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4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014044794
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1 내지 R4는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)
Int. CL C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01)
CPC C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01)
출원번호/일자 1020120139673 (2012.12.04)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1446738-0000 (2014.09.25)
공개번호/일자 10-2013-0077775 (2013.07.09) 문서열기
공고번호/일자 (20141007) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020110146040   |   2011.12.29
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.12.04)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조희영 대한민국 대전 유성구
2 이선경 대한민국 대전 유성구
3 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
4 김현영 대한민국 부산 동래구
5 정대영 대한민국 대전 유성구
6 이상달 대한민국 대전 서구
7 이병호 대한민국 대전 유성구
8 송종환 대한민국 충북 옥천군

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.12.04 수리 (Accepted) 1-1-2012-1005079-98
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.11.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0830038-13
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.01.27 수리 (Accepted) 1-1-2014-0084607-26
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.01.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0084599-48
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.06.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0447139-76
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.07.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0678922-14
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2014-0678921-79
8 등록결정서
Decision to grant		 2014.08.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0588741-60
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 비치환 또는 하나 이상의 할로겐, C1-C10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 R5CONH-이고, 여기서, 상기 R5는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;R2는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고;R3은 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;R4는 비치환 또는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 치환된 페닐, 피리딘, 클로로피리딘, 몰폴리노피리딘, 피라진, 또는 이고, 상기 R6은 수소 또는 할로겐이다)
2 2
제1항에 있어서,상기 R1은 비치환, 클로로, 브로모, 메틸, t-부틸, 또는 카보닐아미노이고;R2는 메틸 또는 페닐이고,R3은 메틸이고,R4는 메톡시페닐, 피리딘, 클로로피리딘, 몰폴리노피리딘, 피라진 또는 이고, 여기서 상기 R6는 플루오로인 것을 특징으로 하는 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는:(1) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(2) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-브로모페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(3) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(4) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸(5) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3,5-다이메틸--1H-피라졸;(6) 1-(6-클로로피리딘-3-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(7) 1-(6-클로로피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(8) 1-(6-클로로피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(9) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-[4-(tert-부틸)페닐]티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(10) 1-(6-클로로피리딘-3-일)카르보닐-4-[4-(tert-부틸)페닐]티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(11) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-아세트아미도페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(12) 1-(6-클로로피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-아세트아미도페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(13) 1-(6-몰폴리노피리딘-3-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(14) 1-(6-몰폴리노피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(15) 1-(6-몰폴리노피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(16) 1-(6-몰폴리노피리딘-3-일)카르보닐-4-[4-(tert-부틸)페닐]티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(17) 1-(6-몰폴리노피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-아세트아미도페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(18) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(19) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(20) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(21) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(4-아세트아미도페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(22) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-[4-(tert-부틸)페닐]티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(23) N-{2-[4-(4-클로로페닐)티오]-3,5-다이메틸-1H-피라졸-1-일}-2-옥소에틸-4-플루오로벤젠설폰아마이드;(24) 1-(4-메톡시페닐)카르보닐-4-(4-메틸페닐)티오-3,5-다이메틸-1H-피라졸;(25) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(26) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(4-브로모페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(27) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(28) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-페닐티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(29) 1-(피리딘-3-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(30) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(3,5-다이클로로페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(31) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(4-브로모페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸;(32) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(2-브로모페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸; 및(33) 1-(피라진-2-일)카르보닐-4-(2-클로로페닐)티오-3-메틸-5-페닐-1H-피라졸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1로 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 하이드라진 수화물의 고리화 반응을 수행하여 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 산염화물의 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1, R2, R3 및 R4는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
5 5
하기 반응식 2로 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 하이드라진 수화물의고리화 반응을 수행하여 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 6으로 표시되는 카르복실산 유도체를 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서, R1, R2, R3 및 R4는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 반응식 3에 나타낸 바와 같이,화학식 1a로 표시되는 화합물을 화학식 7로 표시되는 몰폴린과 커플링 반응을 수행하여 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서, R1, R2 및 R3은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;A는 질소(N) 또는 탄소(C) 원자이고;1a 및 1b는 화학식 1의 화합물이다)
7 7
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 고지혈증, 고콜레스테롤혈증 및 고중성지방혈증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 이상지질혈증 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
삭제
9 9
제7항에 있어서,상기 약학적 조성물은 GPR109A 수용체 활성 부작용인 안면홍조 유발이 없는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 시드형 유효물질 파이프라인 구축
2 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 약리활성평가기술을 활용한 글로벌신약개발연구