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온도 감응성을 갖는 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실복합체 및 그 제조 방법

  • 기술번호 : KST2014051351
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체 및 그 제조 방법에 관한 것으로, 상기 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체는 항암 효과가 우수하며, 입체 선택성 구조를 갖고 온도 감응성의 제어가 가능한 것이기 때문에, 전신 투여 뿐 아니라 표적화된 국부 투여도 가능하다는 이점을 갖는다.
Int. CL C08G 65/333 (2006.01) C08G 65/335 (2006.01)
CPC C07F 9/02(2013.01) C07F 9/02(2013.01) C07F 9/02(2013.01) C07F 9/02(2013.01) C07F 9/02(2013.01) C07F 9/02(2013.01)
출원번호/일자 1020050054672 (2005.06.23)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0603024-0000 (2006.07.12)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20060724) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2005.06.23)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 송수창 대한민국 경기 남양주시
2 강경돈 대한민국 경기 안양시 동안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2005.06.23 수리 (Accepted) 1-1-2005-0335473-15
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2006.03.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2006.04.11 수리 (Accepted) 9-1-2006-0020844-39
4 등록결정서
Decision to grant
2006.06.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0365687-07
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
다음 일반식 (I)의 구조를 갖는 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체: 식 중, m은 2 및 7 중에서 선택된 정수이고, n은 0 또는 1, 2 및 3 중에서 선택된 정수이고, R은 H, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2 및 CH2C6H6로 이루어진 군 중에서 선택된 것임
2 2
헥사사이클로트리포스파젠을 친수성 폴리(알콕시에틸렌글리콜)과 반응시킨 후, 과량의 리신산 에틸에스테르를 사용하여 친핵 치환 반응시켜, 일반식 (II)의 구조를 갖는 고리형 포스파젠 삼량체 중간체 화합물을 제조하고;다음의 일반식 (III)의 구조를 갖는 화합물, 일반식 (IV)의 구조를 갖는 화합물 및 일반식 (V)의 구조를 갖는 화합물을 반응시켜, 일반식 (VI)의 구조를 갖는 화합물을 제조하고:상기의 일반식 (II)의 구조를 갖는 중간체 화합물을 상기의 일반식 (VI)의 구조를 갖는 화합물과 반응시켜, 다음의 일반식 (VII)의 구조를 갖는 화합물을 제조하고;상기에서 얻어진 일반식 (VII) 화합물을 수소 가스 하에서 팔라듐/차콜 촉매를 사용하여 환원시켜, 화학식 (I)의 구조를 갖는 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체를 제조하는 단계를 포함하는,제1항에 따른 일반식 (I)의 구조를 갖는 온도 민감성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체의 제조 방법: 상기 식 중, m은 2 및 7 중에서 선택된 정수이고, n은 0 또는 1, 2 및 3 중에서 선택된 정수이고, R은 H, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2 및 CH2C6H6로 이루어진 군 중에서 선택된 것임
3 3
제1항에 있어서, 상기 일반식 (II)의 구조를 갖는 고리형 포스파젠 삼량체 중간체 화합물을 제조 단계에 있어서, 헥사사이클로트리포스파젠과 친수성 폴리(알콕시에틸렌글리콜)을 1:2
4 4
제1항에 있어서, 상기 일반식 (II)의 구조를 갖는 고리형 포스파젠 삼량체 중간체 화합물을 제조 단계에 있어서, 생성된 일반식 (II)의 구조를 갖는 화합물을 소량의 클로로포름에 녹인 후 과량의 헥산을 가하여 최종 생성물을 침전시켜 일반식 (II)의 구조를 갖는 화합물의 순도를 높이는 단계를 추가로 포함하는 제조 방법
5 5
제4항에 있어서, 상기 일반식 (II)의 구조를 갖는 고리형 포스파젠 삼량체 중간체 화합물을 제조 단계에 있어서, 상기 침전물을 증류수에 녹이고, 저임계 온도는 낮추는 물질인 CF3CH2OH을 침전이 유도될 수 있는 양으로 넣어 침전을 유도한 후, 원심 분리하여, 순도가 증가된 일반식 (II)의 구조를 갖는 화합물을 얻는 단계를 추가로 포함하는 제조 방법
6 6
제1항에 있어서, 일반식 (VI)의 구조를 갖는 화합물의 제조 단계에 있어서, 일반식 (III)의 구조를 갖는 화합물, 일반식 (IV)의 구조를 갖는 화합물 및 일반식 (V)의 구조를 갖는 화합물은 1:1:1의 몰비로 반응키는 것을 특징으로 하는 제조 방법
7 7
제1항에 있어서, 상기 일반식 (VII)의 구조를 갖는 화합물의 제조 단계에 있어서, 일반식 (II)의 구조를 갖는 중간체 화합물을 상기의 일반식 (VI)의 구조를 갖는 화합물과 1:3 내지 1:4 [일반식 (II)의 화합물:일반식 (VI)의 화합물]의 몰비로 반응시키는 것을 특징으로 하는 제조 방법
8 8
제7항에 있어서, 얻어진 생성물을 메탄올에 녹이고, 투석막(MW, cutoff = 2,000)을 이용하여 미반응 물질 및 부산물을 제거하여 보다 순수한 일반식 (VII)의 화합물을 얻는 단계를 추가로 포함하는 제조 방법
9 9
제1항에 있어서, 상기 일반식 (VII)의 화합물을 환원시켜 일반식 (I)의 화합물을 제조하는 단계에 있어서, 얻어진 생성물을 메틴올에 녹인 후, 10% 팔라듐/챠콜 촉매를 사용하여 수소 가스 하에서 4 내지 5 시간동안 반응시킨 후, 얻어진 생성물을 물에 녹여, 용해된 부분만을 동결 건조하여 최종 생성물인 일반식 (I)의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제조 방법
10 10
활성 성분으로서 제1항에 기재된 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체의 유효량을 함유하는 세포 증식 억제제
11 11
활성 성분으로서 제1항에 기재된 온도 감응성 고리형 포스파젠 삼량체-5-플루오로우라실 복합체의 유효량을 함유하는 항암제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.