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신규한 케르세틴 콘쥬케이트, 피발록시메틸 케르세틴 및 이소프로필록시카르보닐메톡시 케르세틴 및 그 제조방법

  • 기술번호 : KST2014043732
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 케르세틴의 안정성을 획기적으로 개선함으로써 케르세틴의 항암활성을 향상시킨 신규한 케르세틴 콘쥬게이트 및 그 제조방법에 관한 것이다. 케르세틴, 케르세틴 콘쥬게이트, 피발록시메틸 케르세틴, 이소프로필록시카르보닐메톡시 케르세틴, 안정성, 세포독성, 항암성
Int. CL C07D 311/32 (2006.01) C07D 311/04 (2006.01)
CPC C07D 311/30(2013.01) C07D 311/30(2013.01)
출원번호/일자 1020090120419 (2009.12.07)
출원인 건국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1127596-0000 (2012.03.09)
공개번호/일자 10-2011-0064006 (2011.06.15) 문서열기
공고번호/일자 (20120322) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.12.07)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 건국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 광진구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정유훈 대한민국 서울특별시 서초구
2 박광수 대한민국 광주광역시 남구
3 박혜리 대한민국 서울특별시 중랑구
4 김미경 대한민국 서울특별시 구
5 이채운 대한민국 서울특별시 구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 구현서 대한민국 서울특별시 서초구 강남대로**길 **-**(서초동)(특허법인키)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 건국대학교 산학협력단 서울특별시 광진구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2009.12.07 수리 (Accepted) 1-1-2009-0753513-85
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.08.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0459289-27
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.10.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0791743-18
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.10.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0791741-16
5 등록결정서
Decision to grant
2012.03.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0136172-98
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.06.01 수리 (Accepted) 4-1-2012-5116974-69
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번호 청구항
1 1
하기 화학식의 화합물
2 2
제 1항의 화합물, 또는 그의 염을 유효성분으로 포함하는 항암용 약학 조성물
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
a) 케르세틴과 아세트산무수물을 반응시켜서 2-(3,4-디아세톡시페닐)4-옥소-4H-크로멘-3,5,7-트리일 트리아세테이트을 제조하는 단계;b) 상기 2-(3,4-디아세톡시페닐)4-옥소-4H-크로멘-3,5,7-트리일 트리아세테이트을 티오페놀(PhSH, Thiophenol), N-메틸-2-피롤리디논(NMP, N-methyl-2-pyrrolidinone), 및 이미다졸과 반응시켜서 4-(3,5-디아세톡시-7-히드록시-4-옥소-4H-크로멘-2-일)-1,2-페닐린 디아세테이트을 제조하는 단계; 및c)상기 4-(3,5-디아세톡시-7-히드록시-4-옥소-4H-크로멘-2-일)-1,2-페닐린 디아세테이트에 피발산 요오드화메틸 에스테르(POM-I) 또는 요오드화메틸 이소프로필 카르보네이트(POC-I)와 반응시키는 단계를 포함하는 제1항의 2-(3,4-디히드록시페닐)-3,5-디히드록시-4-옥소-4H-크로멘-7-일옥시] 메틸 피발레이트 또는 [2-(3,4-디히드록시페닐)-3,5-디히드록시-4-옥소-4H- 크로멘-7-일옥시]메틸 이소프로필 카르보네이트의 제조방법
6 6
a) 케르세틴과 디클로로디페닐메탄을 반응시켜서 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-3,5,7-트리히드록시-4H-크로멘- 4-온을 제조하는 단계;b) 상기 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-3,5,7-트리히드록시-4H-크로멘- 4-온을 아세트산무수물과 함께 피리딘 용매에 녹여서 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-4-옥소-4H-크로멘-3,5,7-트리일 트리아세테이트를 제조하는 단계;c)상기 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-4-옥소-4H-크로멘-3,5,7-트리일 트리아세테이트을 티오페놀(PhSH, Thiophenol), N-메틸-2-피롤리디논(NMP, N-methyl-2-pyrrolidinone), 및 이미다졸과 반응시켜서 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일)-7-히드록시-4-옥소-4H-크로멘 -3,5-디일 디아세테이트를 제조하는 단계;d) 상기 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일)-7-히드록시-4-옥소-4H-크로멘 -3,5-디일 디아세테이트를 아세톤 용매 하에서 벤질브로미드와 탄산칼륨(K2CO3)과 반응시켜서 7-(벤질옥시)-2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-4-옥소-4H-크로멘 -3,5-디일 디아세테이트를 제조하는 단계;e) 상기 7-(벤질옥시)-2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-4-옥소-4H-크로멘 -3,5-디일 디아세테이트를 포화된 암모니아-메탄올 처리하여 7-(벤질옥시)-2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-3,5-디히드록시- 4H-크로멘-4-온을 제조하는 단계; 및f) 상기 7-(벤질옥시)-2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-3,5-디히드록시- 4H-크로멘-4-온을 피발산 요오드화메틸 에스테르 또는 요오드화메틸 이소프로필 카르보네이트와 반응하는 단계를 포함하는 제1항의 [2-(3,4-디히드록시페닐)-5,7-디히드록시-4-옥소-4H-크로멘-3-일옥시] 메틸 피발레이트 또는 [2-(3,4-디히드록시페닐)-5,7-디히드록시-4-옥소-4H- 크로멘-3-일옥시)메틸 이소프로필 크로보네이트의 제조방법
7 7
a) 케르세틴과 디클로로디페닐메탄을 반응시켜서 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-3,5,7-트리히드록시-4H-크로멘- 4-온을 제조하는 단계; 및b) 상기 2-(2,2-디페닐벤조[d][1,3]디옥솔-5-일]-3,5,7-트리히드록시-4H-크로멘- 4-온을 피발산 요오드화메틸 에스테르 또는 요오드화메틸 이소프로필 카르보네이트와 반응하는 단계를 포함하는 제1항의 [2-(3,4-디히드록시페닐)-5-히드록시-4-옥소-4H-크로멘-3,7-디일]비스 (옥시)비스(메틸렌) 비스(2,2-디메틸프로파노에이트) 또는 [2-(3,4- 디히드록시페닐)-5-히드록시-4-옥소-4H-크로멘-3,7-디일]비스(옥시)비스(메틸렌) 이소프로필 디카르보네이트의 제조방법
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패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 건국대학교 산학협력단 일반연구자지원사업/기본연구지원사업 생리활성 폴리페놀의 prodrug 개발을 통한 활성 최적화 연구