닐)-5,6-다이메톡시-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,7) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-4-(3,4-다이메톡시페닐)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,8) N-(2-아미노페닐)-4-((5,6-다이메톡시-1-옥소-4-(피리미딘-5-일)이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,58) N-(2-아미노페닐)-4-((1-옥소-5-(피리미딘-5-일)이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,61) N-(2-아미노페닐)-4-((1-옥소-5-(피리딘-3-일)이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,63) N-(2-아미노페닐)-4-((5-(4-메톡시페닐)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,64) N-(2-아미노페닐)-4-((5-(3,4-다이메톡시페닐)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드,65) N-(2-아미노페닐)-4-[5-(4-시아노페닐)-1-옥소-2,3-다이하이드로-1H-이소인돌-2-일]메틸벤즈아마이드, 및66) N-(2-아미노페닐)-4-((5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-6-일)-1-옥소이소인돌린-2-일)메틸)벤즈아마이드 |
4 |
4 하기 화학식 8의 화합물을 페닐렌디아민과 아마이드 커플링 반응시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 2의 이소인돌리논 유도체의 제조방법:003c#화학식 2003e# 003c#화학식 8003e#상기 식에서 A는 이고, R1 내지 R4는 제1항에서 정의한 바와 같다 |
5 |
5 삭제 |
6 |
6 삭제 |
7 |
7 삭제 |
8 |
8 제1항에 따른 화학식 1a의 이소인돌리논 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염을 유효성분으로 포함하는, 골다공증, 골 성장 장애, 골절, 치주 질환, 파제트병, 골전이암, 또는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
9 |
9 삭제 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | EP02429987 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
2 | JP05713999 | JP | 일본 | FAMILY |
3 | JP24526803 | JP | 일본 | FAMILY |
4 | KR1020100123379 | KR | 대한민국 | FAMILY |
5 | US08716326 | US | 미국 | FAMILY |
6 | US20120065396 | US | 미국 | FAMILY |
7 | WO2010131922 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
8 | WO2010131922 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
9 | WO2010131922 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | JP2012526803 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
2 | JP5713999 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 과학기술부 | 주식회사바이오러넥스 | 21세기프론티어연구개발사업 | 골형성 촉진 골다공증 치료 후보물질의 합성 |
특허 등록번호 | 10-1142053-0000 |
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표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20090515 출원 번호 : 1020090042691 공고 연월일 : 20120503 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20120327 청구범위의 항수 : 4 유별 : C07D 209/46 발명의 명칭 : 이소인돌리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
2 |
(의무자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
2 |
(권리자) (주)듀켐바이오 서울특별시 서대문구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 100,500 원 | 2012년 04월 26일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 89,600 원 | 2015년 03월 30일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 89,600 원 | 2016년 04월 19일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 89,600 원 | 2017년 03월 31일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 252,000 원 | 2018년 04월 25일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 259,560 원 | 2019년 05월 02일 | 납입 |
제 9 년분 | 금 액 | 252,000 원 | 2020년 03월 30일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 | 2009.05.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0293181-52 |
2 | 보정요구서 | 2009.05.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2009-0033074-37 |
3 | [출원서등 보정]보정서 | 2009.06.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0345166-20 |
4 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 | 2010.01.07 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0009811-04 |
5 | [출원인변경]권리관계변경신고서 | 2010.12.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0873123-87 |
6 | 의견제출통지서 | 2011.03.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0157895-81 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.05.19 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0374009-09 |
8 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.06.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0471672-47 |
9 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.07.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0559236-95 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.08.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0649490-19 |
11 | 지정기간연장관련안내서 | 2011.08.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0076399-60 |
12 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.09.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0734247-03 |
13 | 지정기간연장승인서 | 2011.09.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0562933-17 |
14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2011.10.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0830673-69 |
15 | [명세서등 보정]보정서 | 2011.10.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0830716-34 |
16 | 등록결정서 | 2012.03.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2012-0179746-36 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
기술번호 | KST2014041926 |
---|---|
자료제공기관 | NTB |
기술공급기관 | 한국화학연구원 |
기술명 | 이소인돌리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 |
기술개요 |
본 발명은 하기 화학식 1의 이소인돌리논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이소인돌리논 유도체는 런스 영역 전사 인자의 전사 활성 및 알칼라인 포스파타아제의 발현을 증가시켜 골 생성을 촉진시키는 동시에 골 소실을 억제하는 효과를 나타내어 골다공증, 골 성장 장애, 골절, 치주 질환, 파제트병, 골전이암, 또는 류마티스 관절염 등의 골 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다:003c#화학식 1003e# 상기 식에서, A, R1 내지 R4, 및 Z는 명세서 중에 정의한 바와 같다.이소인돌리논, 제조방법, 약학 조성물, 골 질환, Runx2, 골생성 |
개발상태 | 기술개발완료 |
기술의 우수성 | |
응용분야 | 관절염치료제, 골질환 치료제 |
시장규모 및 동향 | |
희망거래유형 | 라이센스, |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제고유번호 | 1345098112 |
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세부과제번호 | 08-2007-20-002-00 |
연구과제명 | 골형성촉진골다공증치료후보물질의합성 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2009 |
연구기간 | 200707~201003 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1415101514 |
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세부과제번호 | SI-0905 |
연구과제명 | 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 지식경제부 |
연구관리전문기관명 | 산업기술연구회 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2009 |
연구기간 | 200901~200912 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 |
과제고유번호 | 1345098112 |
---|---|
세부과제번호 | 08-2007-20-002-00 |
연구과제명 | 골형성촉진골다공증치료후보물질의합성 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2009 |
연구기간 | 200707~201003 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
[1020090044042] | 제초활성을 갖는 5-벤질옥시메틸-1,2-이속사졸린 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 제초제 조성물 | 새창보기 |
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[1020090042691] | 이소인돌리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 | 새창보기 |
[1020090042585] | 벤즈아마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 | 새창보기 |
[KST2015139546][한국화학연구원] | 퀴놀린 유도체를 포함하는 골 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
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[KST2015140151][한국화학연구원] | 인덴온 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2019003959][한국화학연구원] | 세레브론 단백질의 분해 유도 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
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[KST2015070354][한국화학연구원] | 거대고리 화합물 및 치료방법 | 새창보기 |
[KST2014009098][한국화학연구원] | 카보니트릴 화합물을 포함하는 골다공증 및 치은 질환의치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2015000850][한국화학연구원] | 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 골질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2015140514][한국화학연구원] | 모근 추출물을 유효성분으로 포함하는 골 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물 | 새창보기 |
[KST2021004702][한국화학연구원] | 참꽃마리 추출물을 유효성분으로 포함하는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2014024464][한국화학연구원] | 클로로이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골다공증 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2015139090][한국화학연구원] | 삼백초와 황금의 혼합 추출물을 유효성분으로 함유하는골다공증 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2019025559][한국화학연구원] | 단화 추출물 또는 이의 분획물을 포함하는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2016006963][한국화학연구원] | 신규한 ((페닐 테트라졸릴)메틸)옥사디아졸 유도체 및 이의 용도(Novel ((phenyltetrazolyl)methyl)oxadiazole derivatives and use thereof) | 새창보기 |
[KST2014009059][한국화학연구원] | 육두구 추출물 또는 이로부터 분리된 활성 화합물을포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015138866][한국화학연구원] | 피지온 글루코피라노사이드 또는 피지온을 포함하는조골세포 활성 촉진용 약학 조성물 | 새창보기 |
[KST2016005453][한국화학연구원] | 피롤로[1,2-a]피라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이들 화합물의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 골다공증 치료 또는 예방용 약학조성물(Pyrrolo[1,2-a]pyrazine derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, prepararion method thereof and pharmaceutical composition for treatment of osteoporosis containing the same as active ingredient) | 새창보기 |
[KST2021007214][한국화학연구원] | 보풀 속 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 구강질환 또는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015047352][한국화학연구원] | 삼백초 추출물 또는 이로부터 분리된 활성 화합물을포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2014061410][한국화학연구원] | 아미노벤조에이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 골 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2017018046][한국화학연구원] | ALK 단백질의 분해를 유도하는 약학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Pharmaceutical composition for inducing the degradation of ALK protein and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient) | 새창보기 |
[KST2020001441][한국화학연구원] | 이소인돌린-1온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
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